周皓
- 作品数：6 被引量：4H指数：1
- 供职机构：吉林大学更多>>
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- 相关领域：理学天文地球经济管理医药卫生更多>>
- 嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成
- 2016年
- 用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性.
- 周皓车鑫彭丽王娜柏旭
- 吉南–辽东地区早白垩世火山岩成因：来自地球化学和Sr-Nd-Pb同位素的制约
- 本文选择华北克拉通北东部吉林省南部及辽东半岛上发育的早白垩世火山岩作为研究对象，通过实际野外观察，结合室内岩相学、锆石U-Pb年代学、全岩主微量和Sr-Nd-Pb同位素的研究，厘清了华北克拉通早白垩世火山岩的岩石类型和分...
- 周皓
- 关键词：火山岩岩相学
- 胺类化合物作为组蛋白甲基化赖氨酸识别蛋白抑制剂的研究
- 表观遗传调控异常与癌症、炎症、代谢性疾病和神经精神疾病等多种疾病有着十分密切的关系。开发具有表观遗传调控功能的蛋白小分子抑制剂是当前药物研究的热点之一,如今已有四个小分子抑制剂被FDA批准上市,一个被CFDA批准上市成为...
- 周皓
- 关键词：表观遗传学胺类化合物抑制剂
- 文献传递
- 嘧啶联苯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2015年
- 设计合成了一系列以嘧啶联苯为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2,4-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料,通过Suzuki偶联一锅法合成了中心药效团嘧啶联苯,通过X射线单晶衍射分析确认结构,并在此基础上衍生化合成了19个化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对所得化合物用人乳腺癌细胞(MCF-7)进行体外抗肿瘤活性初步筛选,并找到2个具有潜在应用价值的化合物8c(IC50=0.224μmol/L)和9c(IC50=0.113μmol/L).
- 周皓段志刚赵爽宝梅英李志伟裴亚中
- 关键词：蛋白激酶抗肿瘤活性
- 吉林省汽车产业集群研究
- 在我国汽车工业发展史上，1953年第一汽车厂在长春兴建是一座高耸的里程碑。作为东北老工业基地的重要战略性产业，吉林省汽车产业经历近六十年的艰苦奋斗与持续发展，已经形成以一汽集团为核心带头企业，集技术研发、零部件生产、整车...
- 周皓
- 关键词：汽车产业集群
- 文献传递
- 嘧啶并二氮类化合物作为L3MBTL3抑制剂的设计、合成与构效关系研究
- 2016年
- 组蛋白甲基化是表观遗传学的标志之一,其调节紊乱与许多疾病有联系.恶性脑瘤域(MBT)家族蛋白是一类能够识别组蛋白赖氨酸甲基化信号的蛋白,L3MBTL3是该家族中代表性的蛋白之一,它与染色质转录抑制、造血功能、肿瘤形成等都有关系.开发L3MBTL3小分子抑制剂可以辅助阐明其生物学作用和验证其靶点成药性.首先通过筛选嘧啶并二氮化合物库,得到了L3MBTL3的活性化合物1,接着按照已报道L3MBTL3抑制剂的结构特点进行构效关系研究,最终得到了四个IC_(50)值小于1μmol·L^(-1)新颖的L3MBTL3抑制剂.
- 周皓车鑫鲍国臣王娜柏旭
- 关键词：抑制剂构效关系研究
