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吴茱萸次碱可能通过PI3K/Akt/mTOR信号通路改善创伤性脑损伤
2024年
目的探讨吴茱萸次碱(Rut)对创伤性脑损伤(TBI)大鼠脑组织中磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路相关蛋白表达的影响。方法制备中度液压TBI大鼠模型,将TBI大鼠分为TBI组(给于0.9%氯化钠溶液),Rut低剂量(5 mg·kg^(-1))组,Rut中剂量(10mg·kg^(-1))组,Rut高剂量(20mg·kg^(-1))组,LY294002(Rut高剂量组+LY2940025mg·kg^(-1))组;对照组(大鼠仅颅骨钻孔,给于0.9%氯化钠溶液)。各组大鼠均n=15。评估各组大鼠神经功能、检测脑组织含水量和血脑屏障通透性,观察脑组织病理变化,检测大鼠神经元凋亡、氧化应激和炎症指标,Western blot检测蛋白表达水平。结果与对照组比较,TBI组半暗带脑组织损伤明显,Nissl体含量减少,mNSS、脑组织含水量、伊文思蓝渗出量、神经元凋亡率、MDA、TNF-α、IL-1β、Beclin-1、LC3-Ⅱ表达水平均显著升高(均P<0.05),p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、p-mTOR/mTOR、P62表达均显著降低(均P<0.05);与TBI组比较,Rut低、中、高剂量组脑组织损伤改善,Nissl体形态和数量恢复,mNSS、脑组织含水量、伊文思蓝渗出量、神经元凋亡率、MDA、TNF-α、IL-1β水平、Beclin-1、LC3-Ⅱ表达均显著降低,p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、p-mTOR/mTOR、P62表达均显著升高,且Rut各剂量组间呈剂量依赖性(P<0.05);LY294002逆转Rut对TBI大鼠脑组织损伤的改善作用。结论Rut可能通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路,减少神经元凋亡、氧化应激、炎症反应和自噬,改善TBI后脑损伤。
朱刚毅朱义通陆兆丰
关键词:创伤性脑损伤吴茱萸次碱磷脂酰肌醇-3-激酶蛋白激酶B哺乳动物雷帕霉素靶蛋白
吴茱萸次碱对脂多糖致小鼠神经炎症和认知功能障碍的作用研究被引量:1
2024年
目的研究吴茱萸次碱对脂多糖诱发的C57BL/6N小鼠学习记忆障碍的改善作用及其作用机制探讨。方法将54只7周龄C57BL/6N小鼠经水迷宫筛选合格后按随机数字表法分为对照组、模型组、多奈哌齐组、吴茱萸次碱低、中、高剂量组。除正常组注射等体积生理盐水外,其他组腹腔注射2 mg/kg脂多糖溶液。造模成功后,正常组和模型组给予等体积0.9%生理盐水,多奈哌齐组给予5 mg/kg多奈哌齐、吴茱萸次碱低、中、高剂量组分别给予0.97 mg/kg、3.03 mg/kg、9 mg/kg吴茱萸次碱。连续给药2周后,以Morris水迷宫评价小鼠空间记忆能力。取脑进行HE和Tunel染色并以试剂盒测定脑组织中TNF-α、MDA、GSH-PX、GSH、IL-6、IL-10水平。结果与对照组比较,模型组C57BL/6N小鼠穿台次数明显减少,上台时间和距离明显增加,TNF-α、MDA、IL-6、IL-10水平明显升高,GSH-px和GSH水平和海马神经细胞明显减少。与模型组比较,5 mg/kg多奈哌齐和0.97 mg/kg、3.03 mg/kg、9.00 mg/kg吴茱萸次碱给药后使穿越平台次数明显增加,上台时间和距离明显降低,使脑内TNF-α、MDA、IL-10、IL-6水平明显降低,减少神经细胞的损伤,而5 mg/kg多奈哌齐和3.03 mg/kg、9.00 mg/kg吴茱萸次碱给药使GSH-px、GSH明显升高。结论吴茱萸次碱可以通过下调大脑内的炎症反应、氧化应激及修复海马的损伤来改善C57BL/6N小鼠的学习记忆障碍。
刘昌福邓钢龙春频刘星林欧阳敏
关键词:吴茱萸次碱记忆障碍炎症
吴茱萸次碱的结构修饰研究进展
2024年
吴茱萸次碱(rutaecarpine)是从传统中药吴茱萸中分离出来的一种喹唑啉类生物碱,具有广泛的生物学和药理学活性,吸引了大量学者和专业人员对其进行研究.迄今,对吴茱萸次碱的研究主要包括从新的天然来源中分离提取和开发新的全合成方法,发现新的生物活性、代谢、毒理学性质、结构修饰与活性的关系、含量测定分析方法的建立等.随着研究的不断深入,发现吴茱萸次碱的溶解性很低,这影响了其吸收效率,其高细胞毒性也阻碍了其作为药物的发展.于是,众多学者对吴茱萸次碱结构修饰和改造做了大量研究,发现了一些新的、更好的生物活性结构.本文综述了近年来吴茱萸次碱结构修饰方面的研究,以期为寻找具有开发前景的吴茱萸次碱衍生物提供依据.
