肖峰
- 作品数：15 被引量：22H指数：3
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金国家自然科学基金上海市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 抗结核候选化合物HY152-J与转运蛋白P-gp相互作用的LC-MS/MS法考察被引量：1
- 2016年
- HY152-J（1）是一个体外具有抗耐药结核活性的候选化合物。本试验建立了Caco-2细胞单层模型,采用LCMS/MS法考察了1与转运蛋白P-gp的相互作用。结果表明,用于转运试验的Caco-2细胞能够形成致密、完整以及功能良好的均匀单层细胞;不同浓度1从基底侧（BL）到肠腔侧（AP）的表观渗透系数与AP到BL的表观渗透系数的比值（Papp,BL-AP/Papp,AP-BL）为0.99-1.27,提示1很可能不是P-gp的底物;与阴性对照组相比,1在0.625-10μmol/L范围内并没有显著降低Caco-2细胞单层模型中地高辛的外排比（ER值）,据此初步推断1并非P-gp的抑制剂。
- 李梁肖峰许玲美秦燕檀琼
- 关键词：CACO-2细胞模型表观渗透系数
- 益艾康胶囊对大鼠体内奈韦拉平药动学的影响
- 2016年
- 目的：研究益艾康胶囊对奈韦拉平在大鼠体内药动学的影响,为益艾康胶囊在临床合理用药提供依据。方法：实验大鼠分别灌胃给予奈韦拉平和奈韦拉平＋益艾康胶囊,并通过LC/MS/MS测定2种给药方式后血浆中奈韦拉平浓度,随后使用Phoenix Win Nonlin 6.1软件计算药动学参数。结果：符合方法学考察要求：血药浓度在5～500 ng·mL^-1范围内线性关系良好,日内和日间精密度均〈10.0%,提取回收率89.8%～107.0%,稳定性较好,受基质影响较小。由2组药动学主要参数得知MRT0～t和MRT0～∞均显著升高（P〈0.05）,Cmax显著降低（P〈0.05）,其他参数无统计学意义。结论：益艾康胶囊确实对奈韦拉平在大鼠体内药动学产生了影响。
- 孟祥乐秦会珍马静李伟霞胡宇才鲁静唐进法李学林徐智儒肖峰刘中秋郭会军徐立然
- 关键词：益艾康胶囊奈韦拉平药动学LC/MS/MS
- 他达拉非口腔速溶膜的临床前药动学研究被引量：3
- 2019年
- 目的:本研究旨在建立灵敏快捷测定他达拉非的LC-MS/MS法,并研究他达拉非口腔速溶膜在Beagle犬体内的药动学特征。方法:采用Kromasil? C18(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,以水(含0.1%甲酸)-乙腈为流动相,流速为0.3 mL·min-1;以电喷雾(ESI)离子源,正离子模式,多反应离子监测(MRM)的扫描方式,他达拉非和甲苯磺丁脲的检测离子对分别选择为m/z 390.3→268.3和m/z 271.2→172.2。结果:他达拉非的线性范围为2~200 ng·mL-1,定量下限为2 ng·mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于15%,提取回收率在90%以上;他达拉非和他达拉非口腔速溶膜的T1/2分别为(5.85±2.68)和(5.19±1.39)h。AUC(0-t)分别为(1 259±900)和(1 334±964)μg·L·h-1。结论:该法简便、快速、灵敏、准确,适用于他达拉非及他达拉非口腔速溶膜的血药浓度测定和药动学研究。
- 陈小云秦燕肖峰梅其炳梅其炳
- 关键词：他达拉非药动学LC-MS/MS
- LC-MS法测定Beagle犬血浆中埃博霉素B及其药动学研究被引量：1
- 2012年
