史继云
- 作品数：36 被引量：43H指数：5
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市科技计划项目国家杰出青年科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学一般工业技术更多>>
- 一种isoDGR多肽放射性药物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种isoDGR多肽放射性药物及其制备方法和应用，所述isoDGR多肽放射性药物包括isoDGR多肽和放射性核素<Sup>99m</Sup>Tc，该药物通过双功能螯合剂HYNIC(hydrazinonicot...
- 王凡史继云赵海涛贾兵
- 文献传递
- 99Tcm标记新型RGD环肽在神经胶质瘤动物模型的实验研究被引量：7
- 2010年
- 目的 评价引入2个聚乙二醇（PEG4）对精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）环肽二聚体（Dimer：E[c（RGDfK）]2）体外受体结合亲和力和体内药代动力学特征的影响,以及99Tcm标记2PEG4-Dimer用于整合素αvβ3阳性肿瘤显像的前景.方法 用免疫组织化学实验测定U87MG人神经胶质瘤细胞以及肿瘤组织中整合素αvβ3的表达.通过U87MG细胞受体竞争结合实验测定RGD环肽单体c（RGDyK）、联肼尼克酰胺（HYNIC）-Dimer和HYNIC-2PEG4-Dimer对125I-c（RGDyK）的半数抑制浓度（IC50）.采用无亚锡一步法制备99Tcm-HYNIC-Dimer和99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer,评价＂TcmHYNIC-2PEG4-Dimer在荷U87MG瘤裸鼠的生物分布并进行γ显像.采用非配对t检验法对实验数据进行分析.结果 U87MG细胞和荷瘤裸鼠肿瘤组织中高表达整合素αvβ3.HYNIC-2PEG4-Dimer比c（RGDyK）和HYNIC-Dimer有更高的整合素αvβ3亲和力（IC50分别是0.8,27和2.4 nmol/L）.99Tcm-HYNIC-Dimer和99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer的99Tcm标记率均＞95%,经Sep-Pek C18柱纯化后其放化纯＞99%.生物分布实验显示,2种标记物均主要经肾排泄,在注射后2h,肿瘤对99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer的摄取为99Tcm-HYNIC-Dimer的2.7倍[（5.71±0.96）%ID/g和（2.10±0.50）%ID/g],t=4.80,P＜0.05,与体外受体竞争结合实验数据相一致.γ显像结果显示,注射99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer后0.5 h肿瘤即清晰可见,随时间延长,体内放射性本底明显减低,显像对比度增高.结论 99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer有希望用于整合素αvβ3阳性肿瘤显像.
- 靳晓娜史继云刘妍朱朝晖贾兵刘昭飞石希敏王凡李方
- 关键词：神经胶质瘤放射性核素显像
- 一种卟啉脂质体放射性药物64Cu-Texaphyrin NPs及其制备方法
- 本发明公开了一种卟啉脂质体放射性药物<Sup>64</Sup>Cu‑Texaphyrin NPs及其制备方法，所述卟啉脂质体放射性药物<Sup>64</Sup>Cu‑Texaphyrin NPs包括纳米材料和放射性核素<...
- 王凡史继云高翰男梁晓龙贾兵
- 文献传递
- 用于integrinα<Sub>v</Sub>β<Sub>3</Sub>阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物及其制备方法
- 本发明涉及一种用于integrin α<Sub>v</Sub>β<Sub>3</Sub>阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物，包括RGD多肽、双功能螯合剂(Chelator)和放射性核素(Nuclide)，所述RGD多肽为RG...
- 王凡史继云贾兵
- 文献传递
- 一种靶向HER2的rk多肽放射性药物及其制备方法
- 本发明公开了一种靶向HER2的rk多肽放射性药物及其制备方法，包括rk多肽二聚体和放射性核素，放射性核素通过螯合剂标记rk多肽二聚体，rk多肽二聚体是将PKM与rk多肽单体相连，再将两个连接有PKM的rk多肽单体二聚化而...
