邓欣贤
- 作品数:2 被引量:1H指数:1
- 供职机构:复旦大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 喹唑啉类5-HT2A受体拮抗剂的发现与改造
- 5-HT2A受体属于A类GPCR受体,广泛分布于大脑神经种属系统以及外周器官组织中,对身体功能调节起重要的作用。在大脑中枢神经系统中,5-HT2A受体调节作用包括神经兴奋,人类行为变化,学习能力以及情绪调控。 激动中枢神...
- 邓欣贤
- 关键词:同源模建药效团模型分子对接
- 文献传递
- 新型多巴胺D_3受体抑制剂的发现
- 2011年
- 根据最新解析的多巴胺D3受体的晶体结构进行活性位点分析,建立了基于受体的药效团模型,并对Asinex Gold Collection数据库进行筛选,选择7个化合物进行生物活性测试,得到了高活性新型多巴胺受体抑制剂(04932482),它对多巴胺D3受体抑制率达85.45%,其Ki值为(806.75±34.58)nmol/L.进一步对活性化合物进行结构分析,研究了其与受体相互作用的模式,并以此为指导提出以04932482为先导化合物进行结构改造的方向.
- 邓欣贤沈庆徐丽丽熊子君赵伟利镇学初付伟
- 关键词:多巴胺D3受体药效团模型抑制剂