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文献类型

  • 10篇中文期刊文章

领域

  • 10篇医药卫生

主题

  • 4篇药动学
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机构

  • 10篇四川大学
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作者

  • 10篇王凌
  • 10篇谢荟茹
  • 9篇蒋学华
  • 1篇贾运涛
  • 1篇陈卓
  • 1篇李婷婷
  • 1篇文爱东
  • 1篇王嫣然
  • 1篇杨林
  • 1篇王婷
  • 1篇王婷
  • 1篇宋林
  • 1篇何林
  • 1篇何毅
  • 1篇陈旭
  • 1篇张坤
  • 1篇邓可

传媒

  • 3篇药物分析杂志
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  • 1篇中国药科大学...
  • 1篇Journa...
  • 1篇四川大学学报...

年份

  • 1篇2018
  • 3篇2016
  • 3篇2015
  • 2篇2014
  • 1篇2013
10 条 记 录,以下是 1-10
排序方式:
单剂量及多剂量米格列奈片的中国人体内药动学研究被引量:1
2013年
目的:对米格列奈片的人体药动学进行研究,为该药临床合理使用提供参考。方法:将20名健康志愿者随机平均分成2组(男女各半),一组为5 mg与15 mg 2个剂量单次口服给药,另一组为10 mg剂量单次口服给药与每天3次连续7 d的多次口服给药。采用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,WinNonlin 6.3软件计算药动学参数,IBM SPSS Statistics 19软件对结果进行分析。结果:单剂量口服米格列奈片5 mg、10 mg、15 mg和多剂量口服10 mg后,血浆中米格列奈的AUC0→t分别为(846.2±149.6)、(1337.9±183.2)、(2785.3±261.3)、(1327.2±240.8)ng·h·mL-1,C max分别为(375.7±99.8)、(499.8±99.0)、(1189.4±133.9)、(781.7±319.7)ng·mL-1;T max分别为(0.9±0.4)、(1.0±0.5)、(1.1±0.5)、(0.9±0.4)h;t1/2分别为(1.1±0.2)、(1.3±0.2)、(1.4±0.3)、(1.2±0.3)h。结论:单剂量口服给药试验表明,在考察的剂量范围内,口服米格列奈在健康中国人体内的药动学过程呈现线性动力学特征;多剂量实验表明米格列奈在健康中国人体内几乎无蓄积现象;米格列奈在不同性别中国人群体内的药动学过程无明显差异。
王婷谢荟茹何毅蒋学华王凌
关键词:米格列奈药动学
LC-MS/MS法测定人血浆中奈必洛尔的浓度及其药动学应用被引量:1
2016年
目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中奈必洛尔的浓度,并对健康人群口服盐酸奈必洛尔片后的药代动力学进行研究。方法:血浆样品以普萘洛尔为内标,用乙醚-二氯甲烷(3∶7)进行液液萃取法处理后,采用高效液相色谱分离系统,色谱柱为Phenomenex Luna系列的C_(18)柱(100 mm×2.00 mm,3μm),流动相为甲醇-水-甲酸(70∶30∶0.1);采用质谱检测系统,ESI离子源,正离子模式,多反应监测(MRM)方式监测m/z 406.2→151.1(奈必洛尔)和m/z 260.3→116.2(内标普萘洛尔)。12名受试者单剂量口服盐酸奈必洛尔片5、10、20 mg,多剂量口服盐酸奈必洛尔片5 mg后采集血浆样品,以HPLC-MS/MS测定奈必洛尔浓度,计算药动学参数并进行统计学分析。结果:奈必洛尔质量浓度在0.05~10 ng·m L^(-1)范围内与色谱响应相关性良好,定量下限为0.05 ng·m L^(-1)。批间和批内精密度RSD均小于9%,准确度在96.6%~99.0%。健康中国人单剂量口服盐酸奈必洛尔片5、10和20mg后主要药动学参数为ρmax分别为(1.34±0.53)ng·m L^(-1)(5 mg),(2.92±1.20)ng·m L^(-1)(10 mg),(5.29±2.04)ng·m L^(-1)(20 mg);AUC0-t分别为(7.34±3.30)ng·h·m L^(-1)(5 mg),(17.04±10.78)ng·h·m L^(-1)(10 mg),(37.81±2.38)ng·h·m L^(-1)(20 mg);多剂量口服5 mg的盐酸奈必洛尔片,ρssmax为(1.47±0.63)ng·m L^(-1),AUCss0-t为(9.90±4.60)ng·h·m L^(-1)。结论:本测定方法经方法学验证,适用于人血浆中奈必洛尔的测定并应用于临床动力学的研究。在考察剂量范围内,盐酸奈必洛尔在健康中国人体内的药动学过程具有线性动力学特征,多剂量服用时无明显蓄积现象,在不同性别人群体内药动学过程无显著差异。
