全海天
- 作品数：3 被引量：12H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 芳香化酶抑制剂筛选模型的建立被引量：5
- 2004年
- 目的 建立筛选特异性芳香化酶抑制剂的筛选模型。方法 用胎盘的微粒体作为芳香化酶的酶源 ,以 [1β 3 H]雄烯二酮作为反应底物 ,通过测得产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶的活性。结果 建立了通过测定产物3 H2 O的放射能来检测芳香化酶活性的3 H2 O法。对该方法的反应动力学研究发现底物雄烯二酮的Vmax=33 3pmol·(min·mgpro tein) -1,Km=113nmol·L-1。用此方法作为芳香化酶抑制收稿日期 :2 0 0 4-0 3 -19,修回日期 :2 0 0 4-0 4-19资金项目 :国家重大科技专项“创新药物和中药现代化”资助项目作者简介 :全海天 ( 1980 -) ,男 ,博士生 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 660 0 2 5 17,E mail:haitianquan @hotmail.com ;楼丽广 ( 1967-) ,男 ,研究员 ,通讯作者 ,研究方向 :肿瘤药理 ,Tel:0 2 1 5 0 80 60 5 6,Fax :0 2 1 5 0 80 70 88,E mail:lglou @mail.shcnc .ac .cn剂的筛选模型 ,测得抗肿瘤药物exemestane对酶的抑制为不可逆抑制 ,其IC50 =70nmol·L-1,与文献报道相当。结论 此方法可以作为芳香化酶抑制剂的筛选模型 ,用来筛选以芳香化酶为靶点的药物。
- 全海天楼丽广
- 关键词：芳香化酶芳香化酶抑制剂
- 全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选被引量：2
- 2008年
- 目的:对29个全新长春氟宁衍生物进行体内、外药效筛选,以期发现具有开发前景的抗肿瘤化合物。方法:体外筛选采用SRB法,移植人非小细胞肺癌A549裸小鼠模型作为体内药效模型。结果:通过体外IC50结果,结合化学结构,挑选出2个较有优势化合物:SHR115706和SHR115766,IC50分别为0.05和0.29μmol.L-1。SHR115706能够剂量依赖性的抑制裸鼠移植肿瘤的生长,抗癌疗效与长春氟宁相当;SHR115766亦可抑制肿瘤的生长,但剂量依赖性不明显。SHR115706(80 mg.kg-1),SHR115766(80 mg.kg-1)和长春氟宁(35 mg.kg-1,作为阳性对照)组肿瘤增殖速率分别为47.5%,57.6%和46.5%。SHR115706和SHR115766对裸鼠表现的毒性均明显低于长春氟宁。结论:SHR115706有望成为抗肿瘤新药。
- 刘悦雷新胜宫爱申肖亮孙易全海天徐永平唐卫东楼丽广邓炳初
- 关键词：抗肿瘤体外筛选
- 长春氟宁抗肿瘤作用的研究被引量：6
- 2007年
- 目的检测长春氟宁对微管聚集的作用,并研究长春氟宁体外和体内的抗肿瘤作用。方法用浊度实验检测长春氟宁对微管聚集的抑制作用,并以多株肿瘤细胞和荷瘤小鼠分别研究长春氟宁体外、体内的抗肿瘤作用。结果长春氟宁抑制猪脑中提取的微管的聚集,IC50为2.0μmol·L-1;体外试验,长春氟宁抑制多株瘤细胞的IC50在0.05～2.2μmol·L-1之间;体内试验,长春氟宁剂量依赖性地抑制小鼠不同类型移植肿瘤的生长。长春氟宁体外和体内的药物作用比阳性对照药物长春瑞宾弱,但从最大药物疗效来看,长春氟宁对体内肿瘤生长的抑制率比长春瑞宾大。结论长春氟宁能够抑制微管的聚集,在体外体内均有明显的抗肿瘤作用。
- 肖亮全海天徐永平唐卫东富丽楼丽广
- 关键词：抗肿瘤作用长春瑞宾