宋继庭魏洪卓赵长阔王先恒
关键词:吴茱萸次碱结构修饰生物活性类似物
Rutaecarpine attenuates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension in a Sprague-Dawley rat model
2023年
Background:Pulmonary arterial hypertension presents with obliterative remodeling of the pulmonary arteries and progressive elevation of pulmonary vascular resistance,which increase the risk of right ventricular failure and death.It has been reported in previous studies that rutaecarpine plays a crucial role in anti-inflammatory and antioxidant activities,which may help regulate cell apoptosis and cell proliferation.The purpose of this study was to determine the effects of rutaecarpine in the rat model of monocrotaline-induced pulmonary hypertension.Methods:We induced pulmonary arterial hypertension in adult Sprague-Dawley rats by injecting monocrotaline(60 mg/kg)and then treated with rutaecarpine(40 mg/kg·d)or sildenafil(30 mg/kg·d)(positive control).Subsequently,pulmonary function,inflammation,cytokines and pulmonary vascular remodeling or proliferation were assessed.Results:Rutaecarpine was found to improve monocrotaline-induced mean pulmonary artery pressure,cardiac index,right heart index,right ventricular hypertrophy index,pulmonary artery remodeling and pulmonary function.reverse transcription-quantitative polymerase chain reaction demonstrated a decrease in tumor necrosis factor-α,interleukin-6 and interleukin-1β,whereas western blots a significantly decrease in the expression of nuclear factor kappa-B,endothelin-1,extracellular signal-regulated kinases 1/2,B cell lymphoma-2,Beclin1 and microtubule-associated protein1 light chain 3-II protein,and increase in the expression of Bax,caspase-3 and p62 protein.Conclusion:Rutaecarpine attenuated pulmonary arterial hypertension by inhibiting inflammation,oxidative stress,cell proliferation and autophagy,while promoting apoptosis.
Xiao-Wei GongYan-Ling ShengShi-Wei KangBo-Yun YuanYa-Dong Yuan
关键词:RUTAECARPINE
Discovery of novel triple targeting G–quadruplex and topoisomerase 1/2 ligands from natural products evodiamine and rutaecarpine
2023年
Inspired by the indolopyridoquinazoline scaffold of natural products evodiamine and rutaecarpine, novel triple G4 and Top1/2 ligands were rationally designed and synthesized. Systematic structure–activity relationship(SAR) studies led to the discovery of compound 15g, which effectively induced and stabilized G4 and inhibited Top1/2 with potent antitumor activity. Compound 15g represents a valuable chemical tool or lead compound for antitumor drug discovery. This proof-of-concept study also validated the feasibility of using planar natural products scaffold as templates to design new G4 ligands.
