- 大黄素在人肝微粒体中的体外代谢研究被引量：1
- 2015年
- 目的:研究大黄素对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的影响以及在人肝微粒体中的代谢产物和参与酶亚型,为临床合理用药提供参考。方法:采用LC-MS/MS检测方法,建立6种混合探针底物的Cocktail体外方法,快速评价大黄素对CYP450同工酶活性的影响。同时在人肝微粒体孵育体系中加入大黄素和CYP450各亚型酶的特异性抑制剂,检测大黄素的代谢清除率,鉴定大黄素在人肝微粒体中代谢产物和代谢酶表型。结果:大黄素对CYP2D6和CYP2C19有强抑制作用,IC50分别为1.0060μmol·L-1和0.5370μmol·L-1。大黄素在人肝微粒体中有1个氧化代谢产物,参与代谢的酶亚型为CYP1A2、CYP2E1和CYP2C19。结论:大黄素对CYP2D6和CYP2C19有抑制作用,提示在临床上需注意大黄素的用药剂量以及与其他被CYP2D6和CYP2C19代谢的药物合用时的相互作用。
- 欧阳玲玲徐文白俊其郭兰丘小惠
- 关键词：细胞色素P450超高效液相色谱-串联质谱体外大黄素
- Ussing chamber技术研究大黄素与大鼠肠黏膜P-gp、MRP2相互关系
- 背景:P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是属于ABC转运体超家族的能量依赖性膜蛋白,属外排型转运蛋白。存在于肠上皮细胞刷状缘膜中的P-gp能将药物从浆膜侧泵回至粘膜侧,进入肠腔排出体外,从而降低口服药物...
- 郭兰
- 关键词：多药耐药相关蛋白2大黄素
- 文献传递
