张陆勇
- 作品数：561 被引量：1,822H指数：22
- 供职机构：广东药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项中医药行业科研专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学自动化与计算机技术更多>>
- 皮树脂醇在制备预防或治疗脑损伤药物中的用途及其药物组合物
- 本发明公开了皮树脂醇在制备预防或治疗脑损伤药物中的用途及其药物组合物。本发明首次提供了皮树脂醇在制备预防或治疗脑损伤药物中的用途，皮树脂醇在预防或治疗脑损伤中效果显著，尤其是在缺血性脑卒中造成的脑损伤，能有显著减轻缺血性...
- 庞涛阮文臣河泰麟王云杰高成龙张陆勇
- 文献传递
- 延长洛美利嗪作用时间可增加K562/A02细胞对阿霉素的敏感性
- 2006年
- 目的:研究洛美利嗪在高浓度、长时间作用于肿瘤细胞时,对多药耐药的逆转作用。探讨洛美利嗪逆转肿瘤细胞多药耐药的机制。方法:将不同浓度的洛美利嗪与人红白血病细胞系K562及其耐药细胞系K562/A02(耐阿霉素)共孵育24、48或72小时,然后分别向细胞中加入阿霉素,采用MTT法检测细胞毒作用;以流式细胞术测定两种细胞系内罗丹明123的潴留以反映P-糖蛋白的外排功能;利用Fluo-3/AM检测细胞内游离钙离子浓度。结果:细胞与洛美利嗪预温孵后,阿霉素对K562/A02细胞的IC50值减小,细胞内Rh123潴留增多,细胞内游离钙离子浓度明显升高。结论:洛美利嗪高浓度,长时间作用于K562/A02细胞,可以抑制细胞上P-糖蛋白的功能活性,使细胞对化疗药的敏感性增强,其机制可能与升高细胞内钙离子有关。
- 康恺李运曼方伟蓉蒋轶张陆勇
- 关键词：洛美利嗪多药耐药P-糖蛋白细胞内游离钙离子浓度
- 抗肿瘤作用强心苷研究进展
- 2011年
- 强心苷类化合物在临床上主要用于心力衰竭和心房颤动的治疗，近年来，强心苷的抗肿瘤作用也越来越受到重视。本文综述了强心苷化合物的抗肿瘤作用研究进展，对其抑制肿瘤细胞增殖及诱导肿瘤细胞凋亡的相关靶点作了介绍。
- 陈佳玲孙立张陆勇
- 关键词：强心苷缺氧诱导因子1
- 基于SIRT1治疗胆汁淤积性肝损伤的作用机制及药物研究进展被引量：2
- 2020年
- 胆汁淤积性肝损伤是胆汁酸在肝内及体内蓄积而诱发的肝脏病变,其发病机制可能与肝细胞胆汁酸稳态、炎症、氧化应激、线粒体功能、纤维化、肝再生有关,目前尚无有效治疗药物。沉默信息调节因子2相关酶1(SIRT1)是一种NAD+依赖性去乙酰化酶,在胆汁淤积性肝损伤的治疗中发挥着重要作用,有望成为胆汁淤积肝损伤治疗的新靶点。该文综述了SIRT1在胆汁淤积中的作用机制及以SIRT1为靶点治疗胆汁淤积性肝损伤的相关药物研究进展。
- 王长玲江振洲张陆勇张陆勇
- 关键词：药物
- 3,23,28位修饰的23-羟基白桦酸类衍生物、其制备方法、制剂及用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类23-羟基白桦酸衍生物，本发明还公开了这些23-羟基白桦酸衍生物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗肿瘤疾病或病症中的应用。
- 吴晓明徐进宜朱培清姚和权李赞孙飞江波叶文才张陆勇查晓明袁胜涛
- 苯并咪唑类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的合成及初步活性研究被引量：1
- 2011年
- 目的设计合成一系列苯并咪唑类衍生物,并测定其聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制活性。方法以3-硝基邻苯二甲酸酐为基本原料,经开环、Hofm ann重排、酰胺化或酯化、还原得到邻二氨基苯化合物,再与相应的苯甲醛及其衍生物环合得到目标分子;采用体外抑酶试验初步筛选目标分子的PARP抑制活性。结果与结论合成了22个苯并咪唑类衍生物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR、MS谱确证;初步活性筛选表明,多数受试化合物显示了较好的PARP抑制活性,并且对4′位的修饰使抑制活性显著提高,有进一步研究价值。
- 沈超王慧源柳军赵娜张陆勇吴晓明孙宏斌
- 关键词：化学合成
- 木犀草素制备趋化因子受体拮抗剂的抗炎用途
- 本发明涉及式(I)的趋化因子受体2b拮抗剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以拮抗趋化因子受体2b，有效地产生抗炎作用。<Image file="DSA0000123662630000011.GIF" he="42" i...
- 严明汪豪高鹏张陆勇
- 文献传递
- 雷公藤甲素表观油水分配系数的测定及其对吸收预测的研究被引量：33
- 2009年
- 目的测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。方法采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。结果在正辛醇-水体系中,雷公藤甲素的表观油水分配系数logP=0.58,在正辛醇-缓冲液中分配系数受溶液的pH值影响不大。雷公藤甲素在大鼠肠道内有较好的肠吸收,各肠段的有效渗透系数(P*eff)和10cm肠段吸收百分比(10cm%ABS)之间无显著性差异(P>0.05)。结论应用摇瓶法能准确测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流实验得到印证。
- 薛璟贾晓斌谭晓斌贾东升蒋俊张陆勇
- 关键词：雷公藤甲素表观油水分配系数在体肠灌流模型
- 雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜的测定被引量：15
- 2010年
- 目的:建立雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜的含量测定方法。方法:采用超高效液相色谱法,以BEH C18色谱柱(1.7μm,2.1×50mm),甲醇-1%冰醋酸水溶液(70:30)为流动相,流速0.4mL/min,于250nm处测定雷公藤红素的含量;另外采用比色法,以香草醛-冰醋酸-高氯酸显色,于425nm波长处测定吸收度,测定雷公藤总三萜含量。结果:以超高效液相色谱法测定雷公藤红素,浓度在5.0-80.0μg/mL范围内呈现了良好的线性关系(r=0.9996),平均回收率(n=9)为99.01%;以比色法测定雷公藤总三萜(以雷公藤红素计),浓度在20.0-100.0μg/mL范围内呈现了良好的线性关系(r=0.9989),平均回收率(n=9)为99.86%。测得市售雷公藤制剂中雷公藤红素含量在19.54-772.64μg/片,雷公藤总三萜含量在4.27-8.90mg/片。结论:两方法均准确可靠,可用于雷公藤制剂质量分析控制。市售雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜含量差异较大,应该加强其质量控制、保障用药安全有效。
- 薛璟贾晓斌谭晓斌贾东升蒋俊王慕旸张陆勇
- 关键词：雷公藤制剂雷公藤红素超高效液相色谱法比色法
- 一种新型长效FFA1激动剂、其制备方法及其作为药物的用途
- 本发明涉及一类新型长效FFA1激动剂、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物作为制备预防或/和治疗葡萄糖代谢异常或/和脂质代谢异常疾病的药物用途。<Image file="DSA0000269994070000011.GI...
- 李政张陆勇王彬
