驻极体氟尿嘧啶凝胶贴剂的制备研究 2015年 目的制备并优化驻极体氟尿嘧啶凝胶贴剂及考察贴剂的相关性质。方法通过预实验筛选黏合剂和保湿剂,采用正交设计优化处方,用补偿法测量驻极体贴剂的电荷储存稳定性,用透皮扩散仪和HPLC仪研究药物的体外透皮作用。结果贴剂基质的最佳配比为PAAS∶明胶∶PVA∶高岭土∶CMC-Na∶保湿剂=0.2∶0.7∶0.5∶0.7∶0.2∶12;制备的贴剂具有良好的电荷储存稳定性;驻极体和3%氮酮均能有效地促进药物释放,且两者有协同促渗作用。结论按最佳条件制备了质量优良的驻极体氟尿嘧啶凝胶贴剂,该贴剂对皮肤无刺激性,且该贴剂的药物释放行为优于一般的凝胶贴剂。 韦平艳 苑旺 杨峰 崔黎丽关键词:驻极体 氟尿嘧啶 透皮吸收 驻极体外静电场对猪胰岛素结构和介电特性的影响 被引量:2 2017年 为研究驻极体外静电场对猪胰岛素结构和介电特性的影响,从而为进一步研究驻极体提高胰岛素的降糖能力提供理论依据,以常温电晕充电下制备得到的500 V、1 000 V和1 500 V聚丙烯驻极体为电场源作用于胰岛素,测量药物的d33系数及核磁共振和非变性凝胶电泳谱。研究结果表明:1)不同表面电位聚丙烯驻极体产生的外静电场能使胰岛素溶液和胰岛素贴剂两侧形成相对稳定的静电场,电场强度与驻极体的等效表面电位成正比;2)驻极体外静电场对胰岛素的一级结构和二级结构没有明显影响;3)经500 V、1 000 V和1 500 V驻极体作用的胰岛素贴剂的d33值分别较胰岛素贴剂提高15.7倍、21.3倍和32.0倍;4)核磁共振谱表明驻极体作用后的胰岛素结构中氢键网络发生了改变。因此,驻极体产生的静电场在一定程度上引起了胰岛素分子的极化,改变了胰岛素的带电性,有利于胰岛素单体的形成,并能够提高胰岛素的降糖能力。 崔黎丽 苑旺 梁媛媛 郭鑫 黄平 徐立丽 江键关键词:驻极体 胰岛素 静电场 极化 聚丙烯 驻极体联合季铵化壳聚糖纳米粒促进胰岛素经皮转运及其机制的研究 糖尿病是一种慢性全身代谢性疾病,常伴有“三多一少”等症状,且发病率呈逐年上升的趋势。根据国际糖尿病联盟(IDF)公布的最新版全球“糖尿病地图”显示,2013年中国糖尿病的患病人数为9840万,是全世界糖尿病人口最多的国家... 苑旺关键词:糖尿病治疗 驻极体 胰岛素 透皮吸收 纳米粒 文献传递 负极性驻极体静电场对5-氟尿嘧啶贴剂体外释放规律的影响 被引量:3 2017年 目的研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)贴剂的处方优化工艺及负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响。方法采用常温电晕充电技术制备-1 000V负极性驻极体和-2 000V负极性驻极体,以压敏胶Eudragit E100为基质、柠檬酸三丁酯为增塑剂、水溶性氮酮为化学促渗剂制备负极性驻极体5-FU贴剂。单因素考察压敏胶Eudragit E100、增塑剂、水溶性氮酮和负极性驻极体对5-FU贴剂相关参数的影响,通过正交设计试验筛选5-FU贴剂的最优处方。利用改良的Franz扩散池和高效液相色谱仪研究负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响。结果 (1)0.25g Eudragit E100、增塑剂和Eudragit E100的质量比为55∶100、水溶性氮酮的质量分数为3%组合时为5-FU贴剂的最优处方。