李溯
- 作品数：5 被引量：67H指数：4
- 供职机构：中南大学湘雅医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究被引量：4
- 2014年
- 摘要：目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征，为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM．1吸收特征，并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果在10—40mg·L。时SM-1的吸收以被动扩散为主，其双向转运过程可能与浓度无关。在25—100mg·L。内，SM-1的K与Peff差异无显著性（P〉0．05），说明药物吸收无自身浓度抑制作用，SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制，属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段（P〈0．05），在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性（P〉0．05）。初步药动学研究显示，SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29．3％。结论SM-1渗透性高，在肠道内吸收良好，且吸收机制主要以被动扩散为主，不受转运蛋白外排作用影响，大鼠体内绝对生物利用度较低。
- 唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松
- 关键词：CACO-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度
- 提取物纯度对吴茱萸碱和吴茱萸次碱溶解度与表观分配系数的影响被引量：9
- 2011年
- 分别采用平衡法和摇瓶法测定高、中、低纯度(71.0%、49.2%和25.4%)吴茱萸提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的溶解度及表观分配系数,采用HPLC法测定两者的浓度。高中低纯度吴茱提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱均在PEG-400中溶解度最高,分别为8～14 mg/ml和13～19 mg/ml;异丙醇中的溶解度最低(均小于7 mg/ml)。吴茱萸碱和吴茱萸次碱在介质中的溶解度依次为PEG-400>Tween-80>RH-40>MCT>无水乙醇≈1,2-丙二醇≈1,3-丁二醇≈异丙醇。两者的表观分配系数的对数值(lgP)为0.6～1.2。吴茱萸提取物纯度越高,吴茱萸碱和吴茱萸次碱的溶解度越低;纯度与表观分配系数无相关性。pH对溶解度和表观分配系数均无明显影响。
- 陈菲李溯徐世希丁劲松
- 关键词：吴茱萸碱吴茱萸次碱溶解度
- 黑色素生物合成与酪氨酸酶抑制剂的研究进展被引量：43
- 2013年
- 黑色素（melanin）主要由人体皮肤表皮基底层的黑色素细胞（melanocyte）产生,它能减少紫外线对皮肤的伤害。黑色素的含量及分布决定了皮肤的颜色。然而,黑色素在基底层的异常蓄积会造成色素沉着过度引起黑斑病、雀斑、老年斑等,影响人们的生活质量[1]。随着对黑色素生物合成研究的不断深入,
- 李溯丁劲松
- 关键词：黑色素酪氨酸酶酪氨酸酶抑制剂美白
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究
- 2015年
- 目的:初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征,为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法:分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM-1吸收特征,并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果:在10~40 mg·L^(-1)时SM-1的吸收以被动扩散为主,其双向转运过程可能与浓度无关。在25~100mg·L^(-1)内,SM-1的Ka与P_(eff)差异无显著性(P>0.05),说明药物吸收无自身浓度抑制作用,SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制,属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段(P<0.05),在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性(P>0.05)。初步药动学研究显示,SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29.3%。结论:SM-1渗透性高,在肠道内吸收良好,且吸收机制主要以被动扩散为主,不受转运蛋白外排作用影响,大鼠体内绝对生物利用度较低。
- 唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松
- 关键词：CACO-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度
- 吴茱萸提取物乳膏镇痛作用及其机制探讨被引量：11
- 2013年
- 目的研究吴茱萸提取物乳膏镇痛作用及其机制。方法以昆明小鼠为模型动物,采用热板法和福尔马林致痛法研究吴茱萸提取物乳膏镇痛作用;采用酶联免疫法测定降钙素基因相关肽及前列腺素E2的含量,HE染色法考察疼痛部位组织炎性细胞浸润程度,探讨吴茱萸提取物乳膏在体镇痛机制。结果 0.1%～0.4%吴茱萸提取物乳膏能缓解热所致小鼠疼痛(P<0.05),对福尔马林所致两相疼痛均有明显镇痛作用(P<0.05),并呈载药量依赖性。酶联免疫法结果表明,0.2%吴茱萸提取物乳膏能明显降低皮下注射福尔马林3 min后疼痛部位皮肤中降钙素基因相关肽表达量(P<0.05),且降钙素基因相关肽量随时间的延长而减少(P<0.05);但0.1%～0.4%吴茱萸提取物乳膏对血浆中降钙素基因相关肽和前列腺素E2含量无显著影响,对皮肤中前列腺素E2含量无影响。切片结果证实,0.1%～0.4%吴茱萸提取物乳膏能显著降低福尔马林引起的炎症细胞浸润程度(P<0.05)。结论局部施用吴茱萸提取物乳膏对小鼠有镇痛作用,并呈载药量依赖性,其镇痛机制可能与耗竭并阻断降钙素基因相关肽传导并协同抗炎作用有关。
- 王婷陈菲李溯丁劲松
- 关键词：乳膏局部给药镇痛