杨乐婷谢荟茹张晞倩王凌蒋学华
关键词:受体阻滞剂奈必洛尔普萘洛尔液相色谱-质谱联用药代动力学研究
HPLC-MS/MS法测定人血浆中孟鲁司特浓度及其在药动学中的应用被引量:1
2018年
目的:建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中的孟鲁司特浓度,并对健康人群空腹及餐后口服孟鲁司特钠颗粒后的药代动力学进行研究。方法:以孟鲁司特-d6为内标,经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱分离系统,Phenomenex luna C_(18)(50 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水-甲酸(80∶20∶0.01)。采用质谱检测系统,电喷雾离子源(ESI源),正离子扫描,多反应监测模式(MRM)监测m/z 586.6→422.3(孟鲁司特)及m/z 592.0→427.2(孟鲁司特-d_6)。12名健康受试者单剂量空腹或餐后口服孟鲁司特钠颗粒0.5 g后采集血浆样品,以HPLC-MS/MS法测定血浆中孟鲁司特的浓度,计算药动学参数并进行统计分析。结果:孟鲁司特质量浓度在2.060~309.0 ng·mL^(-1)范围内与色谱响应呈现良好的线性关系,定量下限为2.060 ng·mL^(-1)。健康中国受试者单剂量空腹及餐后口服孟鲁司特钠颗粒0.5 g后主要药动学参数分别为C_(max)(173.8±43.0)ng·mL^(-1)、(150.5±19.8)ng·mL^(-1),T_(max)(2.56±0.62)h、(5.38±1.49)h,AUC_(0-t)(1 305±345)ng·h·mL^(-1)、(1 674±329)ng·h·mL^(-1),AUC_(0~∞)(1 357±368)ng·h·mL^(-1)、(1 761±356)ng·h·mL^(-1)。统计结果表明,除T_(max)外,其余参数在空腹及餐后之间的差异均不具有统计学意义。结论:本方法经完全方法学验证,适用于人体血浆中孟鲁司特的测定,并可用于临床药动学研究。药动学研究表明高脂餐不影响孟鲁司特钠颗粒在体内的吸收程度,但是明显延迟其吸收速度。
刘惠王婷李瑞娜谢荟茹蒋学华王凌
关键词:药代动力学研究液相色谱-质谱联用受体拮抗剂
HPLC-MS/MS同时测定人体血浆中氯沙坦钾与其代谢物氯沙坦羧酸(E-3174)的浓度及其药动学应用被引量:3
2014年
目的建立灵敏、快速的液相色谱串联质谱法测定人血浆中氯沙坦钾和氯沙坦羧酸(E-3174)浓度。方法血浆样品中加入适量内标和冰乙酸,以叔丁基甲醚萃取后用API3000LC—MS/MS进行分析。色谱柱采用SHISEIDO,CAPCELLPAKC18 MGⅡ(2.0mmX50mm,5μm),柱温为室温,流动相由0.1%甲酸水溶液(含5mmol·L-1^醋酸铵)-乙腈(含0.1%甲酸)(20:80)组成,流速0.85mL·min-1^。质谱采用多反应离子监测(MRM)的扫描模式,以电喷雾离子源(ESI)在正离子电离模式下进行测定。结果本方法的线性范围是10.10—2525ng·mL-1^(氯沙坦钾)和9.820~2455ng·mL-1^(E-3174),最低定量限为10.10ng·mL-1^(氯沙坦钾)和9.820ng·mL-1^(E-3174),日内、日间精密度均小于9.22%,准确度在93.56%~102.88%之间,萃取回收率约70%,稳定性考察结果良好,单个样品分析时间仅为2.5min。2种制剂的相对生物利用度为96.5%(氯沙坦钾)、110.0%(E-3174)。不同来源的2种氯沙坦钾片具有生物等效性。结论本方法快速、灵敏、专属性强,适用于氯沙坦钾的人体药动学研究及其制剂的生物等效性研究。
王嫣然王彩平谢荟茹王凌蒋学华
关键词:液相色谱质谱联用氯沙坦钾药动学生物等效性
人血浆中阿戈美拉汀浓度的测定及其药代动力学被引量:2
2014年
