李敏
- 作品数：6 被引量：16H指数：3
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- 2,5-二溴对二甲苯合成条件的研究
- 2014年
- [目的]研究制备双光子蛋白质荧光探针的中间产物2,5-二溴对二甲苯的合成条件.[方法]以对二甲苯为原料,在控制物料配比、溶液浓度、反应时间的条件下通过变换紫外线照射与反应温度等因素探索合成2,5-二溴对二甲苯的最适合条件.[结果]紫外线照射可降低反应的重复性,2,5-二溴对二甲苯产率为37.1%±22.7%;在无紫外线照射且避光环境下,0℃,10~15℃,19~24℃及40℃时,2,5-二溴对二甲苯的产率分别为43.60%±3.12%,53.13%±3.79%,50.83%±9.83%,43.23%±6.84%,在10~15℃时2,5-二溴对二甲苯的产率最高（P〈0.05）.[结论]在避光条件下,循环水控制温度为10~15℃是合成2,5-二溴对二甲苯的最适合条件.
- 李敏马军刘福塘田玉顺
- 关键词：对二甲苯紫外线反应温度
- 一种含琥珀酰亚胺酯的双苯乙烯类双光子荧光团的合成
- 2016年
- 设计和合成一种含琥珀酰亚胺酯的双苯乙烯类双光子荧光团,为进一步合成一系列相关双光子荧光探针提供理论和实验基础。以对二甲苯为原料,分别通过芳环上的亲电取代、亲核取代、自由基取代、wittig-horner等一系列反应合成双光子荧光团2,5-二氰基-1-(4'-二甲氨苯乙烯基)-4-(4'-甲酸琥珀酰亚胺酯苯乙烯基)苯。成功合成了目标化合物2,5-二氰基-1-(4'-二甲氨苯乙烯基)-4-(4'-甲酸琥珀酰亚胺酯苯乙烯基)苯,并经氢谱与熔点测定确认其结构。
- 李敏田玉顺
- 关键词：琥珀酰亚胺
- 紫檀芪和肉桂酸衍生物拼合物的制备及体外抗癌活性研究被引量：4
- 2015年
- [目的]设计合成一系列由紫檀芪和肉桂酸衍生物拼合而成的新化合物,并检测其抗癌活性.[方法]以3,5-二羟基苯甲酸为原料,经过甲基化、还原、溴代、Witting-Horner等反应合成紫檀芪;以取代苯甲醛和丙二酸为原料,经过knoevenagel反应合成肉桂酸衍生物;将紫檀芪和肉桂酸衍生物拼合成新化合物,其结构经1 H-NMR确认,在HeLa,HCT116,BEL-7402及L-02等细胞株中采用MTT法测定新化合物抑制细胞增殖的效应以判断其抗癌活性.[结果]在HeLa,HCT116,BEL-7402及L-02细胞株中,紫檀芪与肉桂酸衍生物拼合而成的7种新化合物抑制细胞增殖的能力均较弱,不具有抗肿瘤的潜力.[结论]紫檀芪结构上的酚羟基和肉桂酸结构中的羧基等极性基团均被掩蔽时,化合物的脂水分配系数过高影响化合物通过细胞膜而无法起到抗癌作用.
- 李敏田玉顺
- 关键词：肉桂酸MTT法抗肿瘤活性
- 三唑硫酮双席夫碱类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2016年
- 目的设计和合成一系列新的1,2,4-三唑-5-硫酮双席夫碱类衍生物并测定其抗肿瘤活性。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛和甘氨酸为原料经一系列反应合成目标化合物7a^7g,经氢谱核磁共振(1H-NMR)和红外光谱(IR)表征后在He La、HCT116及BEL-7402细胞中用噻唑蓝(MTT)法测定其抑制细胞增殖的程度初步判断化合物的体外抗癌活性。结果相对于阳性对照药顺铂,化合物7a、7b、7d、7e和7g对HCT116细胞显示出显著的增殖抑制活性,7a和7d对He La细胞有明显的增殖抑制活性,而7d对BEL-7402细胞有很强的抑制作用。结论化合物7d对3种肿瘤细胞都有显著的抑制增殖活性,但其他化合物对不同来源肿瘤细胞显示出不同的抑制能力。
- 李敏张玉娜田玉顺
- 关键词：三唑席夫碱抗癌活性噻唑蓝法顺铂
- 考布他汀A4类化合物的合成与抗癌活性研究进展被引量：6
- 2016年
- 考布他汀A4是天然提取的抗肿瘤药物,它作为一种新型的血管生成抑制剂能够快速、选择性地引发肿瘤组织内部血管的塌陷、阻断血液供应,从而引发肿瘤组织缺血性坏死,但它对残存的肿瘤组织杀伤力较弱,因而经常导致化疗失败。现就对考布他汀A4为结构基础设计和合成的衍生物及其类似物进行综述,以期待为抑制细胞增殖活性更强、高效低毒的新型抗肿瘤药物的出现奠定基础。
- 李敏田玉顺
- 关键词：抗肿瘤药物
- 噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑酮衍生物的合成及抗癌活性研究被引量：7
- 2017年
- 以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为原料,经过Claisen缩合等反应设计合成一系列新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6-酮稠杂环衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。目标化合物经~1HNMR、^(13)CNMR和高分辨质谱等表征后,在He La、HCT116、BEL-7402及L-02细胞中用MTT法测定其抑制细胞增殖的程度,并初步判断化合物的体外抗癌活性。结果表明,与临床常用药顺铂(DDP)相比,多数化合物具有抑制肿瘤细胞增殖活性。其中,5-(4-苄氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(4-乙酰氧基苯亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮、5-(α-呋喃亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮和5-(α-噻吩亚甲基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对HCT116等3种癌细胞的抑制率高于正常细胞L-02,且对癌细胞有选择性抑制作用,而对正常细胞无毒性,具有良好的后续研究价值。5-(4-氟苯亚甲基)-2-(3,4,5-三羟苯基)噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑-6(5H)-酮对BEL-7402等细胞的抑制率有大幅度提高,但对L-02正常细胞的毒性更大。
- 李敏田玉顺
- 关键词：MTT法
