杨哲洲
- 作品数:14 被引量:3H指数:1
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
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- 利凡斯的明的制备方法、其中间体以及中间体的制备方法
- 本发明提供了N-甲基-N-乙基-氨基甲酸3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯(式X化合物)的制备方法,本发明还提供了其中间体N-[(S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-N,N-二甲基-N-[(S)-1-苯基乙基]铵盐...
- 张福利杨哲洲杨春波陈道新杨志清孙仁通白骅
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- 一种6-O-甲基红霉素A衍生物和克拉霉素的制备方法
- 本发明提供了一种式III化合物的制备方法,其特征在于:其包括下述步骤:在2-甲基四氢呋喃和其他极性惰性溶剂的混合溶剂中,在碱和甲基化试剂的作用下,对式II化合物的6位羟基进行甲基化反应,得如式III化合物;其中,R<Su...
- 杨哲洲黄成军
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- 一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮的制备方法
- 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮(式Ⅳ化合物)的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮(式Ⅳ化合物)的方...
- 张福利杨哲洲包如胜裘鹏程金林勇潘鹄潘林玉姜栋明徐伟伟
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- 一种吡喹酮的制备方法及其中间体化合物
- 本发明公开了一种吡喹酮的制备方法及其中间体。所述方法以β‑苯乙胺为起始原料,经与氯乙酰氯、乙醇胺和环己甲酰氯依次发生缩合、取代和酰化反应后,再经氧化和环合反应后即制得目标产物吡喹酮。本发明还公开了制备吡喹酮的两个关键中间...
- 张福利杨哲洲包如胜徐伟伟白骅
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- 2’,4”-O-二(三甲基硅基)-红霉素A衍生物和克拉霉素制备方法
- 本发明提供了一种式II化合物的制备方法:溶剂中,在糖精类化合物的作用下,式I化合物与硅烷化试剂进行2’和4”位羟基的硅烷化反应,即可;其中,R为肟羟基保护基。本发明还提供了一种克拉霉素的制备方法。本发明的方法中使用了特殊...
- 杨哲洲黄成军龚丹萍
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- 一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮的制备方法
- 本发明提供了一种4‑苄基‑1‑苯乙基哌嗪‑2,6‑二酮(式Ⅳ化合物)的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4‑苄基‑1‑苯乙基哌嗪‑2,6‑二酮(式Ⅳ化合物)的方...
- 张福利杨哲洲包如胜裘鹏程金林勇潘鹄潘林玉姜栋明徐伟伟
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- 一种吡喹酮的制备方法及其中间体化合物
- 本发明公开了一种吡喹酮的制备方法及其中间体。所述方法以β‑苯乙胺为起始原料,经与氯乙酰氯、乙醇胺和环己甲酰氯依次发生缩合、取代和酰化反应后,再经氧化和环合反应后即制得目标产物吡喹酮。本发明还公开了制备吡喹酮的两个关键中间...
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- 2’,4”-O-二(三甲基硅基)-红霉素A衍生物和克拉霉素制备方法
- 本发明提供了一种式II化合物的制备方法:溶剂中,在糖精类化合物的作用下,式I化合物与硅烷化试剂进行2’和4”位羟基的硅烷化反应,即可;其中,R为肟羟基保护基。本发明还提供了一种克拉霉素的制备方法。本发明的方法中使用了特殊...
- 杨哲洲黄成军龚丹萍
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- 利凡斯的明的制备方法、其中间体以及中间体的制备方法
- 本发明提供了N-甲基-N-乙基-氨基甲酸3-[(S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯(式X化合物)的制备方法,本发明还提供了其中间体N-[(S)-1-(3-甲氧基苯基)乙基]-N,N-二甲基-N-[(S)-1-苯基乙基]铵盐...
- 张福利杨哲洲杨春波陈道新杨志清孙仁通白骅
- 二甲磺酸赖右苯丙胺的合成工艺研究
- 2016年
- 目的研究二甲磺酸赖右苯丙胺的合成工艺。方法以1-苯基-2-丙酮、S-苯乙胺为原料,在三乙酰氧基硼氢化钠作用下进行不对称还原胺化得到(S)-1-苯基-N-((S)-1-苯乙基)丙烷-2-胺(2),2在Pd/C作用下脱苄基得到(1S)-1-甲基-2-苯乙基胺(3);以L-赖氨酸盐酸盐为原料,经二碳酸二叔丁酯保护得到(S)-2,6-双((叔丁氧基羰基)氨基)己酸(4);中间体3和4在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑作用下经缩合反应得到(2S)-2,6-二-N-Boc-氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺(5),5在甲磺酸中脱Boc保护基并成盐制得目标物(2S)-2,6-二氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺二甲磺酸盐。结果与结论目标产物的结构经1H-NM R、13C-NM R、DEPT和HRM S谱确证,总收率为50.5%(以S-苯乙胺计)。本文采用的合成路线具有原料成本低、操作简单高效、立体选择性好、收率高等优点,更适宜工业化生产。
- 高升华杨哲洲张林张福利赵春杰
- 关键词:合成工艺多动症