陈来中
- 作品数:10 被引量:0H指数:0
- 供职机构:山东大学更多>>
- 发文基金:山东省自然科学基金国家教育部博士点基金国家大学生创新性实验计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 一种氨基酸-荧光团类化合物及其应用
- 本发明涉及一种氨基酸-荧光团类化合物及其应用。其结构通式为(I)、(II)、(III)、(IV)或者它们的游离形式,式中:R1为各种氨基酸侧链,优选甲基、丙基、2-甲硫基乙基、苯甲基、苯乙基、2-环己基乙基、4-异丙基苯...
- 李敏勇杜吕佩陈来中
- 文献传递
- 以氨肽酶N为靶点的N-取代-2,5-吡咯烷二酮类肽的设计合成及活性研究
- 2009年
- 目的寻找具有氨肽酶N(APN,CD13)抑制活性的新型化合物并测定其抑制氨肽酶N的活性;考察目标化合物与APN活性位点的结合,研究目标化合物与酶的相互作用关系。方法以光学纯的天冬酰胺为原料,经Boc保护、环合、酯化、脱Boc保护、酰化、氢化还原、羟肟酸化等反应合成目标化合物。借助FlexX对接软件,研究目标化合物与APN活性位点的结合情况;采用体外抑酶试验测定目标化合物抑制APN的活性。结果合成了14个未见文献报道的N-取代-2,5-吡咯烷二酮类肽类APN抑制剂,其结构经1H-NMR、MS谱确证。结论目标化合物均对APN/CD13具有一定的抑制活性,其中,化合物7h的活性较好,与计算机对接结果一致。
- 陈来中李乾斌朱华伟方浩徐文方
- 关键词:构效关系
- 氨肽酶N小分子荧光探针的设计、合成与活性评价
- 氨肽酶N (APN, CD13)广泛表达于哺乳动物的多个组织和器官,能够从蛋白质的N末端降解肽链并释放氨基酸。与正常细胞相比,该酶在某些肿瘤细胞表面过度表达,对肿瘤的侵袭、血管生成具有重要作用。另外,该蛋白酶可作为许多病...
- 陈来中
- 关键词:氨肽酶N化学合成活性测定
- 一种具有荧光性质的APN抑制剂及其应用
- 本发明公开了一种具有荧光性质的APN抑制剂,其结构通式为(Ⅰ)或(Ⅱ)。<Image file="DDA0000579265580000011.GIF" he="160" imgContent="undefined" i...
- 李敏勇杜吕佩陈来中
- 文献传递
- 一种氨基酸-荧光团类化合物及其应用
- 本发明涉及一种氨基酸-荧光团类化合物及其应用。其结构通式为(I)、(II)、(III)、(IV)或者它们的游离形式,式中:R1为各种氨基酸侧链,优选甲基、丙基、2-甲硫基乙基、苯甲基、苯乙基、2-环己基乙基、4-异丙基苯...
- 李敏勇杜吕佩陈来中
- 文献传递
- 一种基于肼基-1,8-萘酰亚胺的叔丁氧自由基荧光探针的研究
- 活性氧(ROS),主要包括过氧化氢(H2O2)、超氧阴离子(·O2-)、羟基自由基(·OH)、氢过氧自由基(HO:)、烷氧基自由基(RO·)、过氧自由基(ROO·)等,在人体衰老、...
- 马朝孙伟陈来中史晓东杜吕佩李敏勇
- 关键词:荧光探针1,8-萘酰亚胺细胞成像
- 一种具有荧光性质的用于APN抑制剂的化合物及其应用
- 本发明公开了一种具有荧光性质的用于APN抑制剂的化合物及其应用,其结构通式为(Ⅰ)或(Ⅱ)。<Image file="DDA0001125273810000011.GIF" he="217" imgContent="dr...
- 李敏勇杜吕佩陈来中
- 文献传递
- 第一个具有参比波长性质的氨肽酶N荧光成像探针
- 氨肽酶N(APN)是一种公认的肿瘤标记物,研究开发该酶的荧光成像方法对肿瘤的诊断和治疗具有重要意义。目前报道的APN 荧光成像探针均以天然配体NGR(Asn-Gly-Arg)为骨架,是一类基于配体-受体亲和力的小分子探针...
- 陈来中杜吕佩李敏勇
- 关键词:氨肽酶N荧光探针细胞成像
- 一种具有荧光性质的APN抑制剂及其应用
- 本发明公开了一种具有荧光性质的APN抑制剂,其结构通式为(Ⅰ)或(Ⅱ)。<Image file="DDA0000579265580000011.GIF" he="501" imgContent="drawing" img...
- 李敏勇杜吕佩陈来中
- 文献传递
- 一种具有荧光性质的用于APN抑制剂的化合物及其应用
- 本发明公开了一种具有荧光性质的用于APN抑制剂的化合物及其应用,其结构通式为(Ⅰ)或(Ⅱ)。<Image file="DDA0001125273810000011.GIF" he="487" imgContent="dr...
- 李敏勇杜吕佩陈来中
- 文献传递