上海中医药大学曙光临床医学院药代动力学实验室
- 作品数：28 被引量：241H指数：10
- 相关作者：刘莹莹姚梦侃焦亚斌杨媛媛刘岗更多>>
- 发文基金：上海市教育委员会重点学科基金国家自然科学基金上海市科学技术委员会资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 四君子汤对脾虚模型大鼠左氧氟沙星药动学影响的实验研究被引量：4
- 2009年
- 目的:研究四君子汤(人参、白术、茯苓、甘草)对脾虚模型大鼠左氧氟沙星药动学的影响。方法:24只大鼠随机分为4组,生理盐水组(给予生理盐水)、生理盐水+四君子汤组(给予生理盐水和四君子汤)、利血平组(给予利血平预处理)、利血平+四君子汤组(给予利血平预处理后用四君子汤治疗),以20 mg/kg灌服左氧氟沙星,于给药后不同时间点采集血样,用高效液相色谱法分析左氧氟沙星的血药浓度,根据血药浓度-时间数据计算药动学参数。结果:利血平引起的大鼠症状类似于中医临床脾虚证。左氧氟沙星在生理盐水组、生理盐水+四君子汤组、利血平组、利血平+四君子汤组大鼠体内的药动学参数分别为:AUC(0-∞)=(8.55±0.99),(7.41±1.39),(4.68±0.95)和(7.89±1.41)mg/(L.h),Cm ax=(3.31±0.63),(2.38±1.15),(1.29±0.45)和(3.35±1.15)mg/L。与生理盐水组相比,利血平组大鼠体内左氧氟沙星的AUC(0-∞)和Cmax显著降低(P<0.01),与利血平组相比,利血平+四君子汤组大鼠体内左氧氟沙星的AUC(0-∞)和Cmax显著增加(P<0.01),而生理盐水组与生理盐水+四君子汤组参数之间没有显著性差异。结论:脾虚状态下左氧氟沙星的生物利用度显著降低,四君子汤可改善脾虚状态下左氧氟沙星的吸收。
- 刘莹莹马越鸣贾伟
- 关键词：药动学相互作用四君子汤左氧氟沙星脾虚
- 大鼠体内泻心汤中蒽醌类成分药动学
- 前言泻心汤为出自《金匮要略》的经典名方,由大黄、黄连、黄芩组成,临床应用十分广泛,但缺乏药代动力学方面的研究。本文探索该方蒽醌类成分在大鼠体内的药代动力学规律。材料和方法 (1)材料:Waters Alliance高效液...
- 严东明马越鸣
- 文献传递
- 冯了性风湿跌打药酒中东莨菪素、东莨菪苷和绿原酸的测定被引量：11
- 2014年
- 目的建立冯了性风湿跌打药酒(丁公藤、麻黄、桂枝、泽泻、厚朴、木香等)中主要活性成分东莨菪素、东莨菪苷和绿原酸的测定方法。方法采用HPLC法,用Agilent Poroshell 120 EC-C18柱对冯了性风湿跌打药酒中东莨菪素、东莨菪苷和绿原酸进行测定。用甲醇-0.1%甲酸水作流动相,梯度洗脱,体积流量1 mL/min,检测波长360 nm。结果东莨菪素在0.008 1~0.81μg范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为98.5%,RSD为0.4%;东莨菪苷在0.026 8μg^2.68μg范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为99.2%,RSD为1.6%;绿原酸在0.027 04~2.704μg范围内线性关系良好,r=1,平均回收率为98.3%,RSD为0.8%。结论本方法简单可行,重复性好,可作为冯了性风湿跌打酒的质量控制方法。
- 杨媛媛陈志永廖立平张紫佳王峥涛
- 关键词：东莨菪素绿原酸
- rOct2介导大鼠体内小檗碱肾排泄研究
- 谭朝丹马越鸣朱蓉钟杰
- 桂枝汤类方化学成分含量研究被引量：17
- 2010年
- 目的:建立HPLC法同时测定桂枝汤(桂枝、白芍、生姜、甘草和大枣)类方中原儿茶酸、香豆素、桂皮酸、桂皮醛、芍药苷和甘草酸含量的方法,并探索配伍对各成分含量的影响。方法:用SUPELCO Discovery C18柱,0.05%磷酸-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速:1.0mL/min;柱温:30℃;检测波长为230nm和254nm;测定桂枝汤、桂枝加桂汤和桂枝加芍药汤中原儿茶酸、香豆素、桂皮酸、桂皮醛、芍药苷和甘草酸的含量,不同配伍之间的差异采用SPSS软件进行方差分析。结果:建立了同时测定原儿茶酸、香豆素、桂皮酸、桂皮醛、芍药苷和甘草酸含量的高效液相色谱法和相应的回归方程,与单味桂枝相比,三个类方中原儿茶酸含量增加、桂皮酸含量减少,桂枝汤和桂枝加桂汤中香豆素含量增加;与单味芍药相比,三个类方中芍药苷含量减少;与单味甘草相比,三个类方中甘草酸含量增加。结论:本方法专属、重复性好,可用于桂枝汤类方中原儿茶酸、香豆素、桂皮酸、桂皮醛、芍药苷和甘草酸的含量测定。不同配伍对各成分含量有影响,其影响非常复杂。
- 陈莹蓉马越鸣张宁
- 关键词：桂枝汤类方原儿茶酸香豆素桂皮酸桂皮醛甘草酸
- 大鼠口服泻心汤及其配伍组方中原小檗碱类成分尿排泄动力学被引量：7
- 2008年