(2)-1 000V驻极体和-2 000V驻极体均促进了5-FU的体外释放,且电压越高促进作用越强。(3)与单用3%水溶性氮酮相比,负极性驻极体联合质量分数为3%的水溶性氮酮进一步提高了5-FU的体外释放量(P<0.05)。结论负极性驻极体与水溶性氮酮均能降低5-FU贴剂的持黏力,促进5-FU的体外释放,两者联合使用时促进作用更为显著。 徐立丽 苑旺 梁媛媛 郭鑫 黄平 崔黎丽 江键关键词:驻极体 5-氟尿嘧啶 静电场 驻极体5-氟尿嘧啶贴剂抑制大鼠皮肤增生性瘢痕生长及机制的研究 增生性瘢痕是机体组织受到创伤后异常修复的结果,是创伤修复过程中的一种必然产物。增生性瘢痕严重影响患者的生活质量,给患者带来疼痛、瘙痒等不良症状,严重可能带来功能障碍等。从生物学的角度来看,瘢痕的形成是由于胶原代谢紊乱形成... 苑旺关键词:增生性瘢痕 药理活性 负极性聚丙烯驻极体对糖尿病大鼠皮肤结构的影响 被引量:2 2015年 目的:研究负极性驻极体作用在糖尿病大鼠皮肤两侧静电场的稳定性及其对糖尿病大鼠皮肤组织结构的影响,探讨负极性驻极体透皮给药的机制。方法:利用电晕充电技术将聚丙烯薄膜制备成不同表面电位的负极性驻极体,以糖尿病大鼠为模型,借助等温表面电位衰减测量和光学显微镜,研究大鼠皮肤两侧电场的稳定性及驻极体对大鼠皮肤显微结构的影响。结果:-1500 V 驻极体作用糖尿病大鼠24 h,透过糖尿病大鼠皮肤的电位是其初始电位的68%,显示糖尿病大鼠皮肤能处于较稳定的外电场中;糖尿病大鼠皮肤的角质层和全皮随-1500 V 驻极体作用时间的延长而逐渐恢复,表皮层和真皮层细胞排列变得逐渐清晰,但排列仍较为松散,皮下脂肪组织萎缩部分恢复。结论:负极性驻极体能为糖尿病大鼠皮肤两侧提供一定大小的静电场;驻极体产生的静电场可改善糖尿病大鼠皮肤的显微结构,使糖尿病皮肤角质层和真皮层细胞排列疏松,有利于药物透过皮肤。 王美玲 苑旺 梁媛媛 李鹏飞 许佳捷 崔黎丽 江键关键词:驻极体 皮肤结构 糖尿病大鼠 透皮给药 静电场 季铵化壳聚糖胰岛素纳米粒的制备、处方优化及其初步药效学实验 2015年 目的采用正交设计试验优化载胰岛素季铵化壳聚糖纳米粒的处方工艺,并初步考察其降糖效果。方法用离子交联法制备载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒,用正交试验确定其最佳处方工艺。用透射电子显微镜观察纳米粒的表面形态;用粒径/Zeta电位仪测定纳米粒的粒径和Zeta电位;用高效液相色谱(HPLC)法测定纳米粒的包封率、载药量及体外释放情况。对糖尿病大鼠皮下注射给药,对其药效学进行初步考察。结果制得的纳米粒呈球形,分布均匀;平均粒径(63.26±1.88)nm;Zeta电位(33.1±0.3)mV;包封率(37.92±2.11)%;载药量(5.42±0.3)%;24h累计释放率63.83%。皮下注射给药8h,糖尿病大鼠血糖较单纯注射胰岛素组下降平缓,且药效持久。结论优化后的载胰岛素的季铵化壳聚糖纳米粒形态较好、粒径较小,为研究胰岛素的新型给药途径奠定了基础。 