- 目的建立液相色谱串联质谱(LC-MS)法测定Beagle犬血浆中埃博霉素B含量,分析埃博霉素B在Beagle犬体内的药动学参数。方法采用LC-MS方法测定Beagle犬接受0.05,0.10和0.15 mg/kg埃博霉素B静脉给药后不同时间点的血浆浓度,药物浓度-时间数据通过DAS2.0版软件进行分析。结果血浆中埃博霉素B在0.1～18 ng/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),血浆中样品提取回收率大于70%,日内和日间的精密度(RSD)均小于15%。药动学参数t_(1/2β)分别为(76.20±7.24)、(71.41±10.62)和(64.62±9.76)h,AUC_(0-∞)分别为(43.89±7.95)、(95.16±20.82)和(127.43±31.41)μg/(L·h)。结论 LC-MS测定方法操作简便,专属性强,灵敏度高,适用于Beagle犬体内埃博霉素B的浓度测定和药动学研究。Beagle犬静脉注射3个剂量埃博霉素B后的药物浓度-时间数据符合二室模型特征,日族博霉素B在犬体内半衰期较长。
- 洪金川赵莎莎檀琼徐智儒肖峰秦燕
- 关键词：BEAGLE犬药动学
- 丙戊酸钠缓释颗粒剂在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度
- 2016年
- 考察丙戊酸钠缓释颗粒(受试与参比制剂)在Beagle犬体内的药动学及其相对生物利用度。6条Beagle犬进行双周期交叉试验,每条犬单次口服给予受试或参比制剂400 mg。建立了LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中的丙戊酸钠,用非房室模型分析得到受试和参比制剂的主要药动学参数,分别为c_(max)(5.01±1.39)和(5.10±1.42)mg/ml,t_(max)(3.00±0.63)和(3.00±0.63)h,AUC_(0→t)(28.83±7.62)和(30.31±6.79)mg·ml^(-1)·h,AUC_(0→∞)(31.65±10.78)和(33.28±7.78)mg·ml^(-1)·h,t1/2(2.87±1.39)和(3.27±0.98)h。受试制剂的相对生物利用度为(95.5±13.9)%。
- 匡荣蕊肖峰秦燕贺赟范新华
- 关键词：丙戊酸钠药动学相对生物利用度液相色谱-串联质谱
- LC-MS测定埃博霉素B血浆蛋白结合率
- 2012年
- 目的建立液相色谱串联质谱(LC-MS)测定方法并检测犬以及人体埃博霉素B的血浆蛋白结合率。方法建立LC-MS联合检测方法,以犬和人体血浆为对象,结合平衡透析法检测埃博霉素B的血浆蛋白结合率。结果 3种浓度(100、50和10 ng/mL)埃博霉素B与犬血浆蛋白结合率分别为(85.4%±2.5%)、(81.3%±2.2%)和(83.7%±3.4%),与人体血浆蛋白结合率分别为(74.4%±3.8%)、(81.0%±2.9%)和(75.6%±2.2%),且灵敏度高,重现性好,操作简单。结论埃博霉素B血浆蛋白结合率高,LC-MS可用于埃博霉素B血浆蛋白结合率的检测。
- 檀琼洪金川徐智儒肖峰赵莎莎秦燕
- 关键词：血浆蛋白结合率平衡透析法
- 犬血浆中柚皮苷和新橙皮苷的LC-MS/MS法测定及其药动学被引量：3
- 2016年
- 建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中的柚皮苷(1)、新橙皮苷(2)及其苷元柚皮素(3)和橙皮素(4),并考察枳实总黄酮苷提取物给药后1、2在犬体内的药动学情况。采用C_(18)色谱柱,以甲醇为流动相,采用ESI源负离子模式、多反应监测进行定量分析。Beagle犬灌胃(17、50、150 mg/kg)及静脉(5 mg/kg)给予枳实总黄酮苷提取物。