巩凯
- 作品数：19 被引量：143H指数：6
- 供职机构：江南大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金兵器科技预先研究项目江苏省教育厅科研基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 紫杉醇生物素标记衍生物的合成被引量：2
- 2015年
- 以生物素、紫杉醇和6-氨基己酸为原料,经酰化、水解、酯化反应等步骤合成具有长臂连接的标题化合物。在三乙胺催化下,生物素与N-羟基琥珀酰亚胺反应生成N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯。在氯化亚砜、甲醇反应体系下,由6-氨基己酸合成6-氨基己酸甲酯。在三乙胺作用下,N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯和6-氨基己酸甲酯反应生成生物素-氨基己酸甲酯;生物素-氨基己酸甲酯在Li OH·H2O作用下,水解反应得到6-生物素氨基己酸。以DMF为溶剂,在N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)、4-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下,6-生物素氨基己酸与紫杉醇反应,生成标题化合物。标题化合物和重要中间体化合物采用IR、1HNMR、MS进行了表征。
- 巩凯陈洁唐汝培陈敬华
- 关键词：紫杉醇生物素标记物
- 《药物合成反应》课程教学实践与探索被引量：5
- 2014年
- 《药物合成反应》是制药工程专业一门重要的专业课程。本文针对制药工程专业学生的知识背景与需求,分析《药物合成反应》课程的特点和教学中存在的问题,结合课程的教学经验,合理组织与优化教学内容。在教学过程中,采用理论教学与实验教学相结合、强化感性认识与理性认识相结合、基本知识与研究前沿相结合等方法激发学生学习与科研兴趣,引导学生分析与解决实际问题,从而提高教学质量,增强教学效果。
- 巩凯陈敬华
- 关键词：药物合成反应制药工程教学方法
- β-环糊精-丙磺酸催化合成14-烷基(芳基)-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽衍生物被引量：2
- 2015年
- 以β-环糊精（β-CD）为原料,在氢氧化钠水溶液中与1,3-丙磺酸内酯反应得到磺酸丙基醚-β-环糊精,再经阳离子交换树脂得到催化剂β-环糊精-丙磺酸（β-CD-PSA）。以苯甲醛和β-萘酚的缩合反应为模板反应,探讨反应温度、催化剂用量对反应的影响并优化工艺条件。以β-CD-PSA/H2O为催化体系,制备了一系列14-烷基（芳基）-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽衍生物,β-CD-PSA用量为1%（摩尔分数）,反应温度为100℃,反应时间为6~60 min,反应产率为85%~95%。催化剂具有良好的循环使用性能,至少循环使用10次,其催化活性未明显降低。
- 巩凯韩毅李玲陈敬华
- 关键词：Β-环糊精酸催化缩合反应催化与分离提纯技术
- 碱性功能化离子液体催化Knoevenagel缩合反应被引量：14
- 2007年
- 合成了碱性功能化离子液体氢氧化1-丁基-3-甲基咪唑([BMIM]OH),研究了将其作为催化剂催化芳香醛和丙二氰、氰基乙酸乙酯的Knoevenagel缩合反应。结果表明,在无溶剂条件下,采用摩尔分数为5%的该碱性功能化离子液体催化剂量,无需加入其它催化剂,能在较温和条件下催化Knoevenagel缩合反应,产率达81%～97%。在该反应体系中考察了一系列芳香醛和丙二氰、氰基乙酸乙酯的缩合反应,并推测了Knoeve-nagel缩合反应的机理,芳香醛与氰基乙酸乙酯缩合产物经1HNMR检测为E式烯烃。反应操作和后处理简单方便,离子液体通过简单的处理即实现回收利用。以苯甲醛和丙二氰为反应底物的模板反应,离子液体循环使用,其催化活性未明显降低,第3次使用时产率为86%。
- 巩凯方东施群荣刘祖亮
- 关键词：催化KNOEVENAGEL缩合反应氰基乙酸乙酯
- 新型双核酸性离子液体催化合成酰胺基烷基萘酚衍生物
- 设计、制备了基于脂肪族二元胺的新型双核酸性功能化离子液体N,N,N’,N’-四甲基-N,N’-二磺酸丙基乙二胺硫酸氢盐([TMEDAPS][HSO4])、N,N,N’,N’-四甲基-N,N’-二磺酸丙基丙二胺硫酸氢盐([...
