目的:结合粉防己碱在生药及水提物中含量的测定,从效、毒两个维度来阐释粉防己与其主要生物碱粉防己碱的作用差异及两者之间的关系。方法:HPLC测定粉防己水提物中粉防己碱的含量的基础上,确定粉防己碱给药剂量,分别采用热板法、小鼠耳肿胀法对粉防己与粉防己碱的镇痛、抗炎作用进行比较研究;同时,选取给药12,24 d以及停药12 d 3个不同时间点实验动物总蛋白(TP),白蛋白(ALB),丙氨酸氨基转氨酶(ALT),天冬氨酸氨基转氨酶(AST),总胆红素(TBIL)作为观测指标,对粉防己与粉防己碱的肝脏毒性进行探查和比较。结果:1防己药材中粉防己碱的含量8.99 mg·g-1,粉防己水提液中粉防己碱的转移率为30.03%;2粉防己与粉防己碱均有明显的镇痛作用,但从短期镇痛效果而言,以粉防己碱为佳,从长期镇痛效果而言,以粉防己水提物为佳。粉防己碱的抗炎效果相对优于粉防己水提物的抗炎效果,但两者相比无显著性差异。3粉防己水提物和粉防己碱给药均可以造成一定程度的肝细胞受损,但两者的作用机制不同,且粉防己水提物造成的肝脏损伤停药后具有可逆性,而粉防己碱造成的肝脏损伤在停药后则继续发展。结论:粉防己碱作为粉防己的主要组分,并不能够完全表征粉防己的药效及毒性,同样的,粉防己中的其他组分也对粉防己碱的毒性作用没有明显的监制作用。粉防己碱与粉防己的效、毒作用表现及机制并不相同。
