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陈晖: 作品数：44 被引量：105H指数：8; 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>; 发文基金：国家自然科学基金北京市科技计划项目国家重点基础研究发展计划更多>>; 相关领域：医药卫生生物学理学文化科学更多>>

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草珊瑚提取方法、提取物及其药物组合物与用途: 本发明涉及从草珊瑚Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai中获取能保护肝损伤的提取物，这种提取物的制备方法，含有这种提取物的药物组合物，以及这种提取物和其药物组合物作为药物的用途，尤其是制备保护肝损伤药...; 张东明李燕李媛李烨李建北陈晖杨敬芝; 文献传递

CYP3A和P-糖蛋白对布格呋喃在大鼠小肠吸收的影响被引量：6: 2010年; 本研究采用大鼠小肠在体单向(single-pass)灌流模型,收集灌流后不同时间点灌流液和肠系膜静脉血,应用GC-MS联用法测定灌注液和血浆中的布格呋喃含量,并计算布格呋喃渗透系数[Plumen=-(Q/2πrl)Ln(Cout/Cin)和Pblood=(ΔMB/Δt)/(2πrl)],从而反映布格呋喃的代谢变化。同时,观察CYP3A选择性抑制剂醋竹桃霉素(TAO)、CYP3A和P-糖蛋白(P-gp)共同抑制剂环孢素A(CsA)和P-gp选择性抑制剂LSN335984对布格呋喃自大鼠肠道吸收的影响。结果表明,在大鼠小肠在体单向灌流模型中加入LSN335984、TAO和CsA后,大鼠肠系膜静脉血中布格呋喃的累积量分别为73.4、82.9和98.3pmol·cm-2,与对照组比较分别增加3.9倍、4.6倍和5.6倍,代谢分别减少12%、11%和21%。提示CYP3A和P-gp选择性抑制剂可明显减少布格呋喃在大鼠肠道的首过效应,促进布格呋喃的肠道吸收。由此可见,P-gp与CYP3A两者联合作用是引起布格呋喃口服生物利用度低的重要因素,两者对布格呋喃小肠吸收均具有重要影响。; 盛莉谭玮扈金萍陈晖李燕; 关键词：布格呋喃 P-糖蛋白

精蛋白基因在MEL细胞中表达的研究: 在精子细胞变态过程中,精子细胞核内体细胞型组蛋白逐步被精蛋白取代,这个过程称为组蛋白-精蛋白取代反应(Histone—Protamine Replacement Reaction,HPRR),在HPRR过程中,精蛋白(p...; 费仁仁陈宇陈晖葛晔华吴小芳马静韩代书薛社普; 文献传递

熊果酸半乳糖苷偶联物的合成及保肝活性被引量：4: 2013年; 通过改进的Koenigs-knorr法在熊果酸3位和28位进行半乳糖苷化得到6个化合物.通过MTT法考察了上述化合物对大鼠肝干细胞样上皮细胞WB-F344的作用,发现化合物12b和12e可明显提高WB-F344细胞的成活率.体内实验结果表明,化合物12b,12d和12f在刀豆蛋白引起的小鼠急性免疫性肝损伤模型上,除化合物12d对小鼠血清谷草转氨酶升高具有一定程度的降低作用外,其余化合物均未见对谷草和谷丙转氨酶的升高表现出明显的保护作用.; 朱建勤陈晖王少戎李燕方唯硕; 关键词：熊果酸半乳糖苷保肝活性

