胡东华
- 作品数：10 被引量：68H指数：5
- 供职机构：安徽医科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 以PXR受体为靶点的中药活性成分筛选及相关药理学研究被引量：9
- 2015年
- 孕烷X受体(PXR)作为关键的转录因子调控CYP3A基因的诱导表达,在分子水平上揭示了PXR保护机体免受外源性物质的机制,同时也揭示了一类最主要的药物相互作用模式。PXR除了在药物代谢及药物相互作用中扮演重要角色外,越来越多的研究显示PXR及其调控的靶基因在维持机体内环境稳态,发挥重要生理功能方面扮演重要角色。因此有必要研究中药及天然产物对PXR调节及相关药理作用研究,为挖掘新的药理作用途径提供新的线索,该文就PXR研究进展及本实验室近年来的开展的相关工作进行综述。
- 王宇光张娴勰李晗陆倍倍周建明刘浩生胡东华周涛张亚欣马增春梁乾德汤响林肖成荣谭洪玲高月
- 关键词：孕烷X受体细胞色素P450溃疡性结肠炎
- 非NO、非PGI_2介导大鼠大脑中动脉舒张反应与硫化氢的关系被引量：2
- 2012年
- 目的研究硫化氢(H2S)与非一氧化氮(NO)、非前列环素(PGI2)介导的大鼠大脑中动脉(MCA)舒张反应的关系。方法采用离体微血管舒缩功能测定大鼠大脑中动脉舒张功能。结果在U46619预收缩的大鼠大脑中动脉上,10-7～10-4.5mol.L-1的ACh可显著诱导大鼠大脑中动脉呈浓度依赖性舒张,但血管用NO合酶抑制剂L-NAME(3×10-5mol.L-1)和PGI2合成抑制剂Indo(1×10-5mol.L-1)预处理后,ACh的舒张反应有明显的减弱,最大舒张率由78.2%±4.6%降至56.5%±4.0%,并且剩留舒张反应几乎可被内源性H2S合成酶抑制剂PPG(10-4mol.L-1)完全取消。H2S供体NaHS在10-5～10-2.5mol.L-1范围内对U46619预收缩的大鼠大脑中动脉也呈一定的浓度依赖性舒张作用。结论非NO、非PGI2介导的大鼠大脑中动脉舒张反应与H2S有关。
- 蒋会慧胡东华陈志武
- 关键词：硫化氢大脑中动脉舒张反应
- 复方丹参方及其有效成分对细胞色素P450酶调节及青蒿素对葡聚糖硫酸钠诱导的炎症性肠病的作用
- 目的: 观察复方丹参方对大鼠肝脏和心脏细胞色素P450酶主要亚型的影响;研究三七总皂苷(Panax notoginseng saponin,PNS)对心肌细胞H9c2 P450酶主要亚型mRNA水平表达的影响;初步探讨...
- 胡东华
- 关键词：炎症性肠病复方丹参方细胞色素P450酶青蒿素葡聚糖硫酸钠
- 文献传递
- 复方丹参方对大鼠心脏细胞色素P450酶的影响被引量：12
- 2014年
- 目的研究复方丹参方及其单味药对大鼠心脏细胞色素P450酶(CYPs)主要亚型的影响。方法雄性SD大鼠随机分为5组,分别用复方丹参方[0.32 g/(kg·d)]、丹参[0.27 g/(kg·d)]、三七[0.05 g/(kg·d)]、冰片[0.003 g/(kg·d)]或生理盐水连续ig诱导处理28 d,取各组大鼠心脏组织,利用Real Time荧光定量PCR技术检测各组大鼠心脏CYPs各亚型mRNA表达水平的变化。结果与对照组比较,复方丹参方对大鼠心脏CYP1B1、CYP2B1、CYP2E1、CYP4A1和CYP4F4的mRNA表达有下调趋势(P<0.05)。丹参对CYP1A1、CYP1B1、CYP2B1、CYP2C11、CYP2E1、CYP2J3、CYP4A1、CYP4F4和CYP4F5的mRNA表达有下调趋势(P<0.05、0.01),而对CYP4A3、CYP4F1和CYP4F6的mRNA表达有上调趋势(P<0.05)。