建立测定人血浆中阿戈美拉汀浓度的LC-MS/MS方法,测定单剂量口服25 mg阿戈美拉汀片后其在中国健康受试者体内的血药浓度,利用Phoenix WinNonlin 6.3.0软件计算药代动力学参数。该方法中阿戈美拉汀浓度的线性范围为0.051 3~10.38 ng/m L(r=0.999 4),最低检测浓度为0.051 3 ng/m L。日内、日间精密度测定RSD均小于15%。单次口服给药后,阿戈美拉汀的cmax为(13.25±15.78)ng/m L,tmax为(0.68±0.41)h,AUClast为(14.00±19.26)ng/m L·h,AUCinf为(14.14±19.35)ng/m L·h,t1/2为(0.78±0.44)h。本方法简便、准确、重现性好,可用于阿戈美拉汀血药浓度的测定及其人体药代动力学研究。
宋林王茂文爱东杨林贾运涛谢荟茹蒋学华王凌
关键词:阿戈美拉汀药代动力学LC-MS/MS
HPLC-MS/MS测定人血浆中非布司他的浓度及其药动学应用
2015年
目的建立灵敏、快速的液相色谱-串联质谱法测定人血浆中非布司他的浓度并应用于其药动学研究。方法血浆样品采用乙酸乙酯进行液-液萃取法处理后,以API3000 HPLC-MS/MS进行分析。采用SHISEIDO,CAPCELL PAK C18(2.0 mm×50mm,5μm)色谱柱;0.1%甲酸水溶液-乙腈(含0.1%甲酸)(15∶85)为流动相;流速0.25 m L·min-1等度洗脱。以电喷雾离子源(ESI)在正离子电离模式下进行检测,多离子反应监测(MRM)模式定量测定。12名健康受试者单剂量口服非布司他片40、80 mg,多剂量口服非布司他片40 mg后采集血浆样品,以HPLC-MS/MS测定非布司他浓度,计算药动学参数并进行统计分析。结果本方法的线性范围为10.02∽8 020 ng·m L-1,定量下限为10.02 ng·m L-1,日内、日间精密度均小于12.40%,准确度在85.75%∽105.91%之间,萃取回收率约为87%,稳定性考察结果良好,单个样品分析时间仅2 min。结果显示,在考察剂量范围内,非布司他在健康中国人体内的药动学过程呈现线性动力学特征,多剂量服用时无蓄积现象,在不同性别人群体内药动学过程无显著性差异。结论本方法灵敏、快速、专属性强,适用于人血浆中非布司他的测定及非布司他的临床药动学研究。
邓可谢荟茹王凌蒋学华
关键词:非布司他液相色谱-质谱联用药动学
盐酸莫西沙星片在健康志愿者体内两种条件下的药动学研究被引量:7
2016年
目的研究盐酸莫西沙星片在健康志愿者体内两种条件下的药动学。方法采用随机交叉自身对照试验设计,24名健康男性志愿者随机交叉单剂量空腹(或餐后)口服400 mg盐酸莫西沙星片。采用HPLC-UV法测定受试者血浆中莫西沙星的浓度,计算药动学参数,评价制剂在两种条件下的药动学行为。结果空腹条件下,盐酸莫西沙星片的主要药动学参数为:Tmax=1.55±0.96 h,Cmax=3.45±0.88μg·m L-1,AUC0-t=58.77±13.02μg·m L-1·h,AUC0-∞=60.50±13.71μg·m L-1·h;餐后条件下,盐酸莫西沙星片的主要药动学参数为:Tmax=2.66±1.48 h,Cmax=3.16±0.70μg·m L-1,AUC0-t=57.01±9.95μg·m L-1·h,AUC0-∞=59.00±10.60μg·m L-1·h。结论餐后与空腹条件相比,除了Tmax有所延迟外,其余药动学参数均无太大差别,表明食物可能会减缓盐酸莫西沙星的吸收。
杨如琦陈卓谢荟茹王凌蒋学华
关键词:莫西沙星药动学药动学参数
硫酸氢氯吡格雷片的餐后人体生物等效性研究被引量:2
2016年
目的评价硫酸氢氯吡格雷片的生物等效性。方法按随机自身对照的二重3×3拉丁方试验设计,48名健康男性受试者餐后口服两种规格的受试制剂与参比制剂,通过LC-MS/MS法测定氯吡格雷及其羧酸代谢物SR26334的血药浓度,采用Win Nonlin 6.3.0软件和SPSS 19.0软件计算药动学参数并进行生物等效性的统计分析,评价3种制剂的生物等效性。结果受试者单剂量餐后口服150 mg两种受试制剂和参比制剂后,血浆中氯吡格雷的Tmax分别为1.85±0.78、1.95±0.89、1.78±0.75 h,Cmax分别为3.59±2.22、4.12±2.20、4.01±2.44 ng·m L-1,AUC0-36 h分别为10.80±6.80、10.73±6.40、10.45±6.48 ng·m L-1·h,AUC0→∞分别为11.09±6.93、11.06±6.53、10.71±6.50 ng·m L-1·h,t1/2分别为5.76±3.35、7.59±5.98、6.03±4.45 h。结论两种规格受试制剂与参比制剂具有生物等效性。
陈旭谢荟茹张勇王凌
关键词:硫酸氢氯吡格雷片氯吡格雷液质联用生物等效
Reversal of multidrug resistance in cancer treatment by regulating multidrug resistance gene1: focus on nuclear receptors and epigenetics被引量:1
