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李苏宁
作品数:
2
被引量:23
H指数:2
供职机构:
北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室
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发文基金:
国家重点实验室开放基金
国家自然科学基金
国家高技术研究发展计划
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
杨秀伟
北京大学药学院天然药物及仿生药...
龙捷
北京大学药学院天然药物及仿生药...
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北京大学
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杨秀伟
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李苏宁
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龙捷
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1篇
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1篇
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2011
1篇
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线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型中的吸收特性
被引量:4
2009年
目的:研究补骨脂素(PRN)、佛手内酯(BGN)、佛手酚(BGL)和佛手酚-O-β-D-葡萄糖苷(BGG)等4个线型呋喃香豆素类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运特性。方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究4个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用HPLC法定量分析、计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较。结果:PRN,BGN和BGL在50μmol·L^-1浓度双向转运的Papp值在1×10^-5cm·s^-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的一致。BGG在50μmol·L^-1浓度双向转运的Papp值在1×10^-7cm·s^-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的一致。4个香豆素在10~200μmol·L^-1浓度范围内的转运效率与浓度呈正相关。结论:4个线型呋喃香豆素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,PRN,BGN和BGL属于良好吸收的化合物;BGG属于难吸收的化合物。
龙捷
李苏宁
杨秀伟
关键词:
CACO-2细胞单层
肠吸收
表观渗透系数
6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运研究
被引量:20
2011年
目的研究花椒毒酚(1)、花椒毒素(2)、欧前胡素(3)、异欧前胡素(4)、8-甲氧基异欧前胡素(蛇床灵,5)和异茴芹素(6)6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收特性。方法应用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试6个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的高效液相色谱法对上述6个香豆素进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。根据1~6、补骨脂素(7)、佛手酚(8)、佛手酚葡萄糖苷(9)、佛手内酯(10)、紫花前胡苷(11)、紫花前胡苷元(12)、前胡苷V(13)、伞形花内酯(14)、甲氧基欧芹素(15)、当归醇-A(16)、当归醇-B(17)在Caco-2细胞单层模型的吸收特性,总结这些香豆素类化合物结构、亲脂性与吸收的规律。结果 6个香豆素类化合物双向转运的Papp值皆在10?5 cm/s数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp值在同一数量级,且皆通过被动吸收机制通过Caco-2细胞单层。结论 6个香豆素皆属于吸收良好的化合物。香豆素1~17的lg Papp AP→BL与lg D(pH 7.35)呈显著S型相关,主要通过被动扩散机制吸收转运。
李苏宁
杨秀伟
关键词:
CACO-2细胞
肠吸收
花椒毒酚
花椒毒素
欧前胡素
异欧前胡素
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