徐永平
- 作品数:6 被引量:39H指数:3
- 供职机构:中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学理学更多>>
- 全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选被引量:2
- 2008年
- 目的:对29个全新长春氟宁衍生物进行体内、外药效筛选,以期发现具有开发前景的抗肿瘤化合物。方法:体外筛选采用SRB法,移植人非小细胞肺癌A549裸小鼠模型作为体内药效模型。结果:通过体外IC50结果,结合化学结构,挑选出2个较有优势化合物:SHR115706和SHR115766,IC50分别为0.05和0.29μmol.L-1。SHR115706能够剂量依赖性的抑制裸鼠移植肿瘤的生长,抗癌疗效与长春氟宁相当;SHR115766亦可抑制肿瘤的生长,但剂量依赖性不明显。SHR115706(80 mg.kg-1),SHR115766(80 mg.kg-1)和长春氟宁(35 mg.kg-1,作为阳性对照)组肿瘤增殖速率分别为47.5%,57.6%和46.5%。SHR115706和SHR115766对裸鼠表现的毒性均明显低于长春氟宁。结论:SHR115706有望成为抗肿瘤新药。
- 刘悦雷新胜宫爱申肖亮孙易全海天徐永平唐卫东楼丽广邓炳初
- 关键词:抗肿瘤体外筛选
- 猕猴桃根抗肿瘤作用研究被引量:21
- 2007年
- 目的评价猕猴桃根提取物的体外、内抗肿瘤活性。方法猕猴桃根活性成分的分离、纯化采用传统的天然产物化学方法,猕猴桃根先用甲醇回流提取,然后用乙酸乙酯、氯仿、正丁醇萃取。不同组分对体外培养的肿瘤细胞增殖的作用采用磺酰罗丹明B方法;猕猴桃根的体内抗肿瘤作用采用小鼠肿瘤和人肿瘤裸小鼠移植瘤模型评价。结果氯仿提取物对肿瘤细胞增殖抑制作用最强,甲醇提取物次之。体内实验证实氯仿提取物有效地抑制小鼠肝癌模型和人肝癌裸小鼠移植瘤模型的生长,抑制率大概在38.0%。结论猕猴桃根提取物有一定的抗肿瘤作用;其活性成分主要存在于极性较小的组分。
- 楼丽君吕定量胡增仁钟松阳唐卫东徐永平
- 关键词:猕猴桃根抗肿瘤中药药理
- 不同来源KM小鼠在药物抑瘤作用重复实验中的结果差异原因初探被引量:7
- 2000年
- 采用上海 A、B、C三家专业实验动物繁育生产单位的 KM小鼠进行景洪哥纳香甲素 (GC-5 1 )对 KM小鼠肝癌实体瘤抗癌作用的重复实验并测定了其胸腺、脾脏重量。结果表明该药物对不同单位 KM小鼠的抑瘤率有明显差异 (P<0 .0 1 )。三家单位 KM小鼠的胸腺、脾脏重量也有明显差异 (P<0 .0 1 ) ,剖检发现 ,其中两家单位小鼠的胸腺分叶较多。实验过程中 ,小鼠均无死亡现象 ,体重增长基本一致。结果提示 ,国家有关部门应尽早采取措施促使 KM小鼠的标准化 ,使 KM小鼠能早日成为国际上认可的标准化实验动物。
- 张周徐永平夏春梅
- 关键词:KM小鼠抑瘤作用
- 长春氟宁抗肿瘤作用的研究被引量:6
- 2007年
- 目的检测长春氟宁对微管聚集的作用,并研究长春氟宁体外和体内的抗肿瘤作用。方法用浊度实验检测长春氟宁对微管聚集的抑制作用,并以多株肿瘤细胞和荷瘤小鼠分别研究长春氟宁体外、体内的抗肿瘤作用。结果长春氟宁抑制猪脑中提取的微管的聚集,IC50为2.0μmol·L-1;体外试验,长春氟宁抑制多株瘤细胞的IC50在0.05~2.2μmol·L-1之间;体内试验,长春氟宁剂量依赖性地抑制小鼠不同类型移植肿瘤的生长。长春氟宁体外和体内的药物作用比阳性对照药物长春瑞宾弱,但从最大药物疗效来看,长春氟宁对体内肿瘤生长的抑制率比长春瑞宾大。结论长春氟宁能够抑制微管的聚集,在体外体内均有明显的抗肿瘤作用。
- 肖亮全海天徐永平唐卫东富丽楼丽广
- 关键词:抗肿瘤作用长春瑞宾
- 恩其明醋酸盐的药代动力学研究被引量:1
- 1997年
- 目的:研究恩其明醋酸盐(AT1840)在大鼠体内的药代动力学。方法:荧光检测法。结果:大鼠静注后,其体内的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型。其分布相T12α为0.57min,消除相T12β为5.51min。大鼠ivAT1840后,组织中的药物浓度,以肺、肾浓度最高,肝、卵巢、心、脾、胃次之,肌肉、脂肪、脑中最低。尿中排泄量24h内占总给药量的23.28%;胆汁和粪中分别约为给药量的36.46%和1.79%。AT1840与血浆蛋白的结合率68.5%~73.9%。结论:AT1840是一个血浆半衰期短,并有组织分布选择性的药物。
- 梁罡徐永平胥彬
- 关键词:药代动力学抗癌药
- 两种新型水溶性庚铂衍生物的合成和抗癌活性研究被引量:3
- 2014年
- 设计、合成出两种新型的水溶性庚铂衍生物cis-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-乙基-1,3-二氧环戊烷·3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂(Ⅱ)和cis-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-甲基-1,3-二氧环戊烷·3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根合铂(Ⅱ),并采用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征了它们的化学结构。体内外抗癌试验表明,虽然它们的细胞毒性不如庚铂,但体内抗癌作用优于庚铂,且水溶性明显高于庚铂,值得进一步研究。
- 姜婧楼丽广谌喜珠徐永平叶青松刘伟平
- 关键词:铂类化合物抗癌活性