汕头大学医学院药物研究室
- 作品数：35 被引量：133H指数：8
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- 碘化N-正丁基氟哌啶醇对大鼠心室肌细胞L型钙通道的阻断作用被引量：8
- 2006年
- 目的研究碘化N-正丁基氟哌啶醇(F2)对大鼠心室肌细胞L-型钙通道(ICa)的影响。方法采用酶急性分离的单个大鼠心室肌细胞,应用膜片钳全细胞记录技术,观察F2对ICa的影响。结果F20.1,1,10×10-6mol.L-1可剂量依赖地抑制ICa,抑制率分别为40%,72%,84%,IC50为1.19×10-6mol.L-1。F2上移ICa的I-V曲线,但不改变ICa的最大锋电位和翻转电位;F2对ICa稳态激活曲线无明显改变;F2可使得ICa稳态失活曲线左移;延长ICa失活恢复时间。结论F2对心肌细胞ICa具有阻断作用。
- 黄展勤石刚刚郑锦鸿高分飞张艳美周燕琼刘幸平
- 关键词：钙通道膜片钳
- 碘化N-正丁基氟哌啶醇对抗氯化钡引起心律失常的作用被引量：2
- 2006年
- 目的研究碘化N-正丁基氟哌啶醇对抗BaCl2引起心律失常的作用。方法采用氯化钡诱导的心律失常动物模型,观察碘化N-正丁基氟哌啶醇对抗BaCl2引起心律失常的作用。结果碘化N-正丁基氟哌啶醇(0.5、1、2、4mg/kg)可剂量依赖的减少氯化钡诱发心律失常的发生率,缩短心律失常的持续时间。结论碘化N-正丁基氟哌啶醇具有明显的对抗BaCl2引起心律失常的作用。
- 黄展勤陈一村刘幸平李长潮石刚刚
- 关键词：碘化N-正丁基氟哌啶醇心律失常氯化钡
- 碘化N-正丁基氟哌啶醇对豚鼠心房肌细胞乙酰胆碱敏感性钾通道的影响被引量：6
- 2005年
- 目的研究碘化N正丁基氟哌啶醇(F2)对豚鼠心房肌细胞乙酰胆碱敏感性钾通道(KACh)的影响,探讨其对KACh的作用机制。方法采用膜片钳全细胞记录方法,测定F2对原代培养的豚鼠心房肌细胞乙酰胆碱敏感性钾电流IK(ACh)的影响。结果细胞外给予F2对豚鼠心房肌细胞IK(ACh)呈可逆性、浓度依赖性的阻断作用。细胞内添入抗水解的GTP类似物GTPγS后,结果同前。细胞内给予50μmol·L-1F2对IK(ACh)无作用。结论F2是豚鼠心房肌细胞KACh的一种快速通道阻断剂,发挥作用部位在细胞膜外侧,作用位点在钾通道本身,与乙酰胆碱受体无关。
- 刘冰石刚刚高分飞Lutz Pott
- 关键词：碘化N-正丁基氟哌啶醇心房肌细胞
- HPLC-MS法研究碘化N-正丁基氟哌啶醇在兔体内的药代动力学被引量：1
- 2004年
- 目的 :研究碘化N 正丁基氟哌啶醇 (F2 )在兔体内的药代动力学过程。方法 :6只新西兰兔耳缘静脉注射碘化N 正丁基氟哌啶醇 (F2 ) 2 .0mg·kg-1后采集血样 ,用高效液相色谱 质谱 (HPLC MS)联用技术测定血浆药物浓度 ,并用 3p97软件拟合计算药代动力学参数。结果和结论 :兔耳缘静脉给药后的血药浓度 时间曲线符合二室开放模型 ,其主要药动学参数为 :分布半衰期T1 2α 是 0 .10h ,消除半衰期Τ1 2 β 是 6 .4h ,曲线下面积AUC为 183μg·h-1·L-1,中央室分布容积VC 为 4L ,清除率Cl为12 .9L·h-1。HPLC MS联用方法测定F2 血药浓度 ,灵敏度高 ,专属性强。
- 林朝仙石刚刚罗文鸿李慧郑锦鸿高分飞
- 关键词：药代动力学
- 氟哌啶醇季铵盐衍生物对大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用的研究被引量：20
- 2002年
- 目的 研究氟哌啶醇季铵盐衍生物 (F2 )对大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响。方法 大鼠冠状动脉左前降支结扎 30min ,再灌注 30min ,于缺血前舌下静脉注射不同剂量F2 (1,2 ,4mg·kg-1)。测定血清肌酸激酶 (CK)、肌酸激酶同工酶MB (CK MB)、乳酸脱氢酶 (LDH)、α 羟丁酸脱氢酶(HBDH)、谷草转氨酶 (GOT)、丙二醛 (MDA)的含量 ,超氧化物歧化酶 (SOD)活性 ;透视电子显微镜下观察心肌形态学改变。结果 F2 能呈量效关系降低由于缺血再灌注引起的心肌损害心肌酶CK、CK MB、LDH、HBDH、GOT的释放 ,保护SOD的活性 ,降低MDA的产生 ;透视电子显微镜下可观察到F2 能减轻缺血再灌注心肌的形态学改变。结论 F2
