冯世斌
- 作品数：13 被引量：9H指数：2
- 供职机构：第三军医大学西南医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金重庆市自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生一般工业技术化学工程更多>>
- 能与血管内皮生长因子受体特异结合的多肽及其运用
- 本发明涉及蛋白质领域，特别涉及能与血管内皮生长因子受体特异结合的多肽，所述多肽相对于如SEQIDNO:18所示的亲本多肽VEGF<Sub>125-136</Sub>的氨基酸序列，在保持其126-133号位置的氨基酸不变的...
- 黄定德邹凌云李前伟冯世斌
- 文献传递
- 血小板微粒通过上调内皮细胞基质金属蛋白酶的表达促进血管新生
- 血小板激活后可以释放出大量的血小板微粒(PMVs),约占循环细胞微粒的70-90％,具有强大的促炎及促凝活性.研究显示,PMVs还可通过携带多种促血管生成因子(VEGF、PDGF、bFGF等),增强内皮细胞的增殖、迁移和...
- 胡厚源孙诚冯世斌贝俊杰周舟余争平
- 关键词：血小板微粒血管新生内皮细胞基质金属蛋白酶
- 基于VEGFR靶点的小分子肿瘤靶向抑制肽的99Tcm标记及鉴定被引量：2
- 2012年
- 目的探讨基于血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)靶点的小分子肿瘤靶向抑制肽理想的放射性核素99Tcm标记方法。方法多肽QKRKRKKSRKKH、RKRKRKKSRYIVLS分别经双功能螯合剂S-acetyl-MAG3、GA(D)GG、HYNIC修饰后进行放射性核素99 Tcm标记,HPLC及纸层析法鉴定其标记率及放化纯度,3 H-TdR参入实验鉴定其抑制细胞增殖的能力,体外受体竞争结合实验鉴定其受体结合活性。结果以HYNIC为双功能螯合剂,这2条多肽的99Tcm标记率分别为(94.13±1.77)%、(93.79±3.53)%,明显高于S-acetyl-MAG3、GA(D)GG修饰多肽的标记率。经HYNIC修饰后的多肽对肿瘤细胞A549增殖的抑制率约为(32.86±3.36)%、(61.50±4.50)%,与修饰前无明显变化(P>0.05);多肽标记后仍保持了良好的VEGFR结合活性,室温下放置24 h后,放化纯度仍高达90%左右。结论以HYNIC为双功能螯合剂,以TPPTS为协同配体及还原剂,多肽QKRKRKKSRKKH、RKRKRKKSRYIVLS的99 Tcm标记率高,且仍具有良好的抑制肿瘤细胞增殖的能力和VEGFR结合活性。
- 冯世斌李前伟郑磊邹凌云查林任浩黄定德
- 关键词：血管内皮生长因子核素标记肿瘤显像
- ^(99)Tc^m-TP1093的制备及其在健康动物体内的生物分布及动力学特点
- 2013年
- 目的制备标记率符合显像要求的99Tcm-TP1093,探讨其在健康动物体内的生物分布及动力学特点。方法化学合成G(D)AGG-Aba-ATAQSAYG-NH2(TP1093);氯化亚锡还原法99Tcm标记TP1093,纸层析测定标记率,计算比活度;体外稳定性实验、血清蛋白结合实验及脂/水分配实验鉴定99Tcm-TP1093的理化性质;研究标记多肽在健康家兔体内的示踪动力学和正常小鼠体内生物分布;健康家兔99Tcm-TP1093显像,观察体内放射性动态分布变化,利用感兴趣区(region of interest,ROI)技术分析重要组织器官的时间-放射曲线(time-activity curve,TAC)。结果 99Tcm-TP1093的标记率为(97.23±0.87)%,比活度为(15.91±0.62)TBq/mmol。标记多肽室温放置4 h,其放射化学纯度为(93.34±0.91)%。标记多肽与血清蛋白无明显结合,脂/水分配系数lg P=-(1.68±0.09)。标记多肽在健康家兔体内的动力学过程符合权重为1/c的二室模型,t1/2α为(2.689±0.541)min,t1/2β为(69.156±20.342)min,总清除率(CL)为(5.029±4.381)mL/kg。小鼠体内分布和健康家兔显像示:血液放射性清除迅速,软组织放射性消退快;胃区呈放射性缺损,甲状腺区未见异常放射性浓聚,脑呈低放射性分布;体内放射性主要经泌尿系统排泄,少量通过肝胆系统分泌。结论 99Tcm-TP1093标记方法简便,标记率与比活度高,可制备成一步法冻干药盒,具有良好的稳定性、体内生物分布及动力学性质。