2015年
Overexpression of P-glycoprotein (P-gp) encoded by the multidrug resistance gene-1 (MDR-1) is the main mechanism responsible for multidrug resistance (MDR) in a majority of cancer cells. However, the mechanism by which cancer cells acquire high levels of P-gp has not been well defined. Accumulating evidence suggests that nuclear receptors (NRs), especially human pregnane X receptor (PXR), play a crucial role in multidrug resistance. It has been shown that chemotherapeutic drug activates PXR and then enhances P-gp expression. Genetic knockdown or pharmacologic inhibition of PXR led to attenuation of drug-induced MDR1 over expression, implying that NRs may be an effective target to reverse multidrug resistance. Recent investigations suggested that transcriptional activity of NRs is mediated by methylases, the important enzymes involved in epigenetic regulation. Other epigenetic modifications, such as promoter methylation, histone deacetylases and microRNAs, were also found to be involved in activation of MDR1 promoter, though the underlying mechanisms are not thoroughly known. In this review, we summarized recent researches in the regulation of P-gp expression, with particular focus on NRs and epigenetics, aiming to provide references and options to reverse and/or prevent MDR in cancer treatment.
李婷婷汪志军刘海燕谢荟茹蒋学华王凌
关键词:P-GLYCOPROTEINEPIGENETICS
LC-MS/MS法测定人血浆中地氯雷他定与代谢物3-OH地氯雷他定浓度及其生物等效性研究被引量:3
2015年
目的 建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中地氯雷他定及其代谢物3-OH地氯雷他定的浓度,并应用于两种地氯雷他定片的餐后人体生物等效性研究。方法 采用双周期随机交叉自身对照试验设计,24例健康男性受试者餐后分别单剂量口服两种地氯雷他定片5mg,LC-MS/MS法测定血浆中地氯雷他定及其代谢物3-OH地氯雷他定的浓度,以Winnonlin6.3软件计算主要药动学参数,并评价两种地氯雷他定片的餐后生物等效性。结果 地氯雷他定和3-OH地氯雷他定标准曲线范围均为0.050~6.0ng/mL,批内、批间相对标准偏差均在15%以内。地氯雷他定和3-OH地氯雷他定峰浓度(Cmax)、药时曲线下面积(AUC)0-t、AUC0-∞的90%置信区间均在80%~125%等效区间之内,达峰时间(Tmax)经非参数秩和检验,不同制剂间差异无统计学意义(P〉0.05)。结论 所建立的LC-MS/MS方法适用于人血浆中地氯雷他定及其代谢物3-OH地氯雷他定浓度的同时测定,并可以用于地氯雷他定片生物等效性的评价。
张坤张晞倩卢苇谢荟茹何林蒋学华王凌
关键词:地氯雷他定LC-MS/MS餐后生物等效性
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