蒋丽媛 作品数:8 被引量:50 H指数:5 供职机构: 中国药科大学药学院新药研究中心 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 更多>>
一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物抗血栓作用研究 被引量:16 2005年 目的观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物对血栓形成的影响。方法利用体外抗血小板聚集实验和大鼠动静脉旁路模型、小鼠肺动脉血栓模型观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物对血栓形成的影响。结果在体外抗血小板聚集实验中目标化合物内的Ⅰ1,Ⅰ2,Ⅰ3,Ⅰ9,Ⅰ14,Ⅱ2,Ⅱ5,Ⅱ6,Ⅱ7和Ⅱ8与阴性对照组相比有显著差异,Ⅱ6与阿司匹林和NCX-4016相比有极显著差异。在大鼠动静脉旁路血栓形成实验和小鼠肺动脉血栓实验中,受试药Ⅱ6组的血栓湿重与CMC-Na组相比有极显著差异,且Ⅱ6对凝血系统也有明显影响。结论一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6具有抗血栓形成作用。 孙易 季晖 张奕华 蒋丽媛关键词:阿司匹林 一氧化氮供体 血小板聚集 抗血栓 (2-乙酰氧基)苯甲酸(3-硝氧甲基)苯酯的合成工艺改进 被引量:6 2004年 以阿司匹林为起始原料 ,在二环己基碳二亚胺 (DCC)和 4 二甲胺基吡啶 (DMAP)存在下 ,与间羟基苯甲醇进行酯化反应 ,生成 (2 乙酰氧基 )苯甲酸 (3 羟甲基 )苯酯 ,再经硝化反应得目标化合物NCX 4 0 16。此法较文献报道的方法操作及后处理简单 ,收率由 6 0 %左右提高到 6 8%。 蒋丽媛 陈莉 张奕华关键词:药物化学 乙酰水杨酰对羟基桂皮酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用 被引量:7 2006年 对羟基桂皮酸酚羟基经保护后与相应的羟基呋咱氮氧化物酯化,酯化物脱保护,再与阿司匹林缩合得II1~II3;对羟基桂皮酸与相应二溴烷烃作用,再经阿司匹林酯化,得到的溴代烷基酯与硝酸银反应得II4~II7;酚羟基保护的对羟基桂皮酸与异山梨醇单硝酸酯酯化,脱保护后与阿司匹林缩合得II8.目标物II1~II8均经MS,IR,1HNMR和元素分析确证,并通过大小鼠体内外抗血栓活性初筛,结果表明,多数目标物显示与阿司匹林相当的抗血栓活性,II6活性优于阿司匹林. 周洲 蒋丽媛 张奕华 季晖 孙易 彭司勋关键词:阿司匹林 抗血栓活性 一氧化氮供体型阿司匹林的研究Ⅰ.呋咱氮氧化物及硝酸酯与阿司匹林偶联化合物的合成和抗血栓活性研究 一氧化氮(NO)作为重要的信使物质和效应分子在体内发挥重要的生理功能.它不但具有抑制血小板聚集以及舒张血管的功能,而且在胃肠道中还发挥着与前列腺素相同的粘膜保护作用.NO供体型阿司匹林NCX-4016是将阿司匹林与硝酸酯... 蒋丽媛关键词:阿司匹林 心肌梗塞 一氧化氮 抗血小板聚集 文献传递 一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ_6抗血栓作用及其机制研究 被引量:14 2006年 目的观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6对血栓形成的影响,并探讨其作用机制。方法以阿司匹林为对照,观察Ⅱ6经口给药对大鼠下腔静脉血栓和脑血栓形成的影响,采用放射免疫法分析Ⅱ6对大鼠血浆、主动脉条和ECV304细胞上清液中血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)含量的影响,用G riess法测定Ⅱ6对ECV304细胞外液和大鼠血浆中一氧化氮(NO)释放的影响。结果化合物Ⅱ6可减轻实验动物血栓的重量,降低TXB2的生成,提高大鼠血清和ECV304细胞上清液中NO的含量。结论Ⅱ6具有较好的抗血栓作用,其作用机制可能与抑制TXA2的释放,增加NO含量有关。 孙易 季晖 张奕华 蒋丽媛关键词:抗血栓 一氧化氮释放 乙酸对氰基苯酯的制备改进 2004年 p-Cyanophenyl acetate was prepared by esterification of p-cyanophenol with acetic anhydride catalyzedby concentrated sulfuric acid at room temperature in a yield of 98%. 许忻 张奕华 蒋丽媛关键词:抗高血压药物 NCX-1000的新合成方法 被引量:1 2003年 [目的 ]改进NCX - 10 0 0的合成方法。 [方法 ]以阿魏酸为原料 ,在N ,N 二甲基甲酰胺或在丙酮中与 1,4 二溴丁烷反应得重要中间体 3 (4 羟基 3 甲氧苯基 ) 2 丙烯酸 4 溴丁酯 ,再与熊去氧胆酸成酯 ,最后与硝酸银反应得目的物。 [结果 ]所得目的物经红外、质谱、核磁鉴定 ,其结构与文献报道一致 ,总收率由文献报道的 32 %提高至4 0 %。 [结论 ]新的合成工艺所用试剂毒性小 ,价格低 ,且反应时间短 ,操作简便。 陈莉 蒋丽媛 张奕华关键词:新合成方法 阿魏酸 熊去氧胆酸 乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物的合成及其抗血栓作用 被引量:15 2006年 目的研究NO供体型阿司匹林衍生物的合成和抗血栓活性,寻找新型抗血栓药物。方法阿司匹林经阿魏酸分别与呋咱氮氧化物和硝酸酯连接得到目标化合物;通过体外、体内血小板聚集试验和大鼠动静脉旁路血栓试验对新化合物进行抗血栓作用初筛。结果合成了14个新化合物I1-14,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证;药理初筛结果表明,部分化合物在体内、体外均显示出较好的抗血栓活性。结论乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物可作为抗血栓先导物,值得深入研究。 周洲 蒋丽媛 张奕华 季晖 孙易 彭司勋关键词:硝酸酯 NO供体 阿司匹林 抗血栓活性