- 黄展勤石刚刚陈彩云李伟秋吴惜贞刘幸平
- 关键词：心肌缺血再灌注损伤肌酸激酶同工酶MB丙二醛电子显微镜
- 氟哌啶醇季铵盐衍生物对冠状动脉作用的研究被引量：34
- 1998年
- 目的：研究氟哌啶醇季铵盐衍生物（Ｆ２）对动物冠状动脉的作用。方法：小鼠ｉｐ氟哌啶醇（１０ｍｇ·ｋｇ－１和２０ｍｇ·ｋｇ－１）造成锥体外系不良反应模型。ｉｐＦ２（１０ｍｇ·ｋｇ－１，２０ｍｇ·ｋｇ－１和４０ｍｇ·ｋｇ－１），观察行为变化。采用猪冠脉条生物检定，观察１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１，１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１和１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１Ｆ２对ＫＣｌ（１０ｍｍｏｌ·Ｌ－１～４０ｍｍｏｌ·Ｌ－１）致猪冠脉条收缩量效曲线的影响，并观察１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１Ｆ２对ＫＣｌ（２０ｍｍｏｌ·Ｌ－１）致冠脉条收缩后的阻断作用。采用Ｌａｎｇｅｎｄｏｒｆ灌流法，观察１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１，５×１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１和１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１Ｆ２对脑垂体后叶素所致离体豚鼠心脏冠脉流量减少的作用。结果：氟哌啶醇可致小鼠肌张力增高，肌震颤、头颈部扭曲和尾过伸等，有量效依赖性。Ｆ２３个浓度组无一出现上述表现。Ｆ２可使ＫＣｌ致猪冠脉条收缩曲线压低，呈量效依赖性。Ｆ２量效依赖地拮抗脑垂体后叶素致冠脉流量的减少。结论：ｉｐＦ２不引起锥体外系不良反应。
- 石刚刚郑锦鸿李长潮陈锦香庄学煊陈少刚刘幸平
- 关键词：季胺盐冠状动脉氟哌啶醇冠心病
- 碘化正丁基氟哌啶醇对兔心肌缺血再灌注损伤血流动力学和心肌组织酶的影响
- 目的:碘化正丁基氟哌啶醇(N-n-butyl haloperidol iodide,F)为本研究室改造合成的一个新化合物,无氟哌啶醇的锥体外系不良反应,又保持了良好的扩张冠状动脉的作用。激光扫描共聚焦显微镜观察和膜片钳实...
- 高分飞石刚刚李长潮庄学煊刘幸平
- 文献传递
- 高效液相色谱法测定碘化N-正丁基氟哌啶醇含量被引量：1
- 2005年
- 目的:用高效液相色谱法测定碘化N-正丁基氟哌啶醇 (F 2 )的含量.方法:采用Phenomenex Luna C 18 反相色谱柱( 4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-甲醇-0.025 mol·L -1 磷酸二氢钾(45∶5∶50)作为流动相,流速为 0.8 mL·min -1 ,检测波长:248 nm,柱温:35 ℃,进样体积:20 μL,按外标法以峰面积计算F 2 的含量.结果:F 2 在1～10 mg·L -1 浓度范围内,浓度与峰面积的线性关系良好,r为 0.999 2 ,RSD为 1.70% (n=5).结论:本方法简便,快速,结果准确,可靠,重现性好,可用于本品质量控制.
- 林朝仙石刚刚罗文鸿李慧郑锦鸿高分飞
- 关键词：高效液相色谱法
- 碘化正丁基氟哌啶醇对兔心肌缺血再灌注损伤血流动力学和心肌组织酶的影响
- 2003年
- 高分飞石刚刚等
- 关键词：心肌缺血再灌注损伤血流动力学药理
- 维拉帕米和血液稀释法防治兔缺血再灌注损伤作用的比较被引量：3
- 1999年
- 目的 观察维拉帕米和血液稀释疗法对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用。方法 结扎兔冠状动脉左室支中段，制成兔急性缺血再灌注模型，缺血１０ ｍｉｎ 时，ｉｖ 维拉帕米或用等容血液稀释法，观察在急性缺血和再灌注状态下心功能及血浆 Ｃ Ｐ Ｋ 及 Ｍ Ｄ Ａ 的变化。结果 维拉帕米（０２５ｍｇ·ｋｇ－ １） 和等容血液稀释都可以使模型兔心电图Ⅱ导联∑ Ｓ Ｔ 段压低， Ｌ Ｖ Ｓ Ｐ、＋ ｄ ｐ／ｄｔｍａｘ 、－ ｄｐ／ｄｔｍａｘ 增强，血浆 Ｃ Ｐ Ｋ和 Ｍ Ｄ Ａ 降低。结论 维拉帕米和等容血液稀释对心肌缺血再灌注损伤都有保护作用。
- 石刚刚尹俊陈少如
- 关键词：心肌缺血再灌注损伤维拉帕米血液稀释
