李英霞 作品数:151 被引量:409 H指数:13 供职机构: 复旦大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 基础研究重大项目前期研究专项 国家高技术研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 生物学 更多>>
一种制备第二代紫杉醇类抗癌药Cabazitaxel的方法 本发明属药物合成领域,涉及合成第二代紫杉醇类抗癌新药Cabazitaxel的方法,该方法中,以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中... 李英霞 刘珂 王军飞 丁宁 张伟文献传递 吲唑类化合物及其制备方法和用途 本发明属药物合成领域,涉及新型吲唑类化合物,其制备方法和应用,以及含有所述化合物作为活性成分的药物组合物,以及其作为药物用以制备治疗与酪氨酸激酶FGFR相关的疾病,特别是FGFR相关的癌症的药物中的用途。本发明的吲唑类化... 李英霞 耿美玉 刘健 丁健 张伟 艾菁文献传递 几种喜树碱-糖缀合物的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:3 2007年 以喜树碱为母体,分别以甘氨酸和己二酸为连接臂与喜树碱的20-羟基以酯键缩合,再将其分别与半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乳糖的衍生物缩合定向半合成了3个水溶性(4-6)和1个脂溶性的喜树碱-糖缀合物(7),通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物结构进行了确证。对已有的α构型喜树碱糖缀合物(1-3)和本文合成的β构型的喜树碱糖缀合物(4-7)的构效关系进行了初步的探讨,体外抗肿瘤实验表明,水溶性糖缀合物(1-6)具有与喜树碱相当的活性,脂溶性糖缀合物(7)的活性有明显下降。 赵育 李春霞 玉坤宇 李英霞关键词:喜树碱 甘氨酸 己二酸 抗肿瘤 布洛芬糖衍生物的合成 被引量:16 2004年 目的 为了降低布洛芬的胃肠损伤副作用 ,提高其抗炎活性 ,本文合成了若干布洛芬糖衍生物。方法采用 1,2∶3 ,4 二缩酮 半乳糖 ,1,3 ,4,5 四 O 乙酰基 2 去氧 2 氨基 葡萄糖 ,3 ,4,6 三 O 乙酰基 2 去氧 2 N 乙酰基 葡糖胺和 2 ,3 ,6,2′ ,3′ ,4′ ,6′ 七 O 乙酰基 乳糖胺作为糖基供体 ,分别与 2 (对异丁基苯基 ) 丙酰氯 1进行偶联 ,最后脱去糖环上的保护基得到了目标化合物 6 (半乳糖基 O) (± )布洛芬 4,2 [2 去氧 2 氨基 葡糖基 ] (± )布洛芬 7,1 [2 去氧 2 N 乙酰基 β D 葡糖氨基 ] (-)布洛芬 12a ,1 [2 去氧 2 N 乙酰基 β D 葡糖氨基 ] (+ )布洛芬 12b和 1 (β 乳糖氨基 ) (± )布洛芬 13。结果 共合成了 5个新化合物 (4,7,12a ,12b ,13 ) ,利用1HNMR ,13 CNMR ,HMQC ,COSY ,IR和MS对化合物进行了结构确证 ,并测定了目标化合物的抗炎活性。结论 化合物 宋妮 李英霞 孙雪 曲峰关键词:布洛芬 抗炎活性 前药 40H-GTS-21类化合物及其制备方法和应用 本发明属化合物药物领域,涉及式(I)结构的40H-GTS-21类化合物及其制备方法和在制药中的用途,式中R1、R2、X如明书所定义。本发明以40H-GTS-21为母体,通过在其苯环的羟基位置引入不同的糖单元,制得40H-... 李英霞 张伟 丁宁 肖华玲文献传递 一种制备取代1,3-丙二腈的方法 本发明属精细化工产品的制备、药物中间体的合成技术领域,涉及一种制备取代1,3‑丙二腈的方法,本发明利用醛或酮与丙二腈缩合制备取代1,3‑丙二腈,其中以水为溶剂,醛或酮与丙二腈在脯氨酸锌的催化下发生Knoevenagel缩... 颜世强 张伟 李英霞文献传递 梓木内酯的优化合成和细胞毒活性研究 被引量:2 2012年 以2-甲酰基苯甲酸为原料,通过Wittig反应、内酯化、反麦克尔加成、一锅法苯硒化-氧化消除引入双键4步反应,以18%的总收率合成梓木内酯。采用1 H NMR、13 C NMR、MS、1 H-1 H COSY、NOE等波谱数据确证了中间体的结构及11,12a,12b的立体构型。与已知方法相比,此合成方法具有原料易得、反应条件温和、操作简单、收率良好等特点。采用SRB染色法对其进行2种肿瘤细胞株(MCF-7,BxPC3)的细胞毒活性测试,发现梓木内酯具有中等强度的抗肿瘤活性。 赵建春 丁宁 张伟 王鹏 李英霞关键词:一锅法 立体构型 细胞毒活性 Culicinin D的化学全合成研究 <正>Peptaibol是一类富含-氨基异丁酸(Aib)的链肽。由于Aib能促使肽链形成螺旋和转角,因此多数peptaibol的二级结构取右手螺旋的固定构象,其独特的N-端酰化和C-端还原结构可以有效地消除肽链中的正电荷... 张伟 李英霞关键词:PEPTAIBOL 文献传递 齐墩果烷型三萜皂苷及其制备方法与应用 本发明属化学药物技术领域,涉及齐墩果烷型三萜皂苷及其制备方法与应用。本发明以齐墩果酸为母体,在其3位羟基和/或28位羧基上引入不同的糖单元制备结构式如下式的齐墩果烷型三萜皂苷。经检测,制得的齐墩果烷型三萜皂苷其水溶性得到... 李英霞 张伟 丁宁 刘庆超文献传递 一种Dolastatin 10衍生物、其制备方法及应用 本发明属药物制备技术领域,涉及一种Dolastatin 10衍生物I、其制备方法及其应用。本发明的Dolastatin 10衍生物I;其中,R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>和R<Sub>3</Sub... 李英霞 闫琪 张伟 任素梅 王玉杰文献传递