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彭司勋: 作品数：191 被引量：501H指数：13; 供职机构：中国药科大学更多>>; 发文基金：国家自然科学基金江苏省自然科学基金高等学校优秀青年教师教学科研奖励计划更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>

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氨基甲酸酯-异山梨醇-丁苯酞开环物三联体的合成及抗血小板聚集活性被引量：8: 2013年; 合成一系列氨基甲酸酯-异山梨醇-丁苯酞开环物三联体(8a～8i),其结构经波谱确证;采用Born氏比浊法检测目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集的抑制活性。结果表明,化合物8i对ADP诱导的血小板聚集抑制活性及水溶性均显著优于丁苯酞,具有深入研究价值。; 杨春昱黄张建凌菁菁季晖赖宜生徐进宜彭司勋张奕华; 关键词：氨基甲酸酯丁苯酞异山梨醇抗血小板聚集活性

2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酰胺类化合物的合成与抗乳腺癌活性研究: 2015年; 目的设计合成一系列2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酰胺类化合物,以期寻找活性更好的抗肿瘤化合物。方法以2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)为先导化合物,将CDDO的17位羧基通过连接基团与各种氨基化合物进行偶联制得目标化合物;采用MTT法测试偶联物对乳腺癌MDA-MB-468细胞的增殖抑制活性。结果与结论目标化合物的结构经IR、MS及1H-NMR谱确证,合成的10个化合物对乳腺癌MDA-MB-468细胞显示出不同程度的增殖抑制活性,明显优于先导化合物CDDO,其中,化合物2i、2j的活性最强(IC50值分别为1.12、1.37μmol·L-1)。构效关系研究发现,二胺偶联物的活性最好,氨基酸和正丙醇胺偶联物的活性次之,而芳胺偶联物的活性较弱,化合物2i和2j值得进一步研究。; 艾勇康峰华黄张建彭司勋张奕华

呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的药理活性筛选被引量：8: 2001年; 目的　考察呋咱氮氧化物偶联的双氯芬酸衍生物的抗炎活性与胃肠道副作用的关系以及其 NO的释放情况。方法　采用小鼠耳二甲苯致炎和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种实验模型对系列化合物进行了抗炎活性初步筛选 ,并对抗炎活性较好的化合物进行了胃肠道副作用的观察及 NO体内外释放量的测定。结果　抗炎活性较好的化合物其胃肠道副作用明显轻于双氯芬酸 ,也轻于已知的非甾体抗炎药 ,且 3 h体内均有明显的NO释放。结论　 NO的引入能有效对抗非甾体抗炎药所致的胃肠道副作用。; 于晓琳季晖张奕华李瑞文彭司勋; 关键词：一氧化氮药理活性副作用非甾体抗炎药

缬(丙)-酪和缬-酪-酪肽类化合物的合成和生物活性: 1992年; 以天然血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)I_5B_2,WF-10129为先导化合物,结合现有ACEI的结构特征,设计和合成了含缬-酪-酪(Ⅰ_(1～4))和缬(丙)-酪(Ⅱ_(1～6))肽类化合物。初步药理试验表明,Ⅱ类化合物体外均有不同程度抑制ACE的活性,其中以Ⅱ_5活性最强(IC_(50)=7.9×10^(-10)mol/L),体内抑制血管紧张素Ⅰ(AI)的升压活性也以Ⅱ_5和Ⅱ_4最强,与卡托普利相仿。; 陈佩林彭司勋杨祯祥; 关键词：构效关系

3，4─二酰氧基苯骈吡喃类化合物的生物活性及定量构效关系研究被引量：3: 1996年; 根据苯骈吡喃钾通道启开剂的构效关系，结合前胡丙素的结构特征，设计合成了１８个３，４－二酰氧基苯骈吡喃类化合物，测试体内外生物活性。; 颜铮黄文龙彭司勋华维一吉念宁; 关键词：药物化学定量构效关系化学药理学

四氢小檗碱季铵化合物的合成及其抗心律失常活性被引量：12: 1996年; 以具心血管活性的四氢小檗碱类生物碱为先导物，结合某些钾通道阻滞剂的结构特征，设计并合成了１４个未见文献报道的四氢小檗碱季铵化合物（Ｉ１～１４），其结构均经波谱分析及元素分析得到确证．初步的药理试验表明：大多数化合物对乌头碱静脉灌注所诱发的大鼠心律失常有不同程度的保护作用，其中化合物（Ｉ６）的活性最强，保护该模型室性早搏、室性心动过速和心脏猝死的ＥＤ５０分别为２．３２ｍｇ／ｋｇ，１．９５ｍｇ／ｋｇ和１．９０ｍｇ／ｋｇ．; 王瑞芳许国友华维一彭司勋; 关键词：四氢小檗碱抗心律失常药

3,4-二苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物的合成工艺改进被引量：7: 2002年; bis(phenylsulfonyl)-1,2,5-oxadiazole-2-oxide,the NO donor,was synthesized by etherealization of thiophenol,oxidation,and then cyclization with an overall yield of 70%. This process is simpler and the yield of product is higher than that previously reported.; 许忻王未东张奕华彭司勋杨群; 关键词：一氧化氮供体

NO供体型替米沙坦衍生物的设计、合成及生物活性研究: 替米沙坦（telmisasrtan）是血管紧张素II（AngII）受体拮抗剂（ARB）中较好的一种药物,其口服吸收快,生物利用度高,降压持续时间长,但仍具有一定的副作用,如易引发头痛和疲劳等症状。因此有必要对其结构进行修...; 石卫兵张奕华赖宜生彭司勋; 关键词：心血管药物替米沙坦一氧化氮供体; 文献传递

(苏)-苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性被引量：2: 1996年; 根据关附甲素(GFA)结构特点设计合成11个(苏)-苯丙二醇胺类化合物(Ⅰ_(1～5) Ⅱ_(1～6)),其中8个未见文献报道(Ⅰ_(4～5) Ⅱ_(1～6))。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验,筛选出8个化合物具有一定的抗心律失常活性,其中Ⅰ_1和Ⅰ_4活性与GFA相近。结果显示,化合物1结构中苯环对位引入硝基对抗心律失常活性不利。; 任勇华维一彭司勋朱东亚; 关键词：关附甲素抗心律失常

Q型信息群分辅助设计蝙蝠葛碱衍生物被引量：7: 1989年; 以蝙蝠葛碱为先导化合物,采用Q型信息群分法,进行计算机辅助系列设计。首先对母体羟基上59种常用取代基,选用π、Vw′和SIC三种化学结构参数作变量,按文献计算方法,将其分成5群、10群及16群。根据实际需要,参考5群分类结果,按群制备了12个蝙蝠葛碱衍生物,并测定了它们的钙调素拮抗活性。结果表明:除化合物Ⅳ外,各群间的活性差异较大,群内活性基本一致。提示第一群是活性群。; 蔡惠明黄枕亚杨祯祥王尔华彭司勋; 关键词：蝙蝠葛碱钙调素