灌胃给药后1和2的药动学参数分别如下:t_(1/2)(5.32±2.13)、(5.23±3.20)、(5.98±3.49)和(3.82±1.98)、(3.58±1.02)、(5.06±4.04)h,c_(max)(107±35)、(310±136)、(501±269)和(101±34)、(297±118)、(481±240)ng/ml,AUC_(0→t)(391±161)、(605±229)、(964±333)和(277±43)、(684±377)、(927±224)ng·ml^(-1)·h。生物利用度分别为(3.51±1.44)%、(1.84±0.70)%、(0.98±0.34)%和(2.27±0.35)%、(1.91±0.96)%、(0.86±0.21)%。静脉给药后1和2的药动学参数如下:t_(1/2)(5.48±4.17)和(3.68±1.91)h,AUC_(0→t)(3 590±652)和(3 281±594)ng·ml^(-1)·h。
- 徐智儒肖峰蒋春红秦燕杨小玲
- 关键词：柚皮苷新橙皮苷药动学
- 大鼠血浆中积雪草总苷多成分的LC-MS法测定及其药动学被引量：4
- 2014年
- 建立了液相色谱-质谱法测定大鼠血浆中积雪草总苷中的多种三萜皂苷类成分,并考察积雪草总苷静注和口服给药后在大鼠体内的药动学。选用Kromasil C18色谱柱,以0.1%甲酸(含10 mmol/L甲酸铵)︰甲醇为流动相,梯度洗脱;采用电喷雾离子源(ESI源),多反应监测(MRM),正离子检测,使用DAS 2.0软件的非房室模型计算药动学参数。大鼠静注给予5 mg/kg积雪草总苷后,积雪草苷、羟基积雪草苷+积雪草苷B、积雪草酸和羟基积雪草酸的主要药动学参数如下:t1/2分别为(1.65±0.80)、(3.02±0.55)、(3.75±1.93)和(0.31±0.08)h;cmax分别为(2 622±555)、(23 800±2 138)、(483±128)和(605±124)ng/ml;AUC0→t分别为(572±125)、(7 703±639)、(185±32)和(100±22)ng·h·ml-1;AUC0→Cmax分别为(581±127)、(7 722±639)、(206±37)和(101±22)ng·h·ml-1。口服给予150 mg/kg积雪草总苷后,羟基积雪草苷+积雪草苷B和积雪草酸的的主要药动学参数如下:t1/2为(3.41±1.27)和(5.25±2.50)h,cmax为(97.6±38.2)和(42.3±14.0)ng/ml,AUC0→t为(435±38)和(377±52)ng·h·ml-1,AUC0→t为(446±38)和(427±72)ng·h·ml-1。口服给药后,羟基积雪草苷+积雪草苷B、积雪草酸的药-时曲线均出现双峰,提示可能存在肝肠循环。积雪草总苷口服给药的绝对生物利用度为(0.081±0.011)%。
- 欧阳丹薇肖峰秦燕邵燕孔德云
- 关键词：积雪草总苷三萜皂苷类液相色谱-质谱药动学
- 大麻二酚在大鼠体内的药动学及组织分布被引量：1
- 2013年
- 建立了大鼠血浆、肝及肌肉组织中大麻二酚(1)的液相色谱-串联质谱测定法。考察大鼠单剂量灌胃(20 mg/kg)或静注(2 mg/kg)1后体内的药动学及组织分布情况。大鼠灌胃给予1混悬液后主要药动学参数如下:AUC0→t(1 501.9±338.6)g·h·L-1,t1/2(2.49±0.88)h,c max(595.8±120.3)g/L。绝对生物利用度为(37.7±8.4)%。组织分布试验结果显示,灌胃给予1混悬液15 min后,其在肝、肌肉中即有分布,肝中分布较多。
- 成亮肖峰秦燕孔德云
- 关键词：大麻二酚液相色谱-串联质谱药动学
- 2型糖尿病治疗药物艾塞那肽及其开发被引量：3
- 2013年
- 艾塞那肽是首个获准上市的肠促胰岛素类似物,可模拟人体自身胰高血糖素样肽-1的功能,降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。本文简要综述2型糖尿病治疗新药艾塞那肽及其开发。
- 许玲美徐智儒檀琼肖峰赵莎莎秦燕
- 关键词：2型糖尿病胰高血糖素样肽-1
