中国海洋大学医药学院山东省糖科学与糖工程重点实验室
- 作品数：24 被引量：119H指数：7
- 相关作者：嵇国利王晨王彩高培鑫刘沙更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国际科技合作与交流专项项目国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学农业科学更多>>
- 吉非替尼合成方法改进被引量：3
- 2010年
- 本文报道一条简单有效的合成吉非替尼的工艺路线。以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,将其醛基转化为氰基后再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,然后依次经硝化、水解、还原、环合等操作得到重要的中间体7,最后经氯化后与3-氯-4-氟苯胺缩合以总收率48%得到吉非替尼。其中对如下过程进行优化:硝化反应后处理改用NaOH中和酸,然后过滤纯化;硝基还原反应改用甲酸铵、Pd/C的催化的条件;环合反应后处理采用蒸馏的方法除去甲酸,这些改进显著提高了反应总收率。
- 肖华玲王鹏王玉杰李英霞
- 关键词：吉非替尼EGFR酪氨酸激酶抑制剂
- κ-卡拉胶寡糖脂的合成及其结构鉴定被引量：3
- 2009年
- 以κ-卡拉胶为原料,通过稀酸降解并结合柱层析分离得到5个寡糖单体,经还原胺化法将其与二棕榈酸酯磷脂酰乙醇胺(DPPE)偶联首次获得了5个拟糖脂.应用高灵敏电喷雾离子化碰撞诱导解离串联质谱(ESI-CID-MS/MS)技术确定了其序列,证明其分别为κ-卡拉胶三糖脂、五糖脂、七糖脂、九糖脂和十一糖脂.该研究结果为硫酸寡糖脂的合成提供了参考方法,尤其为寡糖生物芯片的制备以及深入开展寡糖与蛋白相互作用研究提供了基础.
- 杨波于广利王玉峰赵峡王皓胡艳南嵇国利
- 系列ι-卡拉胶寡糖制备及其电喷雾串联质谱序列分析被引量：9
- 2010年
- 以ι-卡拉胶为原料,在稀酸条件下进行酸水解得到其寡糖混合物,采用低压凝胶渗透色谱(LPGPC)进行分离纯化,获得了10个寡糖单体.在利用聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)和高效薄层层析(HPTLC)对其纯度进行分析的基础上,通过红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和电喷雾离子化质谱(ESI-MS)对其结构进行表征,并用电喷雾碰撞诱导串联质谱(ESI-CID-MS/MS)对其序列进行分析.结果表明,它们分别是还原端为2-硫酸-3,6-内醚半乳糖(A2S)和非还原端为4-硫酸-半乳糖(G4S)的ι-卡拉胶二至二十糖.这些酸法水解制备的寡糖结构新颖,不同于ι-卡拉胶酶法制备的新ι-卡拉胶寡糖.这不仅丰富了海洋寡糖库数据,也为进一步运用糖生物芯片技术探索其与蛋白之间的相互作用提供了物质基础.
- 杨波于广利郝翠赵峡嵇国利胡艳南王玉峰
- 关键词：分离纯化电喷雾串联质谱
- 海洋糖类创新药物研究进展被引量：5
- 2018年
- 海洋生物资源作为一种可持续利用的再生性资源,为我们提供了丰富的海洋特征化合物,特别是糖类化合物已经成为寻找和发现海洋创新药物的重要源泉。海洋糖类化合物依据其来源可分为:海洋植物来源、动物来源及微生物来源糖类分子,而不同来源的糖类化合物由于其结构存在较大差异,可被用于不同功能的糖类药物研发。综述了海洋来源糖类化合物的结构与活性特征、修饰与衍生方法以及相关糖类药物研发的最新进展。尽管我国有丰富的海洋生物资源,且在海洋糖药物研发方面走在世界前列,然而目前糖类药物开发仍面临巨大挑战,亟需有效解决糖类先导化合物的作用靶点、作用机制、药代动力学性质以及安全性评价等方面问题,进而建立完善的糖类药物研发技术平台,加快推进我国具有自主知识产权的海洋糖类创新药物的研究与开发。
- 蔡超于广利
- 关键词：海洋药物
- 5-羟基川陈皮素对肿瘤细胞糖胺聚糖含量和结构的影响被引量：4
- 2017年