Haibo WangXuexin BaiYahui HuangYueru ChenGuoqiang DongTianmiao OuShanchao WuDefeng XuChunquan Sheng
关键词:G-QUADRUPLEXTOPOISOMERASE
HPLC同时测定肠康片中吴茱萸碱、吴茱萸次碱、木香烃内酯和去氢木香内酯的含量被引量:1
2023年
目的建立肠康片中吴茱萸碱、吴茱萸次碱、木香烃内酯和去氢木香内酯的HPLC含量测定方法。方法色谱柱为岛津Eclipse-XDB-C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.02%磷酸(40∶60),流速1.0 mL·min^(-1),柱温为35℃,检测波长为225 nm。结果吴茱萸碱y=102097.5127x+1168.9695(r=0.9999),线性范围为0.5016~5.0160μg·mL^(-1),平均回收率为101.52%,RSD=1.87%(n=6);吴茱萸次碱:y=524410184x-316.7073(r=0.9998),线性范围为0.5021~5.0209μg·mL^(-1),平均回收率为101.56%、RSD=2.06%(n=6);木香烃内酯:y=1757575.24234x-75774.20833(r=0.9996),线性范围为0.0299~0.2993 mg·mL^(-1),平均回收率为100.05%、RSD=1.26%(n=6);去氢木香内酯:y=1510424.60319x-66181.54167(r=0.9996),线性范围为0.0303~0.3027 mg·mL^(-1),平均回收率为99.78%,RSD=1.05%。结论本方法灵敏、准确可靠,可作为肠康片质量控制标准。
杨正奕王廷龙王其勇
关键词:肠康片吴茱萸碱吴茱萸次碱木香烃内酯去氢木香内酯
Simultaneous quantification of evodiamine,rutaecarpine,and dehydroevodiamine in rat cerebrospinal fluid and cerebral nuclei after oral administration by UPLC-MS/MS被引量:2
2022年
Evodiamine,rutaecarpine,and dehydroevodiamine have been demonstrated as the major alkaloids in the fruits of Euodia rutaecarpa,a well-known traditional Chinese medicine with central nervous system activities.To study their cerebrospinal fluid pharmacokinetics and cerebral nuclei distribution,the alkaloids were mixed at the weight ratio of 1:1:1 and orally administered via gavage to the rats at each dose of 15 mg/kg.A quick and reliable ultra-performance liquid chromatographic-tandem mass spectrometry method was developed and applied for the simultaneous analysis of the alkaloids in rat cerebrospinal fluid and cerebral nuclei collected at different time points.Non-compartmental pharmacokinetic profiles were calculated,and the distribution in cerebral nuclei was compared.All the tested compounds were absorbed into rat cerebrospinal fluid and distributed to the brain nuclei quickly.Their distribution in different nuclei varied,as evodiamine mainly in cerebellum and brainstem,rutaecarpine with its maximum in the brainstem,and dehydroevodiamine mostly in the cerebellum and hippocampus.They were eliminated from the brain rapidly without long-time accumulation.In summary,this study revealed the targeting discrepancy of evodiamine,rutaecarpine,and dehydroevodiamine in the brain,and highlighted the possibility for drug candidates in the encephalopathy treatment of the fruits of E.rutaecarpa.