- 目的研究大鼠灌服泻心汤及其配伍组方中3种原小檗碱类生物碱（小檗碱、巴马汀、黄连碱）尿排泄动力学的变化。方法取SD大鼠20只随机分成黄连、大黄黄连、黄芩黄连、泻心汤4组，采集灌胃给药前及给药后不同时间段尿液，用HPLC法测定尿药浓度，由尿排泄-时间数据计算尿排泄动力学参数，采用方差分析比较各组中3种原小檗碱类生物碱尿排泄动力学参数的差异。结果3种原小檗碱类生物碱排泄速率常数相近，排泄半衰期为9～16h。与黄连组比较，泻心汤组、大黄黄连组、黄芩黄连组中黄连碱尿排泄量占给药量比值减少，其中泻心汤组与之比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论3种原小檗碱类生物碱具有类似的尿排泄特征，大黄、黄芩和黄连配伍能减少黄连碱的尿排泄量。
- 谭波马越鸣王天明石荣张宁
- 关键词：泻心汤药动学尿排泄配伍
- 泻心汤黄酮类成分在大鼠体内的药代动力学研究被引量：18
- 2007年
- 研究泻心汤中黄酮类成分在大鼠体内药代动力学规律。大鼠灌胃给予泻心汤12g·kg^-1，给药前及给药后不同时间采集血样或尿样，HPLC法测定黄酮类成分浓度，血药浓度-时间数据和尿药排泄量-时间数据用DAS软件进行动力学分析。采用大鼠肾匀浆温孵法，进行黄芩苷的体外代谢研究。结果显示，黄芩苷、汉黄芩苷血药浓度迅速达峰，药时曲线呈现双峰现象，消除T1/2均为6h左右；黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在尿中均有排泄，尿中排泄量占给药量均〈10%，尿排泄T1/2在6-8h；大鼠肾匀浆可将黄芩苷代谢生成黄芩素，酶动力学参数Vmax=702nmol·min^-1·g^-1（protein），Km=135μmol·L^-1。可见，泻心汤中黄酮类成分可迅速吸收进入体内；黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素均可从尿排泄，但尿药排泄量较少；肾脏可将黄芩苷代谢成黄芩素。
- 闫晶超刘兆明王天明石荣马越鸣
- 关键词：黄酮类泻心汤药代动力学高效液相色谱法
- 大鼠体内泻心汤及其不同配伍黄酮类成分药代动力学的变化规律研究被引量：6
- 2009年
- 目的研究泻心汤不同配伍黄酮类成分在大鼠体内药代动力学的差异。方法大鼠随机分为4组,分别灌胃给予泻心汤(XXD),单味黄芩(RS),大黄+黄芩(RRR+RS)和黄连+黄芩(CC+RS),给药前及给药后不同时间采集血样,HPLC法测定黄芩苷和汉黄芩苷浓度,由血药浓度-时间数据计算药动学参数,比较组间差异。结果与RS组相比,其余3组中黄芩苷的AUC和Cmax数值均有不同程度的降低;而CC+RS组中汉黄芩苷的AUC和Cmax数值与RS组相比亦有明显减少。结论泻心汤配伍(黄连和大黄)可能使黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的吸收减少、暴露水平降低,其中黄连的影响更明显。
- 周慧马越鸣石荣闫晶超
- 关键词：泻心汤黄酮类配伍药代动力学
- 槲皮素在糖尿病模型大鼠肝脏甲基化代谢的研究
- 2011年
- 目的:考察糖尿病模型大鼠体内槲皮素甲基化代谢的变化情况。方法:采用高脂高糖饮食+链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠肝匀浆,研究槲皮素甲基化代谢特征及酶动力学,并与正常大鼠比较观察糖尿病状态下甲基化代谢的差异。结果:槲皮素(浓度2.6～165.5μM)在大鼠肝匀浆中甲基化代谢酶动力学符合Michaelis-Menten方程。槲皮素在正常和糖尿病大鼠肝匀浆的甲基化代谢的酶动力学参数米氏常数(Km)分别为12.4±2.6、12.0±0.7μM,最大反应速度(Vmax)分别为440.4±27.5、307.9±5.1pmol/min/mg,内在代谢清除率(CLint)分别为35.4、25.7 ml/min/mg。与正常大鼠相比,糖尿病大鼠肝匀浆中槲皮素甲基化代谢物的Vmax和CLint降低。结论:糖尿病状态降低了槲皮素甲基化代谢,可能会减慢槲皮素在体内的消除过程。
- 石荣马越鸣方圆圆吴家胜钟杰
- 关键词：槲皮素糖尿病大鼠肝匀浆
- 进口与国产比卡鲁胺片在健康人体的生物等效性被引量：5
- 2007年
- 目的研究比卡鲁胺片在(抗雄性激素药)在健康人体内的药代动力学,并比较国产与进口2种制剂的生物等效性。方法44名健康男性志愿者随机平行口服单剂量国产(试验制剂)或进口比卡鲁胺片(参比制剂)50mg后,用高效液相色谱法测定血浆中比卡鲁胺片浓度,用DAS软件计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度,并评价2种制剂的生物等效性。结果国产和进口比卡鲁胺片的AUC0-n分别为(94.4±20.6)和(102.3±17.4)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(102.1±20.8)和(108.7±18.9)μg.h.mL-1,Cmax分别为(538±151)和(619±167)ng·mL-1;tmax分别为(21±12)和(23±12)h,生物利用度F=93.9%。结论国产和进口比卡鲁胺片具有生物等效性。
- 王天明马越鸣严东明谭波严惠萍刘岗黄维泉
- 关键词：生物等效性高效液相色谱
