高升华
- 作品数:7 被引量:0H指数:0
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
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- 一种氯胺酮、其衍生物或其盐的消旋化方法
- 本发明公开了一种氯胺酮、其衍生物或其盐的消旋化方法。所述的消旋化方法包括如下步骤:在溶剂中,在110‑200℃的反应温度和催化剂的作用下,将如下所示的底物A进行如下所示的反应得到化合物B即可;所述的催化剂为路易斯酸;所述...
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- 一种氯胺酮及其衍生物和中间体的合成方法
- 本发明公开了一种氯胺酮的合成方法,包括如下步骤:(i)2‑氯苯基环戊基酮经氧化剂氧化、重排生成2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮;反应温度为10‑80℃;(ii)2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮与磺酰基化试剂在溶剂...
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- 文献传递
- 二甲磺酸赖右苯丙胺的合成工艺研究
- 2016年
- 目的研究二甲磺酸赖右苯丙胺的合成工艺。方法以1-苯基-2-丙酮、S-苯乙胺为原料,在三乙酰氧基硼氢化钠作用下进行不对称还原胺化得到(S)-1-苯基-N-((S)-1-苯乙基)丙烷-2-胺(2),2在Pd/C作用下脱苄基得到(1S)-1-甲基-2-苯乙基胺(3);以L-赖氨酸盐酸盐为原料,经二碳酸二叔丁酯保护得到(S)-2,6-双((叔丁氧基羰基)氨基)己酸(4);中间体3和4在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑作用下经缩合反应得到(2S)-2,6-二-N-Boc-氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺(5),5在甲磺酸中脱Boc保护基并成盐制得目标物(2S)-2,6-二氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺二甲磺酸盐。结果与结论目标产物的结构经1H-NM R、13C-NM R、DEPT和HRM S谱确证,总收率为50.5%(以S-苯乙胺计)。本文采用的合成路线具有原料成本低、操作简单高效、立体选择性好、收率高等优点,更适宜工业化生产。
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- 关键词:合成工艺多动症
- 二甲磺酸赖右苯丙胺类似物、制备方法、中间体和应用
- 本发明公开了一种二甲磺酸赖右苯丙胺类似物、制备方法、中间体和应用。本发明中的二甲磺酸赖右苯丙胺类似物是二甲磺酸赖右苯丙胺质量控制的重要的对照品,可控制二甲磺酸赖右苯丙胺的药品质量,且其制备方法的收率高、产物纯度高。<Im...
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- 文献传递
- 一种氯胺酮、其衍生物或其盐的消旋化方法
- 本发明公开了一种氯胺酮、其衍生物或其盐的消旋化方法。所述的消旋化方法包括如下步骤:在溶剂中,在110‑200℃的反应温度和催化剂的作用下,将如下所示的底物A进行如下所示的反应得到化合物B即可;所述的催化剂为路易斯酸;所述...
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- 文献传递
- 一种苯丙胺类化合物、其制备方法、分离方法和用途
- 本发明公开了一种苯丙胺类化合物、其制备方法、分离方法和用途。本发明公开了如式I所示的苯丙胺类化合物或其盐,其制备方法包括以下步骤:在溶剂中,将式II所示的化合物的盐与过氧化物进行氧化反应,即可。本发明还公开了如式II所示...
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- 文献传递
- 纳洛醇醚草酸盐的合成
- 2016年
- 纳洛酮盐酸盐经2-甲氧基乙氧基甲基氯(MEMCl)保护,四甲基三乙酰氧硼氢化铵还原得(6?)-3-(甲氧基乙氧基)-甲氧基-17-烯丙基-4,5?-环氧吗啡喃-6,14-二醇,再与1-溴-3,6,9,12,15,18,21-七氧代二十二烷反应后,经对甲苯磺酸脱保护,最后与草酸成盐得纳洛醇醚草酸盐,总收率39%。
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- 关键词:阿片受体拮抗药合成工艺