三七对CYP1A1、CYP1B1、CYP2B1、CYP2C11、CYP2E1、CYP2J3、CYP4A1、CYP4A3、CYP4F4、CYP4F5和CYP4F6的mRNA表达均有不同程度的抑制趋势(P<0.05、0.01)。冰片对CYP1A1、CYP1B1、CYP2B1、CYP2C11、CYP4A1和CYP4F4的mRNA表达有下调作用(P<0.01)。结论复方丹参方全方对心脏CYPs亚型mRNA表达影响弱于方中各单味药对CYPs的影响,显示复方对CYPs影响可能是各单味药作用的综合和叠加,同时全方及单味药对CYP2家族和CYP4家族的影响显示其对心脏均有双向调节作用。
- 胡东华王宇光陈志武马增春梁乾德肖成荣谭洪玲汤响林张伯礼高月
- 关键词：复方丹参方细胞色素P450酶丹参冰片
- 银杏内酯B通过激活孕烷X受体诱导CYP3A4的表达被引量：18
- 2014年
- 目的研究银杏内酯B(ginkgolide B)对CYP3A4的诱导作用,进一步验证是否通过激活孕烷X受体实现对CYP3A4 mRNA和蛋白水平的诱导表达。方法用不同浓度银杏内酯B处理LS174T细胞,通过Q-PCR法检测CYP3A4 mRNA表达变化,进一步利用本实验室构建的PXRCYP3A4稳定转染HepG2工程细胞株,结合荧光素酶报告基因技术,显示检测银杏内酯B对PXR的转录激活活性的影响。蛋白质免疫印迹法检测CYP3A4蛋白水平表达的变化;利用siRNA技术敲低PXR的mRNA表达,检测在PXR低表达的条件下银杏内酯B对CYP3A4 mRNA和蛋白水平表达影响。结果银杏内酯B可以浓度依赖性的使CYP3A4基因及蛋白表达水平上调,报告基因结果显示,银杏内酯B能够浓度依赖性的增强PXR的转录激活活性,在PXR低表达的条件下,银杏内酯B对CYP3A4诱导作用明显低于正常表达组PXR。结论以上表明银杏内酯B通过激活PXR受体,促进其转录激活活性进而诱导CYP3A4表达上调,同时对PXR自身的表达无明显影响。
- 周涛王宇光马增春肖勇汤响林梁乾德胡东华肖成荣谭洪玲高月
- 关键词：银杏内酯B细胞色素P450孕烷X受体荧光定量PCR技术小干涉RNA
- 三七总皂苷对H9c2细胞P450酶mRNA表达的影响被引量：5
- 2013年
- 目的研究三七总皂苷(PNS)对H9c2心肌细胞P450酶主要亚型表达的影响。方法不同浓度的PNS处理H9c2细胞48h,MTS法检测细胞的存活率,测定LDH释放率评价细胞损伤程度,Real Time PCR法检测PNS各处理组对CYP450酶各亚型mRNA表达的变化。结果 MTS结果表明随着PNS浓度的增大,细胞的存活率逐渐降低并呈浓度依赖性,IC50(5.28±0.08)g·L-1,同时LDH的释放率也逐渐增大。在对P450酶mRNA表达影响层面,PNS使CYP2J3、CYP4A1、CYP4A2、CYP4F1和CYP4F5表达上调(P<0.05或P<0.01);对CYP2C11、CYP4A3和CYP4F4表达下调(P<0.05或P<0.01),但高浓度时(5 g·L-1)对CYP4A3和CYP4F4有上调作用(P<0.01)。结论 PNS对心脏和血管有一定的保护作用,高浓度(5 g·L-1)的PNS对H9c2细胞有一定细胞毒作用,因此使用PNS时应注意用药剂量,使其发挥疗效而尽量减少药物不良反应的发生。
- 胡东华王宇光陈志武马增春梁乾德肖成荣谭洪玲汤响林高月
- 关键词：PNS血栓通H9C2CYP450
- 青蒿素通过激活PXR诱导CYP3A4的表达及对DSS诱导的炎症性肠病的保护作用
- 本实验选择青篙素作为研究对象，以葡聚糖硫酸钠(Dextran sodium sulfate DSS) (MW 36-50 KDa)造炎症性肠病模型，初步探讨青篙素治疗炎症性肠病的分子机制，为进一步研究青篙素功能提供实验依...
