王星海
- 作品数：14 被引量：24H指数：2
- 供职机构：复旦大学更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 美普他酚邻丙酰氧基－顺－苯丙烯酸酯或其盐类及其制备方法
- 本发明涉及式I结构的美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯或其盐类及其制备方法，由美普他酚与关键中间体邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸用二环己基碳二亚胺在4-二甲氨基吡啶催化下脱水成酚酯，进而成盐制得。本发明美普他酚前体药物，经药代...
- 仇缀百谢琼王星海江志强王小林
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- 纳洛酮的合成工艺改进被引量：2
- 2007年
- 目的用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺。方法在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续水解反应。结果优化了纳洛酮的合成工艺,甲磺酸/DL-甲硫氨酸法试剂价格低廉,可降低生产成本;而氢溴酸法不但试剂价格更低,还可将去氧甲基化和水解合并为一步反应,使新工艺的总收率提高到59.90%,产品质量符合中国药典。结论采用20%的氢溴酸作为去氧甲基化试剂的新工艺,收率高、成本低、操作简便,适合规模生产。
- 郑优丽卢美艳王星海盛韦仇缀百
- 关键词：纳洛酮氢溴酸
- 阿片受体亚型选择性拮抗剂的两种结构类型被引量：6
- 2004年
- 1973年证实阿片受体的存在以来,对阿片受体及其配体药物的研究一直保持着快速的发展,发现了大量的阿片受体激动剂和部分激动剂,如吗啡、哌替啶、布托啡诺、芬太尼和喷他佐辛,并在临床中广泛应用.
- 王星海郝敬来仇缀百
- 关键词：阿片受体激动剂拮抗剂戒毒治疗哌替啶美沙酮
- 新型3-芳基氮杂环庚烷类配基的设计、合成和μ/δ阿片受体活性研究
- 阿片类镇痛药作用于体内μ、δ和κ三种阿片亚型受体，是中重度疼痛的主要治疗药物。但由于会产生呼吸抑制和成瘾性等严重副作用，其临床应用受到诸多限制。近年研究发现，δ受体对μ受体介导的生理效应存在着调节作用，可减少呼吸抑制和成...
- 王星海
- 关键词：美普他酚阿片受体构象研究受体亲和力
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- (-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途
- 本发明属制药领域，涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料，经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成...
- 仇缀百谢琼陈红专王昊卢美艳王星海
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- 美普他酚的合成，前体药物和光学活性单体的研究
- 仇缀百卢美艳谢琼章承继郝敬来陈燕李炜王星海
- 完成盐酸美普他酚原料药生产工艺和合成新方法研究。已申请中国专利并转让应用于制药企业，正进行西药3-(1)类的申请临床研究。它的鼻腔喷雾剂脑内药动学试验表明，脑内ACU是肌肉注射剂的1.51倍，具有应用价值，值得进行西药2...
- 关键词：
- 关键词：美普他酚前体药物药物设计
- 盐酸吉西他滨的合成被引量：15
- 2007年
- 2-脱氧-2,2-二氟-D-赤型-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯经四氢锂铝还原、甲磺酰化得2-脱氧-2,2-二氟-D-呋喃核糖-3,5-二苯甲酸酯-1-甲磺酸酯,与胞嘧啶缩合后在含氨甲醇中脱保护基,成盐后于含水丙酮中结晶分离得盐酸吉西他滨,总收率14%。
- 王英华王星海仇缀百
- 关键词：盐酸吉西他滨抗肿瘤药
- 14-羟基-7,8-二氢降吗啡酮的制备方法
- 本发明公开了一种制备14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮的方法，通过下述化学式，以14-酰氧基-17-氰基-7，8-二氢降可待因酮为原料，用氢溴酸作为去氧甲基和水解反应试剂制得14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮。本发明利用价廉...
- 仇缀百郑优丽卢美艳王星海
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- 多样性合成与向前合成分析在药物发现中的应用被引量：1
- 2005年
- 结合实例,综述多样性合成与向前合成分析的特点及其在药物发现中的应用。设计以简单的构件为起点,用组合化学技术合成结构复杂多样的小分子化合物,即应用多样性合成策略是解决各种化合物库中分子结构缺乏多样性和复杂性的有效方法,并将在药物发现中发挥巨大作用。
- 王星海谢琼叶德泳
- 关键词：组合化学药物发现
- (－)－美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途
- 本发明属制药领域，涉及光学纯(－)－美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(－)－美普他酚为原料，经N－去甲基反应制得(－)－N－去甲基美普他酚，而后由(－)－N－去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成...
- 仇缀百谢琼陈红专王昊卢美艳王星海
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