- 王凡史继云杜帅樊贾兵
- 文献传递
- ^(99)Tc^m-RGD环肽二聚体的制备及其体内外评价被引量：21
- 2007年
- 目的评价^(99)Tc^m 标记的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)环肽二聚体 E[c(RGDfK)]_2的体内外特性及其用于整合素α_vβ_3阳性肿瘤显像的可行性。方法以三羟甲基甘氨酸(tricine)和三苯基膦三磺酸钠(TPPTS)作为协同配体,以联肼尼克酰胺(HYNIC)作为双功能连接剂,采用无亚锡一步法制备^(99)Tc^m-HYNIC-E[c(RGDfK)]_2,通过 U87人神经胶质瘤细胞测定其半数抑制浓度(IC_(50)),观察其体外与整合素α_vβ_3受体的结合解离动力学、细胞内化及外化,评价其在荷人神经胶质瘤裸鼠的生物分布。结果 ^(99)Tc^m-HYNIC-E[c(RGDfK)]_2的标记率>95%,经 Sep-Pek C18柱纯化后其放化纯>99%。与 RGD 环肽单体 c(RGDyK)相比,HYNIC 偶联的 E[c(RGDfK)]_2二聚体具有更高的整合素α_vβ_3亲和力,IC_(50)分别为80.0和9.07 nmol/L。细胞实验显示,^(99)Tc^m-HYNIC-E[c(RGDfK)]_2与整合素α_vβ_3结合较快,并迅速被受体介导内化。生物分布实验显示,^(99)Tc^m-HYNIC—E[c(RGDfK)]_2主要经肾脏排泄,在注射后0.5和4 h,标记物在肿瘤的每克组织百分注射剂量率(%ID/g)分别为(2.46±0.66)和(3.10±0.35)%ID/g,标记物在肿瘤中的滞留时间足够长。γ显像示注射后1 h 肿瘤清晰可见,注射后4 h 显像效果更佳。结论 ^(99)Tc^m-HYNIC-E[c(RGDfK)]_2是一种有前景的用于整合素α_vβ_3阳性肿瘤显像的显像剂。
- 刘昭飞贾兵史继云杨志赵慧云王凡
- 关键词：肽类锝同位素标记放射性核素显像
- ^(99)Tc^m标记的PEG_4/2PEG_4修饰的环状RGD二聚体体内外性质的对比被引量：4
- 2010年
- 采用2种方法修饰RGD环肽二聚体,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子,以及在RGD二聚体与双功能螯合剂HYNIC之间引入1个PEG4分子,比较在不同部位引入PEG4分子对99Tcm标记的RGD环肽二聚体体内外性质的影响。研究结果表明,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子能显著提高RGD环肽二聚体与整合素αvβ3的亲和力;PEG4的引入能够增强标记物的水溶性9。9Tcm-HYNIC-2PEG4-RGD dimer具有更好的体内外性质,作为一种潜在的肿瘤显像剂,具有进一步研究开发的价值。
- 靳存敬史继云刘妍靳晓娜黄金铭赵慧云李方王凡
- 关键词：整合素ΑVΒ3
- 一种靶向整合素α<Sub>6</Sub>的二聚体多肽放射性药物及其制备方法
- 本发明公开了一种靶向整合素α<Sub>6</Sub>的二聚体多肽放射性药物及其制备方法，该放射性药物包括cKiE二聚体多肽和放射性核素，所述放射性核素通过双功能螯合剂标记所述cKiE二聚体多肽；所述cKiE二聚体多肽由两...
- 王凡史继云罗麒贾兵
- 文献传递
- 一种肿瘤靶向型放疗增敏脂质体纳米制剂及其制备方法
- 本发明公开了一种肿瘤靶向型放疗增敏脂质体纳米制剂及其制备方法，所制备的制剂为钆离子配位的德克萨斯卟啉脂质体（Gd‑Nanotexaphyrin），同时具有增强磁共振成像和放疗增敏的效果。该制剂的亲水腔内部可以包载携氧蛋白...
- 王凡史继云马晓途
- 文献传递
- Integrin αvβ3阳性肿瘤的分子显像及放射靶向治疗
- 肿瘤生长过程中关键的一环是肿瘤血管生成。肿瘤血管生成被各种蛋白分子调控，其中包括integrinαvβ3。Integrin αvβ3是整合素家族重要的组成成员，作为与新生血管相关的分子标志物之一，它高表达在新生血管内皮细...
- 王凡贾兵刘昭飞史继云余子璘赵慧云
- 关键词：靶向分子放射性核素显像靶向治疗
- 文献传递
