- 含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究被引量:7
- 2012年
- 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构的新型查尔酮衍生物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物(E)-6-{4-[3-(4-氯苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4e)和(E)-6-{4-[3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4i)活性最佳,IC50分别为(4.64±0.38)和(4.36±0.41)μmol/L.
- 孙良鹏姜哲高立信李英哲孙立云李佳朴虎日
- 关键词:查尔酮
- 相转移法合成萘丁美酮被引量:1
- 2007年
- [目的]研究萘丁美酮的合成工艺.[方法]以6-羟基-2-萘甲醛为原料,经成醚、还原、氯代、缩合及水解等反应合成目标化合物.[结果]产物及中间体结构经1H-NMR,IR,MS确认,总产率为50.4%.[结论]相转移法合成萘丁美酮具有所用试剂易得,操作方法简便,反应条件温和,成本较低等优点.
- 孙良鹏姜哲朴虎日
- 关键词:药物相转移催化剂
- 头孢噻肟钠与鱼腥草、鱼金注射液配伍的稳定性考察被引量:1
- 2007年
- 李海兰郑光浩孙良鹏
- 关键词:头孢噻肟钠鱼腥草注射液鱼金注射液配伍
- (E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究被引量:1
- 2013年
- 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮(4a~4n),并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物4h活性最佳,IC50为(2.57±0.50)μmol L-1.
- 孙良鹏姜哲高立信刘晓芳全迎春郑光浩李佳朴虎日
- 关键词:查尔酮噻唑
- 一种含羧烷基罗丹宁结构的1,3-二芳基吡唑类PTP1B抑制剂及其制备和应用
- 本发明提供一种新型含羧烷基罗丹宁结构的1,3‑二芳基吡唑类化合物或其药学上可接受的盐作为新型的蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂。研究表明该类抑制剂能有效抑制PTP1B活性,可作为胰岛素增敏剂,用于预防和/或治疗...
- 孙良鹏朴虎日徐丽丽
- 文献传递
- 含羧甲基罗丹宁结构的查尔酮类化合物的应用
- 本发明涉及通式(I)所示的含羧甲基罗丹宁结构的查尔酮类化合物或其药学上可接受的盐作为PTP1B抑制剂,在制备预防、延缓或治疗由PTP1B介导的疾病的药物中的应用;<Image file="DDA0001917927690...
- 孙良鹏朴虎日徐丽丽
- 文献传递
- 荨麻对小鼠凝血时间和出血时间的影响被引量:25
- 2001年
- 为了观察荨麻有无抗凝作用 ,用荨麻水煎液给小鼠灌胃 1 0天后 ,测定了凝血时间和出血时间。结果 ,用玻片法测得的凝血时间 ,生理盐水组为 1 .97± 0 .5 1min,而荨麻 6g/kg组为 3 .2 5± 0 .5 4min(P <0 .0 0 1 ) ,3 g/kg组为 2 .94± 0 .61min(P<0 .0 1 ) ,1 .5 g/kg组为 2 .78± 0 .65min(P <0 .0 1 ) ;用毛细玻管法测得的凝血时间 ,生理盐水组为 1 .71± 0 .5 2min,荨麻组分别为 2 .5 9± 0 .72min(P <0 .0 1 )、2 .4 3± 0 .4 5min(P <0 .0 1 )和 2 .2 5± 0 .4 0min(P <0 .0 5 ) ;用断尾法测得的出血时间 ,生理盐水组为 1 2 .80± 4 .2 3min ,荨麻组分别为 2 0 .3 7± 4 .3 7min(P <0 .0 0 1 )、1 8.4 2± 3 .85min(P <0 .0 1 )和 1 6.85± 4 .3 6min(P <0 .0 5 )。结果提示荨麻有明显的抗凝作用。
- 秦元满全洪吉孙良鹏刘永镇魏恩科
- 关键词:荨麻全血凝固时间出血时间小鼠
- 反相高效液相色谱法测定不同地区不同采集期茜草中茜草素的含量被引量:4
- 2008年
- 目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定不同地区、不同采集期茜草中大叶茜草素的含量。方法色谱柱Lichmsorb C18柱(150mm×4.6mm,5μm);紫外检测波长250nm;流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液(85:15),流速0.8ml·min^-1,柱温为35℃。结果大叶茜草素在0.021~0.105μg具有良好的线性关系,r=0.9995,平均回收率为99.82%,RSD为0.85%(n=5)。结论该方法简便快捷、精密度高、结果准确。
- 姜哲孙良鹏许红兰
- 关键词:茜草大叶茜草素反相高效液相色谱
- 氰化物合成的新方法
- 1999年
- (Z)-N-甲氧基偕溴代亚胺化合物经光解制得相应的腈,收率达74% ~87% ,且羟基、羧基和酰胺基等不受影响。
- 傅良骅崔顺植夏玉明孙良鹏
- 关键词:光解氰化物
- 含羧甲基罗丹宁结构的查尔酮类化合物的应用
- 本发明涉及通式(I)所示的含羧甲基罗丹宁结构的查尔酮类化合物或其药学上可接受的盐作为PTP1B抑制剂,在制备预防、延缓或治疗由PTP1B介导的疾病的药物中的应用;<Image file="DDA0001917927690...
- 孙良鹏朴虎日徐丽丽