李刚 作品数:3 被引量:2 H指数:1 供职机构: 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 化学工程 医药卫生 理学 更多>>
Efficient synthesis of thiohydantoin derivatives from amino acid esters and isothiocyanates in alkaline Al_2O_3 2012年 Various amino acid esters were reacted with different isothiocyanates in alkaline Al2O3 at room temperature for 1 h affording thiohydantoins in moderate to excellent yields. 李刚 刘玉鹏 雷蒙 王欣 程铁明 李润涛关键词:THIOHYDANTOIN ISOTHIOCYANATE 双螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究 被引量:1 2010年 以己二酰氯、哌嗪类化合物和二溴代物为原料,合成了一系列未见文献报道的双螺环哌嗪季铵盐类化合物.通过1HNMR,13CNMR和元素分析确定了化合物的结构.在小鼠醋酸扭体模型上初步评价了它们的镇痛活性,发现多数化合物显示具有较好的镇痛活性,总结出了相应的构效关系. 王欣 刘文俊 李刚 叶加 程铁明 李润涛关键词:哌嗪 镇痛活性 构效关系 单螺环哌嗪季铵盐类化合物的合成及镇痛活性研究 被引量:2 2011年 为寻找镇痛活性更好的化合物,以前期发现的螺环哌嗪季铵盐类化合物1为先导物,设计合成了8个未见文献报道的衍生物.通过~1H NMR,^(13)C NMR和元素分析或高分辨质谱确定了化合物的结构.利用小鼠醋酸扭体模型初步评价了它们的镇痛活性,构效关系研究表明,苯环上的羟基是关键的药效团,与开链季铵盐相比,螺环季铵盐结构对活性更有利;扩大螺环和引入取代基对活性不利. 刘文俊 王欣 李刚 叶加 程铁明 李润涛关键词:镇痛活性 MANNICH反应 构效关系