- 糖胺聚糖(GAGs)位于细胞膜及胞外基质,它通过与多种生长因子受体结合来介导细胞内的信号转导,进而调控细胞的增殖与分化。研究表明,GAGs结构或含量变化在肿瘤发生和发展中发挥了重要作用。黄酮类化合物可影响肿瘤细胞表面GAGs合成,前期研究发现,5-羟基川陈皮素(5HPMF)可通过干预细胞内多种信号通路进而抑制肺癌和结肠癌细胞增殖,然而,5HPMF如何影响GAGs结构和含量的变化进而介导信号转导通路的机制还不清楚。基于此,本研究利用BaF3细胞模型,流式细胞仪及HPLC技术,首次探讨了5HPMF对肺癌和结肠癌细胞GAGs含量和结构的影响。结果表明,来源于HT29和A549细胞的GAGs可增强FGF1介导的BaF3细胞生长而5HPMF(10μmol·L-1)则显著地抑制其生长作用,且5HPMF可显著地降低HCT116和A549细胞表面FGF2或FGF8介导的GAGs·FGF·FGFR三元复合物的荧光强度,但是5HPMF对GAGs中葡萄糖胺和半乳糖胺的含量及两者比例无明显影响,由此可推断5HPMF可能通过影响肺癌和结肠癌细胞表面GAGs结构而介导细胞内部信号转导。本研究为进一步探讨5HPMF对肺癌和结肠癌细胞表面GAGs二糖结构的变化与活性之间的相关性奠定了实验基础。
- 崔怡迪唐洋韩章润曾璇徐玲玲张丽娟邱培菊
- 关键词：糖胺聚糖荧光强度FGFFGFR
- 小鼠粪便中短链脂肪酸提取与检测方法的建立及应用被引量：12
- 2017年
- 目的:建立小鼠粪便中三种短链脂肪酸(乙酸、丙酸、丁酸)的检测方法及其应用。方法:使用水提法和乙醚萃取法提取小鼠粪便中的短链脂肪酸(SCFA)通过高效液相色谱(HPLC)评价两种方法的提取效果,并建立短链脂肪酸的HPLC定量检测方法并进行方法学考察,利用上述建立的体系评价新琼寡糖对小鼠短链脂肪酸合成的影响。结果:确定了SCFA的乙醚萃取方法和基于HPLC的定量检测方法,被测组分浓度与其峰面积呈良好线性关系,各组分测定的相对标准偏差在1.31%~2.61%之间,平均加标回收率为86.6%~105.8%之间;对喂饲新琼寡糖小鼠粪便中的SCFA检测显示,较对照组乙酸和丙酸含量提高了1倍,丁酸含量提高了0.45倍。结论:建立了小鼠粪便中SCFA的提取和定量检测方法,并利用该方法证明了新琼寡糖能促进小鼠短链脂肪酸的合成。
- 王彩高培鑫许竞男于文功路新枝
- 关键词：短链脂肪酸高效液相色谱法液-液萃取
- 赛氏蜈蚣藻多糖理化性质研究
- ＜正＞赛氏蜈蚣藻（Grateloupia setchllii lylin）属于红藻门（Phodophyta）、海膜科（Halymeniaceae）、蜈蚣藻属（Grateloupia）,是一种具有食用和药用价值的经济海藻,...
- 李春霞王薇方玉春管华诗
- 文献传递
- 厚叶切氏海带多糖的提取分离及其结构表征被引量：9
- 2011年
- 本文以厚叶切氏海带(Kjellmaniella crassifolia)为原料,经提取分离获得4种多糖(KW1,KW2,KA1和KA2)。运用电泳、高效液相色谱(HPLC)、高效凝胶渗透色谱(HPGPC)及核磁共振氢谱(1H-NMR)法分别对其单糖组成、相对分子量(Mr)以及结构进行分析。结果表明,KW1与KA1是Mr为520 kD和430 kD且M/G(6.14和1.90)显著不同的褐藻胶;KW2是以岩藻糖(82%)为主的岩藻糖硫酸酯;KA2是以半乳糖(34%)、岩藻糖(27%)和甘露糖(21%)为主的杂聚硫酸多糖。KW2和KA2的Mr和硫酸基含量分别为536 kD和427 kD及30%和21%。经1H-NMR分析表明,KW2的硫酸酯基主要存在于岩藻糖残基的C2和C4位。
- 吴建东于广利李苗苗赵峡王长云刘涛顾晨曦
- 关键词：褐藻胶结构特性
- κ-卡拉胶固相酸降解及其寡糖结构分析被引量：2
- 2010年
- 以κ-卡拉胶为原料,采用正交实验法建立了1种固相酸降解制备κ-卡拉胶寡糖方法。结果表明,当阳离子交换树脂(732#)用量为100 mg/mL、κ-卡拉胶的质量浓度为3%时,在60℃下降解3 h后,寡糖分布宽度较窄,经PAGE和电喷雾离子化质谱(ESI-MS)分析,表明所得寡糖为聚合度小于25的系列奇数寡糖。
- 郝翠于广利赵峡杨波李广生郇培郝杰杰曾洋洋
- 关键词：Κ-卡拉胶
- 4种海蕴多糖的提取分离及理化性质被引量：2
- 2010年
- 以海蕴（Nemacystus decipiens）为研究对象,经85%乙醇脱脂后,通过热水和2%碳酸钠提取并结合乙醇分级法获得了4个多糖组分（NW1-2和NA1-2）。运用HPIC、HPGPC及红外光谱（IR）等方法对其单糖组成、相对分子量以及基本结构特征进行了比较。结果表明,NA1是褐藻胶,经1H-NMR分析,其M/G为0.34。NA2及NW1-2均属于岩藻聚糖硫酸酯,且岩藻糖含量均达80%以上。NW1和NW2中岩藻糖（Fuc）、葡萄糖（Glc）、半乳糖（Gal）、木糖（Xyl）和鼠李糖（Rha）摩尔比分别为100∶5∶3∶16∶1和100∶5∶4∶4∶1。NA2中不含葡萄糖,其Fuc、Gal、Xyl和Rha摩尔比为100∶13∶1∶2。多糖NW1-2和NA1-2的相对分子量分别为939.8,1001,223.6和402.3 kD。
- 台文静于广利吴建东赵峡
- 关键词：多糖褐藻胶褐藻糖胶理化性质
