刘宗英
- 作品数：60 被引量：77H指数：5
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 一组金刚烷胺类衍生物及其合成方法和作为神经元损伤保护剂的应用
- 本发明涉及一组金刚烷胺类衍生物及其合成方法和作为神经元损伤保护剂的应用，所述金刚烷胺类衍生物是金刚烷胺类化合物的N-烃基单取代、N-烃基双取代和N-酰化衍生物的结构、合成方法以及在神经损伤保护作用方面的应用，体外试验结果...
- 李卓荣李艳萍刘宗英
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- 创新霉素衍生物制备及抗菌活性研究
- 目的设计合成创新霉素前药衍生物,测定其体内外抗菌活性,期望获得药代特性更优、抗耐药菌活性更好的创新霉素衍生物。方法以发酵来源创新霉素为原料,经酯化或酰胺化制备创新霉素衍生物。结果合成创新霉素前药衍生物20个,化合物经核磁...
- 刘宗英胡辛欣朱俊泰崔阿龙游雪甫李卓荣
- 关键词：创新霉素衍生物耐药菌抗菌活性
- 文献传递
- 具有优异降糖作用的噻吩类衍生物及其加合物类PPARα/γ双激动剂
- 本发明涉及噻吩类衍生物PPARα/γ激动剂在制备用于通过调节糖脂代谢和增敏胰岛素等途径治疗II型糖尿病、高血脂血症、动脉粥样硬化、炎症等代谢综合征及癌症的药物的用途，其中所述PPARα/γ激动剂为式1所示的1-(2’-噻...
- 司书毅李卓荣郑智慧杨轶刘宗英邵华一郭会芳姜威贺晓波
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- 作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂研究进展被引量：2
- 2012年
- 微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物。由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构较为简单,因而近年来关于其抑制剂的研究也备受关注。本文总结了多种不同结构类型的作用于秋水仙碱位点的抑制剂及其近年来的一些研究进展。
- 刘翎刘宗英李卓荣
- 关键词：微管微管蛋白抑制剂抗肿瘤
- 作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团的构建及应用
- 目的：构建作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团模型;初步分析该类化合物与靶点的作用方式。 方法：运用Discovery Studio 软件进行药效团模型的构建。 结果：最佳药效团模型包含1 个氢键给体和4 个...
- 刘翎刘宗英孟帅易红金洁李卓荣
- 关键词：微管蛋白抑制剂药效团模型靶向治疗
- 取代双芳基亚甲基环烷基衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一类具有通式I结构的取代双芳基亚甲基环烷基衍生物及其药用盐或其水合物，该类化合物可以作为小分子微管蛋白抑制剂，不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，并且具有分子量小、合成简单、毒副作用小的优点。本发明还...
- 刘宗英刘翎韩燕星李卓荣蒋建东
- 作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂研究进展
- 微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白也成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物。由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构...
- 刘翎刘宗英李卓荣
- 关键词：微管微管蛋白抑制剂抗肿瘤
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- 取代氨基苯并环磷酰胺化合物的合成研究
- 目的:为提高环磷酰胺化合物对前列腺癌的选择性、降低系统毒性,本文设计合成了若干具有部位专属性活化性质的氨基取代苯并环磷酰胺前药化合物.方法:以硝基取代甲苯为起始原料,经苄氢溴代、溴苄胺解、与双(2-氯乙基)磷酰胺的二氯化...
- 李卓荣刘宗英李艳萍汤雁波
- 关键词：前列腺癌合成工艺氨基活化作用抗癌药物
- 文献传递
- 计算化合物分子式的五种方法被引量：1
- 2004年
- 计算化合物分子式的五种方法包括高分辨质谱法 ( HRMS) ,高分辨质谱数据法 ( HRMS data) ,元素分析法 ( EA) ,1 3 C-核磁共振 ( COM,DEPT)数据法 ( 1 3 C-NMR( COM,DEPT) data)和三相似法。第一种方法 :根据 HRMS测得的分子量精确值 M和环加双键数 ( r+db) ,推断出化合物的分子式。第二种方法 :计算分子式的方法与第一种方法相类似 ,只不过是首先应按照测得的精确分子量的尾数 ,估算出分子式的总含氢原子数 ,然后再确定分子式。第三种方法 :按照 HRMS测量的 M、( r+db)和 EA测量的化合物的组成元素百分比含量 ,计算分子式。第四种方法 :根据 1 3 C-NMR测量的化合物分子各组成功能团的数目来确认分子式。第五种方法 :通过被测化合物的特征离子质谱与共同的分子式 CH3 ( CH2 ) n COR进行比较后 ,推断出分子式 ,例如柱晶白霉素、麦地霉素和生枝霉素具有共同的分子式 C3 5H56NO1 3 RR1 R2 ,其差别仅是它们的 R、R1 和 R2 不同。
- 余志立高丽梅山广志刘宗英武连宗李艳萍
- 关键词：化合物分子式计算方法
- 手性固定相高效液相色谱法拆分富马酸替诺福韦二吡呋酯对映异构体(英文)被引量：2
- 2013年
- 目的建立了手性固定相高效液相色谱法拆分富马酸替诺福韦二吡呋酯对映异构体的方法。方法采用高效液相色谱法，色谱柱为Chiralcel OD－H（500mm×4．6mm，5μm，Daicel），以环己烷一无水乙醇（95：5）为流动相（含0．2％的二乙胺），检测温度为20℃。该方法经过线性、重复性、检测限、定量限和方法抗干扰性的验证。结果富马酸替诺福韦二吡呋酯及异构体在此条件下能够很好地分离，分离度为1．78。异构体的检测限和定量限分别为0．005μg和0．015μg。S异构体在原料药中的回收率为98．68％～109．21％，样品溶液和流动相在72h内稳定。结论该方法能成功的用于富马酸替诺福韦二吡呋酯及异构体的分离，并且能够重现性好的准确定量原料药中的S异构体。
- 高琳雁山广志刘宗英李卓荣
- 关键词：高效液相色谱手性固定相