- 王宇光胡东华谭洪玲肖成荣马增春梁乾德汤响林高月
- 关键词：炎症性肠病葡聚糖硫酸钠分子机制
- 文献传递
- 复方丹参方及其有效成分对细胞色素P450酶调节及青蒿素对葡聚糖硫酸钠诱导的炎症性肠病的保护作用
- 目的：观察复方丹参方对大鼠肝脏和心脏细胞色素P450酶主要亚型的影响;研究三七总皂苷（Panax notoginseng saponin, PNS）对心肌细胞H9c2P450酶主要亚型mRNA水平表达的影响;初步探讨青蒿...
- 胡东华
- 关键词：复方丹参方丹参H9C2青蒿素葡聚糖硫酸钠炎症性肠病
- 文献传递
- 三七总皂苷对大鼠大脑缺血再灌注VEGF表达的影响被引量：6
- 2015年
- 目的:观察三七总皂苷(PNS)对预处理大鼠大脑缺血再灌注后血管内皮细胞生长因子(VEGF)表达的影响。方法:将48只SD大鼠随机平均分为假手术组、模型组、PNS组和尼莫地平对照组。预给大鼠PNS 7d后,制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型。观察各组大鼠神经功能评分及大脑TTC染色,从VEGF的角度检测免疫组化和mRNA水平表达情况。结果:PNS可以显著改善大鼠神经功能评分和降低脑梗死体积,并可增加VEGF蛋白表达和上调VEGF mRNA表达水平。结论:PNS能有效上调脑缺血再灌注损伤后VEGF mRNA浓度的表达,促进缺血区血管新生。
- 蒋会慧王园园胡东华江荣炎
- 复方丹参滴丸对大鼠肝细胞色素P450酶的影响被引量：19
- 2013年
- 目的观察复方丹参滴丸及其单味药对大鼠肝细胞色素P450酶(CYP)主要亚型的影响。方法 SD大鼠分别ig给予复方丹参滴丸0.3258 g.kg-1,丹参0.27 g.kg-1,三七0.0528 g.kg-1和冰片0.003 g.kg-1,每天1次,连续28 d,取大鼠肝微粒体,与CYP1A2,CYP2B6,CYP2C12,CYP2C13,CYP2D2和CYP3A1特异性底物探针共孵育,用高效液相色谱-质谱联用仪(HPLC-MS/MS)测定底物的代谢产物,分析CYP1A2,CYP2B6,CYP2C12,CYP2C13,CYP2D2和CYP3A1酶活性,同时用PCR方法检测cyp1a2,cyp2b1/2,cyp2c11,cyp2e1和cyp3a1 mRNA表达的变化。结果与正常对照组相比,苯巴比妥(阳性对照)对CYP2D2和CYP3A1活性有明显抑制作用,对CYP1A2,CYP2B6,CYP2C12和CYP2C13有明显诱导作用(P<0.05,P<0.01);复方丹参滴丸对CYP1A2和CYP2B6活性有明显抑制作用,对CYP2D2有诱导作用(P<0.05);丹参对CYP1A2和CYP2B6活性有明显抑制作用(P<0.05);三七对CYP1A2,CYP2B6,CYP2C13和CYP2D2活性有明显抑制作用(P<0.05);冰片明显抑制CYP1A2,CYP2B6,CYP2C12,CYP2C13和CYP2D2活性(P<0.01),且抑制强度高于复方丹参滴丸。与正常对照组相比,苯巴比妥对cyp1a2和cyp2b1/2 mRNA水平有明显诱导作用(P<0.05);复方丹参滴丸、丹参和三七对cyp1a2,cyp2b1/2,cyp2c11,cyp2e1和cyp3a1 mRNA水平无明显影响;冰片对cyp1a2,cyp2b1/2和cyp2c11 mRNA水平有明显抑制作用(P<0.05,P<0.01)。结论复方丹参滴丸中各单味药对CYP酶的影响强于全方对CYP酶的影响,其中以冰片对药物代谢酶的影响最为显著。
- 胡东华王宇光陈志武马增春梁乾德肖成荣谭洪玲汤响林李桦沈国林张伯礼高月
- 关键词：复方丹参滴丸丹参冰片细胞色素P450酶系统
