陈颖毅
- 作品数:13 被引量:1H指数:1
- 供职机构:上海交通大学医学院更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- SENP2小分子抑制剂及其应用
- 本发明公开了SENP2小分子抑制剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SENP2小分子抑制剂,A环上R<Sup>1</Sup>和R<Sup>2</Sup>可以是R<Sup>1</S...
- 张健程金科黄敏陈颖毅黄志敏陆绍永石婷
- 文献传递
- 信号转导与转录激活因子3:非多肽类小分子抑制剂
- 2015年
- 信号转导与转录激活因子(STAT)蛋白家族共有7位成员(STAT1、STAT2、STAT3、STAT4、STAT5a、STAT5b和STAT6),它们在细胞中发挥着信号转导和转录因子的双重作用。其中,STAT3在肿瘤的发生、发展和转移,炎症反应,缺血再灌注损伤等多种病理生理过程中发挥着重要的作用,尤其是STAT3的持续异常激活与肿瘤的生长与转移密切相关。抑制STAT3的过度激活是治疗肿瘤的重要方法之一。目前,靶向STAT3的抑制剂主要分成2类:多肽类和拟肽类,非多肽类小分子抑制剂。大部分用于肿瘤防治的STAT3抑制剂都是非多肽类小分子抑制剂。文章针对目前已报道的STAT3非多肽类小分子抑制剂的研究进展进行综述。
- 孙金铃邓骏杰陈颖毅
- 关键词:信号转导与转录激活因子3小分子抑制剂
- 具有抑制SIRT6去乙酰化活性的化合物、SIRT6抑制剂及其应用
- 本申请实施例公开了一种具有抑制SIRT6去乙酰化活性的化合物,所述化合物为式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供应用该化合物获得的SIRT6别构抑制剂及该SIRT6别构抑制剂在制备癌症药物中的应用。
- 张健陈颖毅张秋芬赵明珠魏嘉呈黄志敏冯丽
- SIRT6小分子激动剂及其应用
- 本发明公开了SIRT6小分子激动剂及其应用,所述激动剂为式(1)所示的三环双磺酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐,R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R<Sub>4</Sub...
- 张健黄志敏陈颖毅
- 文献传递
- SENP1小分子抑制剂的发现设计与生物学研究
- 本文综合计算化学、药物化学、化学生物学,运用虚拟筛选,分子模拟对接、化学合成以及生物活性测试等方法,筛选、设计合成了具有新颖结构的SENP1小分子抑制剂,并进行了抗前列腺活性的体外研究。 论文主要是对于SENP1的小分...
- 陈颖毅
- 关键词:化学合成前列腺癌小分子抑制剂
- 文献传递
- 具有抑制SIRT6去乙酰化活性的化合物、SIRT6抑制剂及其应用
- 本申请实施例公开了一种具有抑制SIRT6去乙酰化活性的化合物,所述化合物为式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供应用该化合物获得的SIRT6别构抑制剂及该SIRT6别构抑制剂在制备癌症药物中的应用。
- 张健陈颖毅张秋芬赵明珠魏嘉呈黄志敏冯丽
- SENP1小分子抑制剂及其应用
- 本发明公开了SENP1小分子抑制剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的2‑(4‑苯基)‑2‑氧乙基‑4‑苯甲酸氨基苯甲酸酯衍生物为有效成分的SENP1小分子抑制剂及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明利用药物化学和化...
- 张健程金科陆绍永陈颖毅张景苗黄敏
- 文献传递
- SUMO特异性蛋白酶1的小分子抑制剂JK043的合成与生物学活性的初步研究被引量:1
- 2016年
- 目的通过虚拟筛选的方法发现SUMO特异性蛋白酶1(SENP1)新的小分子抑制剂,并对其生物学活性进行体外验证。方法通过对小分子数据库虚拟筛选,得到可能的SENP1小分子抑制剂。化学合成筛选得到的JK043,经SENP1的体外测试体系验证该小分子的抑制活性,计算IC50。构建对接模型,观察JK043与SENP1的作用模式。结果通过体外活性测试发现,化学合成的JK043能够抑制SENP1的活性,IC50值为1.339μmol/L。通过对接模型发现,JK043与SENP1蛋白的465W、468D、529H、597Q存在相互作用关系。结论发现并合成JK043,其对SENP1有一定的体外抑制活性。
- 陈颖毅孙金铃李帅张健吴英理
- 关键词:抑制剂化学合成
- 新型SIRT6小分子激动剂及其应用
- 本发明提供了一种新型SIRT6小分子激动剂及其应用,所述激动剂为式(1)或式(2)所示的三环双磺酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐,<Image file="DDA0001573675530000011.GIF" he="...
- 张健陈颖毅阮聪杨秀岩王承祥张秋芬商佳琳徐新愿
- 文献传递
- SENP1小分子抑制剂及其应用
- 本发明公开了SENP1小分子抑制剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的2-(4-苯基)-2-氧乙基-4-苯甲酸氨基苯甲酸酯衍生物为有效成分的SENP1小分子抑制剂及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明利用药物化学和化...
- 张健程金科陆绍永陈颖毅张景苗黄敏
- 文献传递