公共文化服务平台

共 9 条记录，以下是 1-9

全选清除导出

排序方式：

一种制备偶氮鎓二醇钠盐的方法: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种制备偶氮鎓二醇钠盐的方法，其特征是：将伯胺或仲胺与一氧化氮和甲醇钠/甲醇溶液在NO气体吸附剂催化下反应，本发明的制备方法无需高压釜及相应设备，操作简便，成本降低，安全性好，适合工业化生...; 张奕华黄张建赖宜生丁晔彭司勋; 文献传递

NO供体型法尼基硫代水杨酸衍生物的合成及其抗肺癌活性被引量：1: 2010年; 目的设计并合成NO供体型法尼基硫代水杨酸(FTA)衍生物,以期获得抗肺癌活性比FTA更强的化合物。方法将NO供体呋咱氮氧化物通过连接基团与FTA的羧基连接制得NO供体型FTA衍生物。测试目标物体外对肺癌细胞增殖的抑制作用和NO的释放情况,同时测定活性化合物对Ras蛋白的抑制活性。结果合成了8个结构新颖的NO供体型FTA衍生物,其结构经IR、MS和1H-NMR谱确证。大部分目标物对肺癌细胞增殖的抑制活性明显高于FTA,其中,化合物10b、10d和10e比阳性对照药索拉菲尼(sorafenib)稍强或者与其相当。NO释放研究表明,细胞毒性较强的化合物释放NO的量相对较多,而活性较弱的化合物释放量较少。化合物10b对Ras下游信号通路phosphor-Akt、phosphor-ERK和phosphor-Raf抗体的表达有很好的抑制作用。结论法尼基硫代水杨酸与呋咱氮氧化物的杂合物具有较强的抗肺癌活性,值得深入研究。; 凌勇叶小磊张奕华丁晔赖宜生季晖彭司勋; 关键词：一氧化氮供体细胞毒性 RAS蛋白

新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：4: 2011年; 以齐墩果酸(OA)为先导化合物,经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物;再以甘氨酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联,获得新型OA衍生物,其结构经IR、MS及1H NMR确证。采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果表明,所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA,其中10a-10e和10i对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性与阳性对照药2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸甲酯(CDDO-Me)相当。; 丁晔张珍珍黄张建牟伊季晖赖宜生张奕华; 关键词：齐墩果酸一氧化氮供体抗肿瘤活性

一氧化氮供体型齐墩果烷衍生物对肝癌细胞增殖和凋亡的影响: 2011年; 对一氧化氮（NO）供体型齐墩果烷衍生物（SO-10）对肝癌的抑制作用进行了研究。检测了NO在其诱导肝癌细胞凋亡中的作用。MTT法检测显示SO-10能显著抑制肝癌细胞株（HepG2、BEL-7402和SMMC-7721）的增殖,SO-10作用48 h后的IC50分别为HepG2（1.19±0.12μmol/L）、BEL-7402（1.98±0.85μmol/L）和SMMC-7721（5.92±0.58μmol/L）;流式细胞仪检测显示0.5－2μmol/L的SO-10均诱导肝癌细胞株HepG2凋亡,细胞凋亡率随浓度增加而上升;G riess法显示SO-10作用后HepG2内的NO水平随着药物作用时间的延长而增加,用NO清除剂预处理后,随着NO浓度的降低,SO-10对HepG2细胞增殖的抑制作用也相应降低。提示SO-10对肝癌细胞有抗增殖作用和诱导凋亡作用,可能与SO-10在肝癌细胞中释放NO有关。; 陈敏张珍珍丁晔张奕华季晖; 关键词：肝癌细胞增殖凋亡

一种齐墩果酸衍生物、其制备方法及用途: 本发明涉及药物领域，具体涉及一种式(I)所示的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法和用途。本发明还公开了式(I)所示的化合物在制备抗肿瘤药物2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-28-羧酸(...; 张奕华丁晔赖宜生张士薄黄张建彭司勋; 文献传递

一类五环三萜-13,28-内酯化合物、其制备方法和用途: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的通式I所示的五环三萜-13，28-内酯或其药学上可接受的盐、其制备方法和医药用途，属于生物医药领域。本发明化合物的制备方法不仅反应条件温和，而且操作简单，收率较高，同时还具有很强的实用性和结构...; 张奕华丁晔赖宜生张士薄黄张建彭司勋; 文献传递

一种制备偶氮鎓二醇钠盐的方法: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种制备偶氮鎓二醇钠盐的方法，其特征是：将伯胺或仲胺与一氧化氮和甲醇钠/甲醇溶液在NO气体吸附剂催化下反应，本发明的制备方法无需高压釜及相应设备，操作简便，成本降低，安全性好，适合工业化生...; 张奕华黄张建赖宜生丁晔彭司勋; 文献传递

一氧化氮供体型CDDO类似物的合成及抗肿瘤活性: 2012年; 以齐墩果酸(OA)为起始原料,经5步反应合成了C环含有α,β-不饱和酮结构的CDDO类似物(1);再以丁二酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物与化合物1的C3-OH偶联,合成了一氧化氮(NO)供体型化合物(4a～4k),其结构经IR、MS及1H NMR确证。采用MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞(HepG2和BEL-7402)、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞Caco-2的增殖抑制活性。结果表明,化合物4i对4种肿瘤细胞均有显著的增殖抑制活性(IC50=0.8～1.4μmol/L),且与阳性对照药CDDO甲酯(CDDO-Me)相当,值得深入研究。; 张士薄张珍珍丁晔赖宜生牟伊艾勇季晖张奕华; 关键词：齐墩果酸一氧化氮供体抗肿瘤活性

全选清除导出

共1页<1>

丁晔