李菁
- 作品数：4 被引量：30H指数：3
- 供职机构：武汉大学药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂体外性质的影响被引量：4
- 2006年
- 目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂体外性质的影响。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以泊洛沙姆407和188为基质,以TMC作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后小鼠不同时间点的血糖值,TMC季铵化程度及其不同浓度(质量分数为0%,0.1%,0.5%,1%)对液体栓剂的体外胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力影响。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%。同一种季铵化程度TMC,随着TMC浓度的增加,胰岛素液体栓剂的胶凝温度减小,胶凝强度和生物黏附力均增大。同一浓度的TMC,随着季铵化程度的增加,其胶凝温度升高,胶凝强度和生物黏附力均减小。结论TMC季铵化程度及其不同浓度对液体栓剂的体外性质有着显著的影响,可以通过使用不同季铵化程度的TMC和改变其浓度来改善胰岛素液体栓剂的体外性质,可能更有效的促进胰岛素的直肠吸收。
- 张洪代文兵何文李菁张冕
- 关键词：N-三甲基壳聚糖体外性质
- 甲氧沙林脂质体凝胶基质的筛选研究
- 2005年
- 目的对不同浓度的卡波姆—934和泊洛沙姆—407为基质的甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外释药模式进行考察研究,以筛选出较优的凝胶基质及浓度。方法分别制备卡波姆—934浓度为0.5%、1%和2%以及泊洛沙姆—407浓度为20%、25%和30%的LMOP凝胶,用高效液相色谱法(HPLC)测定累积释药量Q,将数据进行释放动力学模型拟合。结果体外初步筛选实验表明,各凝胶剂的体外释药均符合Higuchi方程。0.5%卡波姆—934:Q=9.785 7 t1/2+18.932 7(r=0.997);1%卡波姆—934:Q=10.065 6 t1/2+20.394 3(r=0.999);2%卡波姆—934:Q=10.744 9 t1/2+21.468 9(r=0.994);20%泊洛沙姆—407:Q=11.625 8 t1/2+30.191 9(r=0.989);25%泊洛沙姆—407:Q=10.584 6 t1/2+29.433 4(r=0.996);30%泊洛沙姆—407:Q=9.229 1 t1/2+29.452 7(r=0.993)。结论经由Higuchi方程比较,0.5%卡波姆—934是经筛选的较佳的LMOP凝胶基质。
- 刘强何文宋金春吴培华张冕李菁
- 关键词：甲氧沙林脂质体凝胶基质
- N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂直肠吸收的促进作用研究被引量：12
- 2006年
- 目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)(15%∶20%)为基质,分别以浓度为0,0.1%和0.5%的TMC40或TMC60作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂。以2 g.kg-1(相当于胰岛素200 U.kg-1)给药剂量直肠给糖尿病小鼠不同的胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后糖尿病小鼠不同时间点的血糖值,计算出各制剂的AUC0→4,进行比较。结果未加TMC的胰岛素液体栓剂没有降血糖的作用;加入了TMC的液体栓剂均能显著降低糖尿病小鼠的血糖水平,且随着TMC浓度的增加,促进作用增强,而当浓度相同时,TMC60的作用大于TMC40,其中含有0.5%TMC60的胰岛素液体栓剂降血糖的作用最好,在1.5 h时血糖降至最低,为初始水平的(19.6±6.5)%,其AUC0→4为(108.2±4.6)。结论TMC可以促进胰岛素的直肠吸收,且随着其季铵化程度的增加,其促吸收作用增强。
- 何文代文兵吴燕张冕李菁
- 关键词：N-三甲基壳聚糖胰岛素
- 不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的研究被引量：18
- 2006年
- 目的研究不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethylchitosan,TMC)对药物透皮吸收的促进作用,以判断季铵化程度对TMC发挥透皮吸收促进作用的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同取代度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以睾酮为模型药物,分别以溶液法和凝胶法考察两种不同季铵化程度TMC的透皮吸收促进作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38·8%和67·2%。溶液法及凝胶法两种方法的体外透皮实验结果均表明TMC60组、TMC40组及空白组的累积透过率、稳态透皮速率的作用大小顺序为TMC60组>TMC40组>空白组。结论TMC60的透皮促进作用大于TMC40,表明在一定范围内随着季铵化程度的增加,TMC透皮吸收促进作用增大。
- 张冕何文李菁代文兵
- 关键词：N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用