苑旺 王美玲 石岩 崔黎丽关键词:胰岛素 纳米粒 正交设计 正极性聚丙烯驻极体外静电场对5-氟尿嘧啶贴剂中药物释放的影响 被引量:3 2017年 为研究正极性聚丙烯驻极体对5-氟尿嘧啶(5-FU)压敏胶贴剂和含化学促渗剂(质量分数3%氮酮)5-FU压敏胶贴剂中药物体外释放的影响,采用常温电晕充电技术制备1 000 V和2 000 V驻极体,以压敏胶Eudragit E100为基质,柠檬酸三丁酯为增塑剂,水溶性氮酮为化学促渗剂,制备驻极体5-FU贴剂。借助于Franz扩散池和高效液相色谱仪检测贴剂的体外累积释放量。结果表明:1)正极性聚丙烯驻极体表面电位越高,外静电场越强,对5-FU压敏胶贴剂中药物释放的提高越多。2)1 000 V和2 000 V聚丙烯驻极体分别作用于含3%氮酮的5-FU贴剂36 h,贴剂的药物释放量分别较5-FU贴剂提高2.53倍和3.10倍。3)正极性聚丙烯驻极体通过改变5-FU贴剂的介电特性和降低贴剂黏滞力增加药物的释放。正极性聚丙烯驻极体与3%氮酮联用可进一步增加5-FU贴剂的药物释放量,从而给增生性瘢痕的治疗提供新剂型和新方法。 徐立丽 黄平 苑旺 梁合鹃 崔黎丽 江键关键词:驻极体 5-氟尿嘧啶 氮酮 静电场 透皮给药 正极性聚丙烯驻极体对糖尿病大鼠皮肤结构的影响 被引量:6 2015年 目的:研究正极性驻极体作用在大鼠皮肤两侧形成静电场的稳定性,以及对糖尿病大鼠皮肤结构的影响,进而明确驻极体在经皮给药系统中对药物的促渗机制。方法:利用栅控恒压电晕充电系统制备不同表面电位的正极性聚丙烯驻极体。以糖尿病大鼠皮肤为研究对象,正常大鼠皮肤为对照,利用等温表面电位衰减测量大鼠皮肤两侧静电场的稳定性,利用光镜研究驻极体对糖尿病大鼠皮肤显微结构的影响。结果:(1)+1500 V驻极体作用糖尿病大鼠皮肤24 h,透过大鼠皮肤的等效表面电位可达驻极体初始表面电位的(61.78±2.38)%,且初始表面电位随时间衰减缓慢,表明大鼠皮肤处于较稳定的静电场中;(2)随着驻极体作用时间的延长,糖尿病大鼠皮肤角质层逐渐增厚,表皮层和真皮层细胞排列有序性增加,但是与正常大鼠皮肤相比,仍比较松散。结论:(1)正极性驻极体在糖尿病大鼠皮肤两侧形成了一定强度且稳定的静电场;(2)正极性驻极体产生的静电场,可以一定程度地改善大鼠皮肤的显微结构,而且角质层和表皮层细胞排列仍然松散,有利于大分子药物的经皮转运。 苑旺 梁媛媛 崔黎丽 江键 王美玲 石岩关键词:驻极体 静电场 糖尿病 经皮给药 正极性驻极体5-氟尿嘧啶贴剂对瘢痕组织中胶原合成的影响 被引量:4 2018年 为了研究5-氟尿嘧啶(5-FU)贴剂和正极性驻极体5-FU贴剂抑制增生性瘢痕(HS)生长的机制,将常温电晕充电制备的正极性聚丙烯(PP)驻极体的充电面与制备的5-FU贴剂的背衬层相结合,制成了不同等效表面电位(分别为1 000 V和2 000 V)的正极性驻极体5-FU贴剂,然后将5-FU贴剂和正极性驻极体5-FU贴剂分别作用于创伤SD大鼠创面,通过苏木精-伊红(HE)染色、Masson染色和免疫组织化学方法进行了对比。研究结果表明:(1)SD大鼠创面自然愈合4周时间后形成增生性瘢痕组织;(2)5-FU贴剂和正极性驻极体5-FU贴剂通过减少瘢痕组织内Ⅰ型胶原和Ⅲ型胶原的表达量来抑制增生性瘢痕的生长;(3)正极性驻极体5-FU贴剂抑制增生性瘢痕生长的疗效优于5-FU贴剂,正极性驻极体5-FU贴剂抑制增生性瘢痕生长的疗效与驻极体的等效表面电位大小成正比。因此可得结论:正极性驻极体5-FU贴剂可有效增加模型药物在皮肤内的储存量,抑制增生性瘢痕的生长。 安晓强 郭鑫 苑旺 黄平 江键 崔黎丽关键词:5-氟尿嘧啶 贴剂