Yanfang YangYinan ZhangYoubo ZhangXiuwei Yang
关键词:EVODIAMINERUTAECARPINEUPLC-MS/MS
吴茱萸次碱合成工艺改进
2022年
以靛红、色胺为起始原料,缩合得到N-(2-氨基苯甲酰基)色胺,在硫酸氢钠存在下与原甲酸三乙酯经Pictet-Spengler反应合成了7,8,13 b,14-四氢吲哚并[2′,3′∶3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5(7 H)-酮,最后芳构化制备吴茱萸次碱,总产率55.8%。目标化合物结构经^(1)HNMR、^(13)CNMR和ESI-MS确证。该工艺反应条件温和、操作简单、原料易得、成本低廉、适用于工业化生产。
陈仕云高永好吴宗好桂双英何勇
关键词:吴茱萸次碱环合
吴茱萸次碱对小鼠肝脏缺血再灌注损伤的保护作用被引量:2
2022年
目的观察吴茱萸次碱对小鼠肝脏缺血再灌注损伤的保护作用并探讨其作用机制。方法将24只成年雄性C57BL/6小鼠按随机数表法随机分为假手术组(Sham组)、70%肝脏缺血再灌注损伤组(HIRI组)及治疗组。采用夹闭肝左叶、肝中叶肝蒂方法建立肝脏缺血再灌注损伤模型,Sham组于手术前连续3d腹腔注射等量生理盐水然后再做开腹处理,HIRI组给予等量生理盐水再建模,治疗组则给予504μg/(kg·d)吴茱萸次碱后再建模。夹闭60 min再灌注6 h后处死小鼠,收集外周血及肝组织。全自动血清生化分析仪检测外周血丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平;酶联免疫吸附试验(ELISA)检测肝组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-6及IL-1β含量;化学比色法检测肝组织中丙二醛(MDA)水平及超氧化物歧化酶(SOD)活性;苏木精-伊红(HE)染色检测肝组织病理变化;定量聚合酶链反应(qPCR)法检测肝组织中Toll样因子受体4(TLR4)及核因子-κB(NF-κB)的mRNA表达;蛋白质印迹法(Western blot)检测肝组织中TLR4及NF-κB的蛋白表达。采用单因素方差分(One-Way ANOVA)和LSD-t检验对数据进行检验。结果再灌注6 h后,治疗组小鼠外周血ALT及AST低于HIRI组[ALT:(166.200±9.682)U/L比(303.400±9.882)U/L,F=203.000,P<0.01;AST:(313.200±14.360)U/L比(504.400±11.740)U/L,F=304.000,P<0.01];治疗组肝组织中炎症因子TNF-α、IL-6及IL-1β低于HIRI组[TNF-α:(196.800±15.540)pg/mg比(304.200±24.960)pg/mg,F=32.950,P<0.01;IL-6:(480.800±32.910)pg/mg比(760.400±61.270)pg/mg,F=44.770,P<0.01;IL-1β:(623.600±73.300)pg/mg比(958.400±117.300)pg/mg,F=15.620,P<0.01];治疗组肝组织中MDA低于HIRI组[(4.996±0.161)nmol/mg比(6.804±0.256)nmol/mg,F=58.810,P<0.01];治疗组肝组织中SOD活性高于HIRI组[(71.800±1.590)U/mg比(50.100±1.292)U/mg,F=71.070,P<0.01]。治疗组肝组织中肝窦与中央静脉充血、肝细胞肿胀变性坏死及炎细胞聚集等病理改变轻于
邹雯佳游建汪洁王夏何鑫
关键词:吴茱萸次碱缺血再灌注损伤TOLL样受体4核因子-ΚB
吴茱萸次碱纳米混悬凝胶贴膏经大鼠神阙穴给药的药代动力学分析
2022年
目的研究吴茱萸次碱纳米混悬凝胶贴膏(RUT-NGP)经大鼠神阙穴给药后,吴茱萸次碱(RUT)的药代动力学特征。方法RUT-NGP贴敷于大鼠神阙穴,于给药后0.25、0.5、1、2、4、6、12、24、36、48、60、72 h眼眶取血,采用HPLC检测血浆中RUT的血药浓度,采用Ultimate■LP-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相纯水-乙腈(30∶70),流速1 mL/min,柱温30℃,以色胺酮(TRY)为内标,采用PKSolver 2.0软件的非房室模型拟合药动学参数。结果RUT的半衰期(t_(1/2))为(24.67±7.53)h;达峰时间(T_(max))为(38.40±5.37)h;药峰浓度(C_(max))为(0.0339±0.0053)μg/mL;药时曲线下面积(AUC_(0-t),AUC_(0-∞))分别为(1.48±0.19,1.95±0.36)μg·h/mL,平均驻留时间(MRT_(0-∞))为(53.64±8.62)h。结论RUT-NGP经大鼠神阙穴给药后,RUT可透皮吸收,血药浓度较平稳,具有缓释长效的效果,为RUT穴位贴敷给药及新制剂的研发提供了实验依据。
周开花欧水平丁刚红龚余惠王森
关键词:吴茱萸次碱药代动力学

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陈迎春
作品数:9被引量:0H指数:0
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