房芳
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：辽宁师范大学生命科学学院更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 木脂素类化合物对囊性纤维化跨膜传导调节因子的激活作用
- 将中草药中分离提取的天然小分子化合物用于新药的开发因其安全性高毒副作用小等优点成为药物研发十分具有潜力的领域。木脂素（lignan）是一类自然界分布很广的小分子化合物，有抗肿瘤、抗病毒、保护肝脏、抗氧化、血小板活化因子拮...
- 房芳
- 关键词：中草药
- 甲氧基黄酮类化合物对囊性纤维化跨膜电导调节因子的激活作用被引量：3
- 2015年
- 囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)是一种c AMP依赖的Cl-通道蛋白,其在上皮液体分泌过程中具有重要作用。本研究组在前期工作中观察到两种甲氧基黄酮类化合物3’,4’,5,5’,6,7-六甲氧基黄酮(HMF)和5-羟基-6,7,3’,4’-四甲氧基黄酮(HTF)能够有效地激活CFTR Cl-通道,但是作用机制尚不清楚。本研究旨在利用细胞荧光淬灭模型和短路电流技术系统研究HMF和HTF对CFTR Cl-通道的激活作用。荧光淬灭实验结果显示两种化合物均能以剂量依赖的方式激活CFTR Cl-通道,该激活作用具有快速、可逆的特点,可被CFTR特异性抑制剂CFTRinh-172完全抑制;引人注目的是,HMF(EC50=2μmol/L)是迄今发现的亲和力最高的黄酮类CFTR Cl-通道激活剂。HMF和HTF对CFTR Cl-通道的激活作用具毛喉素(forskolin,FSK)依赖特性,与FSK和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(3-Isobutyl-1-methylx,IBMX)的作用存在相加效应,但是与三羟基异黄酮(genistein,GEN)的作用之间不存在协同效应。离体组织研究结果显示,HMF和HTF能够显著促进大鼠结肠粘膜Cl-电流及小鼠气管粘膜下腺液体分泌。以上结果提示,HMF和HTF能够通过提高c AMP水平和直接与CFTR蛋白作用两条途径发挥CFTR Cl-通道激活作用。本研究为深入揭示黄酮类CFTR Cl-通道激活剂结构与功能之间的关系奠定了基础。
- 曹欢欢房芳于波栾剑姜雨杨红
- 关键词：激活剂