- 巩凯刘祖亮刘大斌
- 关键词：酸性离子液体酸度
- 水相体系中β-环糊精-丁磺酸催化合成氧杂蒽二酮衍生物（英文）被引量：1
- 2015年
- 多组分反应是指三个或三个以上反应物在同一反应容器里形成一个新的、包括所有反应物主要部分的产物.多组分反应因具有操作简单、效率高和原子经济性好等优点而引起化学家和药物化学工作者的极大兴趣,成为有机合成发展趋势之一.9-芳基-2,3,4,5,6,7-六氢-2H-氧杂蒽-1,8-二酮衍生物是由芳香醛和1,3-环己二酮化合物的多组分缩合反应制备.通常在Lewis酸或Brnsted酸催化下进行反应,常用的催化剂有对十二烷基苯磺酸、Amberlyst-1、I2、MCM-41-SO3H、HCl O4-Si O2、离子液体(如[Et3NH][HSO4])、纳米TiO2和纤维素-磺酸等,微波和超声波等技术也用于该反应.这些方法虽取得一定进展,但仍然存在反应时间较长和产率较低等缺点.因此,开发与研究氧杂蒽二酮衍生物的绿色合成方法显得非常必要.β-环糊精是由7个葡萄糖经1,4-苷键连接而成的环状化合物,7个伯醇羟基位于空洞小的一端,14个仲醇排列在空洞大的一端,形成空洞外部和入口处富有亲水性而空洞内部呈疏水性的特性.由于这一独特性能,β-环糊精及其衍生物被作为相转移催化剂应用于有机合成反应,如氧化反应、还原反应、环加成反应及偶联反应.对β-环糊精进行功能化修饰是拓展β-环糊精在有机合成反应中应用的有效方法之一.本文采用丁磺酸基功能化修饰β-环糊精,得到β-环糊精-丁磺酸(β-CD-BSA),探讨了其作为酸性催化剂在芳香醛和1,3-环己二酮(或二甲酮)制备氧杂蒽二酮衍生物反应中的应用.首先,β-环糊精与丁磺酸内酯反应,生产磺丁基醚-β-环糊精,再经过酸性离子交换树脂,得到β-CD-BSA,采用红外光谱(FT-IR)和1H NMR表征催化剂.结果表明,磺酸丁基成功嫁接到β-环糊精上,经1H NMR图谱分析,β-CD-BSA的磺酸丁基平均取代度为7.以苯甲醛和二甲酮反应为模型反应,探讨了反应溶剂和催化剂用量等因素对反应性能的影响,得到最�
- 巩凯王华兰王舒馨王颖陈敬华
- 关键词：一锅法合成酸催化水相反应
- 新型聚原酸酯共聚物的合成及性能研究被引量：3
- 2013年
- 以二聚甘油为原料,经过酯交换及氨基脱保护反应合成了一种两端含氨基的环状原酸酯新单体。该单体与辛二酸/十二烷二酸活性酯缩聚得到两种新的疏水性聚原酸酯共聚物POEAd-1和POEAd-2,其数均分子量分别由凝胶渗透色谱(GPC)测得为1.24×104及1.81×104,分散度(PDI)分别为1.59及1.93。热失重分析法证实POEAd-1和POEAd-2具有较高的热稳定性能,其起始降解温度分别可达198.5℃及202.5℃。溶血试验和MTT细胞毒性试验表明,POEAd-1和POEAd-2均具有良好生物相容性,作为一种潜在的生物医用材料,在药物缓控释领域将具有广阔的应用前景。
- 陶扬洋巩凯王睿唐汝培
- 关键词：生物医用材料生物相容性
- Brφnsted酸功能化离子液体催化环己醇脱水制备环己烯被引量：17
- 2006年
- BrФnsted酸离子液体可催化烷基化、酯化、醚化、缩合、重排等反应，为了降低离子液体的成本及筛选新的离子液体催化剂，设计合成了BrФnsted酸功能化离子液体眠N，N-三甲基-N-磺丙基-硫酸氢铵（TMPSHS04），其结构经IR，^1HNMR，^13CNMR和MS的确证。以TMPSHSO4作为催化剂，对环己醇脱水制备环己烯的反应进行了研究。最佳反应条件为m（催化剂）：m（环己醇）=1：50，反应时间2h，反应温度170～180℃，产品收率达87．2％，GC／MS分析结果表明，产品质量分数达99．04％，产品选择性为99．3％，离子液体可以回收并重复使用，催化活性保持不变。
- 方东巩凯施群荣刘祖亮吕春绪
- 关键词：环己醇环己烯
- 功能化离子液体的研究及其在缩合反应中的应用
- 离子液体是一类具有溶解和催化复合功能、兼有有机物和无机物特性的新型极性溶剂材料。由于一些独特的物理化学性质,如常温液态、高稳定性、选择溶解性、低挥发性和适度酸碱性等而广泛地应用于有机合成研究,并逐步向实际的生产应用拓展。...
- 巩凯
- 关键词：离子液体功能化KNOEVENAGEL缩合反应MANNICH反应
- 文献传递
- 功能离子液体水相催化芳醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮的反应被引量：4
- 2009年
- 以N,N,N′,N′-四甲基乙二胺、1,3-丙磺酸内酯为原料,经酸化合成了功能化离子液体N,N,N′,N′-四甲基-N,N′-二磺丙基二硫酸氢盐(TSIL)。TSIL离子液体兼具Brφnsted酸性官能团和季铵盐相转移催化剂的结构,能够实现水相中芳醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮反应,得到氢化氧杂蒽衍生物。结果表明,合成的TSIL具有较高的催化活性,在水相中于100℃下回流2～3h即可完成反应,产率可达80%～93%。反应生成的取代氢化氧杂蒽与离子液体的水溶液不相溶,通过简单的过滤可实现产物与催化体系的分离,简化了分离过程,方法操作简便、环境友好、催化剂可回收并重复使用。
- 曹少庭方东巩凯李梦龙毛蓉刘祖亮
- 关键词：离子液体芳醛
