李琳珺
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院皮肤病研究所更多>>
- 发文基金：中央高校基本科研业务费专项资金教育部“新世纪优秀人才支持计划”更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 非洛地平缓释片在健康人体内的药动学研究被引量：2
- 2013年
- 目的:建立用于测定人血浆中非洛地平的LC-MS/MS法,研究非洛地平缓释片在健康人体内的药动学。方法:色谱条件:色谱柱为Agilent HC C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%甲酸溶液(83∶17)和乙腈,线性梯度洗脱,流速为1 mL.min-1,柱温为35℃,进样量为20μL;质谱条件:电喷雾正离子化,三重四极杆质谱多反应监测模式,非洛地平和内标西尼地平的选择性反应检测离子分别为m/z 384.0→338.1和m/z 493.0→375.1。20名中国成年健康男性受试者随机分为2组,采用自身双交叉试验设计,先单剂量空腹口服5 mg非洛地平缓释片受试制剂或参比制剂,并于不同时间点采集肘静脉血(0～72 h);随后进行多剂量试验,2组受试者连续8 d服用受试制剂或参比制剂(5 mg,qd),于第8 d服药后按单剂量试验中的采血方案在各时间点采集血样。对采集的所有血样进行血浆分离及处理,采用建立的LC-MS/MS法测定非洛地平血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数。结果:分析方法学评价:非洛地平血药浓度在0.025～10μg.L-1范围内线性关系良好,方法精密度、准确度和回收率均良好,且无明显基质效应。药动学评价:受试制剂单剂量和多剂量给药后的主要药动学参数Cmax分别为(1.29±0.49)和(1.26±0.48)mg.L-1以及AUC0-72 h分别为(21.2±5.0)和(20.1±7.9)mg.h.L-1,均与参比制剂无显著差异(P>0.05);与单剂量给药相比,2种制剂经多剂量给药后的稳态Cmax、Tmax和AUC值均无显著性变化。结论:建立的LC-MS/MS法专属、灵敏、准确,可满足非洛地平缓释片的药动学研究要求;非洛地平缓释片多剂量给药,不会导致体内药物蓄积。
- 张圆张楠朱婷婷丁娅杭太俊陶蕾李琳珺马鹏程
- 关键词：非洛地平缓释片高效液相色谱-串联质谱法血药浓度药动学
- 依拉地平片在中国健康人体内的药动学被引量：1
- 2014年
- 目的：建立人血浆和尿液中依拉地平浓度的LC—MS／MS测定法，并用于评价中国健康受试者单次和多次口服依拉地平片的药动学。方法：12例健康受试者单次和多次空腹13服依拉地平片5．0mg，0～48h间隔采集血样，单次给药时，保留0～24h所有尿液。采用LC—MS／MS法测定血浆和尿液依拉地平浓度，DAS2．0软件计算药动学参数。结果：健康受试者单次和多次口服依拉地平片5．0mg的主要药动学参数：Cmax分别为（11．88±3．78）和（10．92±4．31）ng·mL^-1，AUC0-48h分别为（21．4±8．8）和（20．9±9．2）h·ng·mL^-1，Tmax分别为（1．0±0．6）和（0．8±0．5）h，t1/2分别为（8．0±2．4）和（8．2±2．0）h，MRT分别为（4．5±1．9）和（5．2±1．9）h。多次口服依拉地平片后Cav^ss，为（0．84±0．35）ng·mL^-1，DF为（13．5±4．0）。0～24h依拉地平的平均尿药累积排泄率显著小于1．0％。结论：建立的LC—MS／MS法专属性好，灵敏、准确，中国健康受试者单次和多次口服依拉地平片的主要药动学参数无统计学差异，多次给药在体内不存在明显积蓄作用，药动学行为男女无显著差异。
- 张楠李曼琳宋敏杭太俊陶蕾李琳珺马鹏程
- 关键词：依拉地平药动学液相色谱-串联质谱法
