祁智
- 作品数:2 被引量:7H指数:2
- 供职机构:江苏先声药物研究有限公司更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体被引量:4
- 2013年
- 目的制备茴三硫固体分散体。方法分别以Plasdone S630和Poloxamer 188为载体,采用热熔挤出法制备了茴三硫固体分散体并考察两种载体的增溶效果,用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征,并考察了40℃/75%RH加速实验6个月时的溶出度。结果溶出率大小为:茴三硫-Plasdone S630>胆维他>茴三硫-Poloxamer 188>物理混合物,以Plasdone S630为载体时,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,以Poloxamer 188为载体时,药物以晶体状态存在于固体分散体中,溶出度稳定性Plasdone S630优于Poloxamer 188。结论 Plasdone S630更适合作为热熔挤出法制备茴三硫固体分散体的载体。
- 刘春晖林巧平祁智王悦许向阳
- 关键词:茴三硫固体分散体POLOXAMER
- 茴三硫固体分散体的体内外评价被引量:3
- 2013年
- 目的采用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体,用于提高其溶出度和口服生物利用度。方法以水溶性聚合物Plasdone S630为载体,用热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体。采用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行表征,并评价其溶出度及犬体内药动学行为。结果药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,溶出速率明显高于参比制剂与物理混合物,在40℃,湿度75%加速6个月,溶出曲线和固体分散体中茴三硫存在状态未发生变化。犬体内药动学研究结果表明,茴三硫固体分散体的Cmax和口服生物利用度是参比制剂的1.66倍和1.57倍。结论采用热熔挤出技术制备的茴三硫固体分散体为热力学稳定体系,能明显提高茴三硫的体外溶出度和口服生物利用度。
- 刘春晖林巧平山莽挺祁智许向阳
- 关键词:茴三硫固体分散体溶出度生物利用度