胡杰
- 作品数：14 被引量：15H指数：2
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 两种新型非ATP竞争性FGFR1抑制剂的制备及其抗肿瘤活性
- 本发明提供了FGFR1非ATP竞争性抑制剂丙烯酰胺类化合物。另外，本发明还提供了这些化合物的药物组合物以及抗肿瘤用途等。
- 李雪琳朱和平梁广刘志国胡杰陈高帜蔡跃飘王怡
- 文献传递
- 一种取代的二氨基嘧啶类化合物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途
- 本发明提供了一种取代的二氨基嘧啶类化合物或其可药用盐，所述的取代的二氨基嘧啶类化合物结构如通式(I)所示，药效试验表明，这类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，同时还可以克服EGFR T790M的...
- 刘志国王怡蔡跃飘夏钦钦胡杰陈凌锋梁广
- 文献传递
- 螺内酯通过上调沉默信息调节因子1减轻异丙肾上腺素诱导大鼠心肌纤维化被引量：7
- 2018年
- 目的 探讨螺内酯减轻大鼠心肌纤维化是否与沉默信息调节因子1（SIRT1）的表达变化有关。方法雄性SD大鼠40只,随机均分为对照组、模型组、低剂量螺内酯组、高剂量螺内酯组。后3组皮下注射异丙肾上腺素[5 mg/（kg·d）,连续7天]建立大鼠心肌纤维化模型,低剂量螺内酯组、高剂量螺内酯组大鼠在给予异丙肾上腺素的同时分别给予30、60 mg/（kg·d）螺内酯灌胃,对照组给予相同体积的生理盐水,共21天。Powerlab生理记录仪检测左心功能变化,HE染色和Masson染色检测心肌病理改变,Western blot和实时荧光定量PCR检测大鼠心肌组织SIRT1的表达变化。结果 模型组大鼠的左心室质量指数（LVWI）、右心室质量指数和左心室舒张末期压（LVEDP）显著高于对照组（P<0.05）;模型组左心室收缩压（LVSP）、左心室压力上升的最大变化速率(+dp/dtmax)和左心室压力下降的最大变化速率(-dp/dtmax)显著低于对照组（P<0.05）;与对照组比较,模型组大鼠心肌排列紊乱,胶原纤维增生明显,SIRT1的mRNA及蛋白表达下调（P<0.05）。给予螺内酯后,大鼠的LVWI和LVEDP明显低于模型组（P<0.05）,LVSP、+d P/dtmax和-dp/dtmax明显高于模型组（P<0.05）;与模型组相比,螺内酯组大鼠心肌排列紊乱程度减弱,胶原含量减少,SIRT1的mRNA及蛋白表达上调（P<0.05）。结论 螺内酯减轻异丙肾上腺素诱导大鼠的心肌纤维化,其抗纤维化作用可能与上调SIRT1表达有关。
- 葛文华陈星星胡杰周浩龚永生
- 关键词：螺内酯心肌纤维化
- 一种取代的二氨基嘧啶类化合物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途
- 本发明提供了一种取代的二氨基嘧啶类化合物或其可药用盐，所述的取代的二氨基嘧啶类化合物结构如通式(I)所示，药效试验表明，这类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，同时还可以克服EGFR T790M的...
- 刘志国王怡蔡跃飘夏钦钦胡杰陈凌锋梁广
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- Pifithrin-α改善异丙肾上腺素诱导心肌纤维化的作用及机制
- 2023年
- 目的探讨Pifithrin-α改善异丙肾上腺素(ISO)诱导心肌纤维化的作用及机制。方法将24只SD雄性大鼠采用信封法随机分为观察组、ISO组和对照组3组,每组8只:观察组和ISO组采用5 mg·kg^(-1)·d^(-1)ISO连续皮下注射1周,观察组再采用2 mg·kg^(-1)·d^(-1)Pifithrin-α腹腔注射1次;对照组连续皮下注射0.9%氯化钠注射液1周。在第4周末时,行超声心动图、血流动力学、心脏重量指数、心肌组织病理学、胶原表达水平和内皮间质转化(EndMT)指标检测。将人微血管内皮细胞分为观察组、转化生长因子-β(TGF-β)组和对照组3组,前两组细胞采用TGF-β刺激,对照组细胞正常培养78 h,检测3组细胞EndMT指标。结果观察组大鼠左心室舒张末期内径、左心室舒张末期压、左心室重量指数及右心室重量指数低于ISO组,左心室后壁厚度、左心室平均收缩压、左心室压力最大上升速率及左心室压力最大下降速率高于ISO组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。观察组大鼠胶原体积分数、Ⅰ型胶原和Ⅲ型胶原表达水平低于ISO组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。观察组大鼠心肌组织α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、波形蛋白和p53表达水平低于ISO组,分化簇31(CD31)表达水平高于ISO组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。观察组细胞α-SMA、波形蛋白和p53表达水平低于TGF-β组,CD31表达水平高于TGF-β组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论Pifithrin-α可有效减轻ISO诱导的大鼠心肌纤维化和改善心功能,其机制可能与抑制p53介导的EndMT有关。
- 郑高暑胡杰董天成林智威潘培培梁诗琪杜雷雷孔淑婷陈星星龚永生范小芳周浩
- 关键词：P53心脏纤维化
- 新型非ATP竞争性FGFR1激酶抑制剂的发现及其药物设计
- 赵云洁吴建章祝尔乐杨丽珠王聪万晓珊胡杰陈高帜赵承光
- 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）是近年来抗癌药物开发的重要靶点。在课题组前期以EF24为先导化合物的抗癌药物筛选中发现，EF24类似物L16H50与受体的作用方式不同于经典抑制剂，而属于一种非ATP竞争性抑制剂，更重要...
- 关键词：
- 关键词：药物设计激酶抑制剂抗癌药物
- 一种可治疗急性肺损伤等炎性疾病的单边三氟甲基取代的二苄烯基环戊酮
- 本发明提供了具有缓解炎症引起的急性肺损伤医疗用途的新型单边三氟甲基二苄烯基环戊酮。另外，本发明还提供了该化合物的药物组合物以及抗炎用途等。
- 冯建鹏刘志国胡杰王怡俞鹏天陈文波张亚利梁广
- 文献传递
- 姜黄素抗缺血性海马神经元凋亡分子机制的研究
- 目的：观察c-Jun氨基末端激酶(JNK)抑制剂-姜黄素对大鼠脑缺血再灌注后海马神经元凋亡的影响,阐明该药抗神经元凋亡作用的分子机制,为该药临床应用提供实验基础和理论依据.
方法：制作SD大鼠全脑缺血15 mi...
- 胡杰
- 关键词：姜黄素脑缺血海马神经元分子机制
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- 一种含哌啶酮结构的姜黄素类似物S1在制备抗炎药物方面的应用
- 本发明属药物化学和药理学领域，具体涉及化合物[(1E，1′E）-(4-Oxo-1-propionylpiperidine-3,5-diylidene)bis(methanylylidene)]bis(2-me thoxy...
- 刘志国冯建鹏吴建章姜鑫唐龙光俞鹏天胡杰梁广
- 文献传递
- 一种含噻喃酮结构的姜黄素类似物S5在制备抗炎药物方面的应用
- 本发明属药物化学和药理学领域，具体涉及化合物[(1Z，1′Z)-(4-Oxo-2H-thiopyran-3，5(4H，6H)-diylidene)bis(methanylylidene)]bis(2-me thoxy-4...
- 冯建鹏梁广李校堃姜鑫唐龙光张亚利胡杰蔡跃飘吴建章
- 文献传递