- 任浩查林冯世斌唐波李前伟
- 关键词：肿瘤坏死因子受体
- 融合蛋白TAP-SSL5抑制动静脉血栓形成
- 2018年
- 目的:探讨重组抗炎、抗凝双效融合蛋白蜱抗凝血肽(TAP)-金黄色葡萄球菌超抗原样蛋白-5(SSL5)对动静脉血栓形成的影响和机制。方法:采用基因重组技术构建TAP-SSL5基因,进而制备融合蛋白TAPSSL5,通过流式细胞检测技术研究重组蛋白TAP-SSL5与粒细胞表面P-选择素糖蛋白配体1(P-selectin glycoprotein ligand-1,PSGL-1)结合的特性;采用反应底物法在体外检测融合蛋白TAP-SSL5对活化的凝血因子Xa(factor Xa,FXa)活性的抑制作用。采用Fe Cl3诱导的SD大鼠下腔静脉血栓模型,研究TAP-SSL5对静脉血栓形成的影响;采用Fe Cl3诱导的C57BL/6J小鼠肠系膜动脉血栓模型,在双光子显微镜下连续检测TAP-SSL5对动脉血栓形成的影响。结果:TAP-SSL5可与粒细胞表面PSGL-1结合,并抑制粒细胞与P-selectin和血小板的结合。TAP-SSL5呈剂量依赖性地抑制FXa活性(P <0. 01)。体内实验中TAP-SSL5可明显抑制Fe Cl3诱导的SD大鼠下腔静脉及C57BL/6J小鼠肠系膜动脉血栓的形成。结论:融合蛋白TAP-SSL5具有抗炎和抗凝双重效果,可以明显抑制动静脉血栓的形成。
- 曲小龙冯世斌彭松陈强胡厚源
- 关键词：融合蛋白血栓栓塞
- 炎症微环境响应性纳米药物抑制血管内皮损伤后内膜增生的实验研究
- 通过构建炎症微环境响应性纳米药物来预防血管再狭窄的发生.结果表明：与RAP原料药及载RAP的非响应性纳米药物相比，炎症微环境响应性载RAP纳米粒能更显著地抑制血管内皮损伤后新生内膜形成。
- 冯世斌张建祥胡厚源
- 关键词：血管内皮损伤内膜增生
- αvβ3受体放射性配体99Tcm-TP1326的制备及其荷瘤动物显像研究
- 目的探讨~(99)Tc~m-TP1326作为α_vβ_3阳性肿瘤分子显像剂的可行性。方法(1)化学合成GAGG-Aba-RGD-4CK(TP1326),纯度97.31%。(2)~(99)Tc~m标记TP1326:SnCl...
- 查林冯世斌黄定德谢来平陈杰李前伟
- 整合素α_vβ_3放射性配体^(99)Tc^m-TP1326的制备及其正常兔显像研究被引量：6
- 2012年
- 目的制备99Tcm-TP1326,鉴定其理化性质,研究其在兔体内的示踪动力学及组织器官分布特点。方法化学合成制备GA(D)GG-Aba-RGD-4CK(TP1326),并以氯化亚锡为还原剂进行99Tcm标记,纸层析法测定标记率;采用体外稳定性实验、血清蛋白结合实验及油/水分配实验鉴定标记物的理化性质;测定标记物经健康大耳兔静脉注射后不同时相血液放射性浓度,利用药代动力学分析软件判断其最佳房室模型,并得出药代动力学参数;经健康兔耳缘静脉注射99Tcm-TP1326,SPECT动态显像,观察主要组织器官的放射性分布变化。结果 99 Tcm-TP1326的标记率为(95.86±0.83)%,比活度为(38.62±0.32)TBq/mmol。室温放置4 h后放化纯度为(91.76±2.75)%;柱层析未见蛋白结合放射峰;油/水分配系数为-(1.76±0.06)。99Tcm-TP1326在健康兔体内动力学符合权重为1/c的二室模型,t1/2α、t1/2β分别为(3.115±0.771)、(76.978±22.460)min。SPECT显像示血池影消退迅速,放射性主要经肾脏清除,肠道、胃区、颈部未见明显放射性浓聚,脑呈低放射性本底。结论 99Tcm-TP1326标记方法简便,标记率高,体内外稳定性好,动力学特性优良,血液清除快,主要通过泌尿系统排泄,是一种具有潜在应用价值的肿瘤αvβ3受体分子显像剂。
- 查林冯世斌郑磊黄定德罗朝学陈杰谢来平厉红民李前伟
- 关键词：整合素ΑVΒ3显像
- 炎症微环境响应性纳米药物抑制血管内皮损伤后内膜增生的实验研究
- 冯世斌张建祥韩松伶彭松胡颖陶辉张齐雄徐晓秋胡厚源
- 非霍奇金淋巴瘤的CD20分子显像及靶向治疗研究进展被引量：1
- 2010年
- 应用放射性核素标记B淋巴细胞分化抗原CD20单抗或其重组片段，在分子水平实现对非霍奇金淋巴瘤（NHL）显像和治疗，这将成为提高患者生存率的有效手段。该文介绍了CD20表面抗原的生物学特性及NHL抗CD20单抗的免疫治疗、放射免疫治疗以及放射免疫显像的研究进展。
- 查林冯世斌李前伟
- 关键词：非霍奇金淋巴瘤CD20利妥昔单抗放射免疫显像