双环醇对大鼠CYP450同工酶及Ⅱ相酶的影响被引量：8: 2009年; 目的:研究双环醇对大鼠肝微粒体CYP450同工酶及Ⅱ相酶的诱导或抑制作用。方法:大鼠灌胃给予双环醇200mg·kg-1·d-1,连续给药3d,测定CYP450 6种主要同工酶(CYP2D,2C6,2C,3A,1A2,2E1)选择性底物的代谢速率及Ⅱ相酶[尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDPGT)、谷胱甘肽巯基转移酶(GST)及谷胱苷肽还原酶(GR)]的酶活性。结果:双环醇10μmol·L-1与正常大鼠肝微粒体体外温孵后,对CYP3A,1A2,2E1和2C同工酶选择性底物氨苯砜、非那西丁、氯唑沙宗和奥美拉唑的代谢速率有一定抑制作用,分别为对照组的19%,40%,42%和78%,其中以对CYP3A底物氨苯砜的抑制作用最为明显。双环醇灌胃给药3d后,对大鼠肝微粒体CYP2C和CYP2D有不同程度的抑制作用,Km和Vmax分别为对照组的32%和57%,对CYP2E1的酶活性有轻度诱导作用,Km和Vmax为对照组的170%。双环醇对Ⅱ相酶UDPGT,GST,GR也有轻度诱导作用(酶活性分别为对照组的129%,121%和117%)。结论:双环醇对CYP450和Ⅱ相酶具有一定的调控作用,其对代谢性药物相互作用的潜在影响值得关注。; 扈金萍陈晖李燕; 关键词：双环醇 CYP450 高效液相色谱法

雷公藤单体T4对大鼠变态期精子细胞核蛋白转换的影响被引量：12: 1996年; 大鼠喂服雷公藤单体Ｔ４７周后，取睾丸分离长形精子细胞核，取附睾分离精子核，提取总碱性核蛋白（ＴＮＢＰ），经电泳扫描后分析，发现长形精子细胞核ＴＨ／ＲＰ（总组蛋白／大鼠精核蛋白）比值升高，糖核蛋白含量下降，附睾精子核碱性蛋白也发生类似的改变，表明睾丸变态期精子细胞组蛋白一精核蛋白取代反应受阻，进而导致附睾精子核蛋白异常，这可能是Ｔ４导致大鼠不育的重要原因。文中还对精核蛋白与生育力的关系予以讨论。; 费仁仁陈晖戴文平刘平陈啸梅薛社普; 关键词：雷公藤抗生育作用精子细胞核蛋白

FB2与大鼠和人肝微粒体CYP450同工酶的相互作用: 2011年; 目的：FB2是新型Abl／Scr双重酪氨酸激酶抑制剂，拟用于治疗慢性髓细胞性白血病。本研究选择大鼠和人肝微粒体体外温孵系统，应用特异性探针底物法／抑制剂法，探讨参与FB2代谢的主要CYP450s以及FB2对CYP450s的抑制作用。; 黄凯扈金萍盛莉陈晖李燕; 关键词：人肝微粒体相互作用酪氨酸激酶抑制剂慢性髓细胞性白血病

S(＋)-盐酸氯胺酮在大鼠体内药动学研究被引量：6: 2009年; 目的S(+)-盐酸氯胺酮是盐酸氯胺酮右旋光学异构体,研究大鼠静脉注射给药后体内血浆药动学、组织分布、代谢及排泄特征,为临床应用提供参考依据。方法本实验采用LC-MS测定生物样品中S(+)-盐酸氯胺酮浓度。结果大鼠静脉注射不同剂量S(+)-盐酸氯胺酮(6.25,12.5,25mg·kg-1)后,ρmax及AUC与给药剂量呈正相关;体内分布以肾、肾上腺最高,脑、小肠、肌肉、胃、心脏等次之,肝、肺等组织水平最低。S(+)-盐酸氯胺酮静脉注射后经粪、尿、胆汁排泄,排泄量分别占给药量的0.007%,0.66%,和16%。S(+)-盐酸氯胺酮在大鼠体内可经CYP2E1,CYP3A和CYP2C同工酶代谢,氧化成去甲基代谢物和双键去甲基代谢物。结论研究S(+)-盐酸氯胺酮的血浆药动学、组织分布、代谢及排泄特征可为该药临床应用的安全性和有效性提供重要的参考依据。; 扈金萍张金兰盛欣陈晖张英豪秦韬袁开宏李燕; 关键词：液相色谱-质谱联用药动学代谢排泄