张琳琳
- 作品数:8 被引量:17H指数:2
- 供职机构:沈阳药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物及其应用。其结构通式如下所示:噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,其中R<Sub>1</Sub>可以任意...
- 胡春郅慧刘斯婕陈兰妹张琳琳黄二芳刘晓平
- 文献传递
- 4-色满酮芳环Mannich碱类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究被引量:11
- 2008年
- 4-色满酮类化合物和色酮类化合物具有广泛的生物活性。笔者曾发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物具有显著的抗血小板聚集活性,为了考察在4-色满酮的3-位Mannich碱类化合物中3-位胺甲基侧链是否为加强活性的必需基团,为确定其药效构象提供信息,笔者设计合成了4种4-色满酮芳环Mannich碱类化合物,同时又合成了3种色酮芳环Mannich碱类化合物。所合成的目标化合物均未见文献报道,其组成和结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确认。采用Born's比浊法对目标化合物进行了抗血小板聚集活性的体外筛选。实验结果表明,目标化合物对ADP和胶原诱导的家兔血小板聚集均具有显著的体外抑制活性。
- 李慧媛张琳琳张传明刘晓平刘玉兰詹华强胡春
- 关键词:色酮衍生物抗血小板聚集
- 噻唑并嘧啶类化合物及类似物的合成及生物活性研究
- 阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease,AD),是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病,痴呆是其最突出的精神症状。主要病理特征是大脑萎缩,脑组织内产生蛋白沉淀物和神经原纤维缠结。乙酰...
- 张琳琳
- 关键词:乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 文献传递
- 醋酸兰瑞肽(lanreotide acetate)被引量:2
- 2008年
- 张琳琳胡春
- 关键词:放射疗法美国FDA肢端肥大症商品名
- 噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物及其应用。其结构通式如右所示:噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,其中R<Sub>1</Sub>可以任意...
- 胡春郅慧刘斯婕陈兰妹张琳琳黄二芳刘晓平
- 文献传递
- 4-(2-呋喃基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸酯类化合物的合成及其钙拮抗活性被引量:1
- 2008年
- 以硫脲、2-呋喃甲醛和乙酰乙酸酯为原料,利用Biginelli反应合成了6个4-(2-呋喃基)-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸酯类化合物,并利用熔点、质谱、红外光谱和核磁共振氢谱进行表征,其中4个是未见文献报道的新化合物。考察了其中4个目标化合物对家兔离体主动脉条血管收缩的抑制作用。药理实验结果表明,部分目标化合物具有一定的钙拮抗活性。
- 张琳琳陈兰妹刘斯婕宋爱华胡春
- 噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物及其应用
- 本发明属于医药技术领域,涉及噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物及其应用。其结构通式如右所示:噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,其中R<Sub>1</Sub>可以任意...
- 胡春郅慧刘斯婕陈兰妹张琳琳黄二芳刘晓平
- 文献传递
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性研究被引量:3
- 2008年
- 目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的虚拟筛选方法寻找新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物。以芳醛、硫脲等为起始原料,通过Biginelli反应生成二氢嘧啶类化合物,再与氯代苯乙酮作用经Hantzsch环合反应制得目标化合物,其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。采用Ellman方法进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试。结果合成了10个5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果显示,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中3个目标化合物在10μmol.L-1时抑制活性均超过50%。结论5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂。将计算机辅助药物分子设计、有机合成和生物活性测试相结合是发现和设计新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的有效途径。
- 郅慧陈兰妹张琳琳刘斯婕温志昌林煌权胡春
- 关键词:乙酰胆碱酯酶抑制剂杂环