陆杨
- 作品数:5 被引量:5H指数:2
- 供职机构:杭州市肿瘤医院更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 管道化氨解合成对乙酰氨基酚新工艺
- 2010年
- 目的采用管道化氨解工艺合成对乙酰氨基酚。方法将对硝基苯酚钠的40%水溶液、液氨及催化剂氯化铵的1%水溶液以体积流量比9.25∶1∶1.85经预混合器后以0.15 mL.s^-1的总流量流经外径6 mm,内径3 mm,总长50 m的管道反应器进行反应,反应温度220℃,反应压力6.0 MPa,反应停留时间40 min,脱除溶剂重结晶后得对氨基苯酚钠固体,再经酸化、乙酰化后得到对乙酰氨基酚。结果得到的对乙酰氨基酚熔点167-169℃,三步总收率72.7%。结论新工艺避免了还原步骤,减少了环境污染,安全性好,反应条件容易控制,并能得到良好的反应效果。
- 陆杨王萍萍李新阳
- 关键词:对乙酰氨基酚氨解
- 2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醛的合成
- 2018年
- 本研究对含氮杂吲哚骨架药物的重要中间体2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醛(1)的合成工艺进行改进。以价廉易得的三氟乙酰乙酸乙酯为原料,用氨气代替乙酸铵在甲醇中发生缩合反应制得3-氨基-4,4,4-三氟丁烯酸乙酯(3),避免了酯的水解。3再与丙烯醛在乙醇中经缩合、氧化2步反应"一锅法"合成2-三氟甲基烟酸乙酯(4),绿色高效。4经硼氢化钠还原得2-(三氟甲基)吡啶-3-甲醇(5),再用二氧化锰代替二甲亚砜将5氧化为1,经济、低毒、易操作。改进后的工艺原料价廉易得,反应温和,绿色环保,总收率49%。
- 陆杨陆杨钱超
- 培哚普利合成方法的研究进展被引量:3
- 2013年
- 目的:为培哚普利的合成提供参考。方法:查阅国内外相关文献,对培哚普利的合成方法进行综述。结果与结论:培哚普利的合成方法主要可以归纳为非对映异构体法、内酸酐法、活性酯法、酰氯法等。其中非对映异构体法合成产物为混合物,目前无合适的拆分试剂;内酸酐法中所用试剂光气有剧毒;活性酯法和酰氯法较适合工业生产。活性酯法和酰氯法合成过程中均有两个关键中间体N-([S)-1-乙氧羰基丁基](-S)-丙氨酸(中间体1)和(2S,3aS,7aS)-2-羧基全氢吲哚(中间体2),中间体1可通过L-正缬氨酸乙酯与丙酮酸缩合还原后得到;中间体2可以L-苯丙氨酸为手性源,定向合成(S)-二氢吲哚-2-羧酸,再经还原后得到。
- 陆杨王萍萍李新阳
- 关键词:培哚普利
- 螺内酯对糖尿病肾病大鼠肾脏GRKs与GPR17表达的影响与意义被引量:2
- 2018年
- 目的探讨螺内酯对糖尿病肾病大鼠肾脏G蛋白偶联受体激酶(GRKs)与G蛋白偶联受体17(GPR17)表达的影响。方法将60只SPF级SD大鼠随机分为3组,各组20只。对照组正常饲养,其余2组制备糖尿病肾病模型,螺内酯干预组每日以100 mg/kg的螺内酯灌胃。取24 h尿液和腹腔静脉血测定血脂、血糖与肾功能;取肾脏,测定肾脏指数(RI)与肾小球硬化指数(GI),并采用WB实验测定GRK2、GRK3、GRK4和GRK6和GPR17表达。结果与对照组相比,模型组和螺内酯干预组RI和GI升高;与模型组相比,螺内酯干预组RI和GI降低,差异有统计学意义(P<0.05)。与对照组相比,模型组的24 h尿白蛋白、血尿氮素(BUN)、血肌酐(Scr)、血糖、总胆固醇(TC)及甘油三酯(TG)水平升高,与模型组相比,螺内酯干预组24 h蛋白尿、BUN、Scr水平均降低,差异有统计学意义(P<0.05)。与对照组相比,模型组GRK2、GRK3、GRK4表达升高,GRK6和GPR17表达降低;与模型组相比,螺内酯干预组GRK2、GRK3、GRK4表达降低,GRK6和GPR17表达升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论螺内酯能够干预糖尿病肾病大鼠GRKs与GPR17表达,其具体机制尚需探索。
- 陆杨羊红玉吴昂
- 关键词:螺内酯糖尿病肾病G蛋白偶联受体激酶G蛋白偶联受体
- 5-硝基水杨酸合成新工艺
- 2010年
- 目的:采用新方法合成5-硝基水杨酸。方法:以水杨酸为原料,采用硝酸脲/硫酸为硝化试剂,反应得到5-硝基水杨酸以收率为指标考察了反应条件包括硝酸脲/水杨酸物料配比、反应温度、反应时间对反应的影响。结果:得到适合的反应条件为硝酸脲/水杨酸(摩尔比)=1.2:1,反应温度25℃,反应时间6 h,收率为86.4%。结论:新方法收率较高,反应条件温和,适合工业化生产。
- 王萍萍陆杨李新阳
- 关键词:合成工艺收率