陈涛
- 作品数：2 被引量：7H指数：1
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- 大黄素的Ⅰ相代谢途径及其对细胞色素P450酶的抑制作用被引量：7
- 2014年
- 目的:考察大黄素的I相代谢途径及其对细胞色素P450酶的影响,为预测临床上可能的大黄素-药物相互作用提供实验依据。方法:分别应用人肝微粒体和重组CYP3A4酶与大黄素及CYP3A4抑制剂酮康唑(KTZ)共孵育20min,LC-MS/MS检测分析大黄素原型药物含量的变化;体外Cocktail法评价大黄素对8种P450亚型酶的抑制作用。结果:大黄素与人肝微粒体或重组CYP3A4酶共孵育后,大黄素剩余量分别为68.5%和0.015%,加入100μmol/L的KTZ后,消除率分别降至0.1%和27.7%。体外肝微粒体cocktail实验结果表明,大黄素对大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6有中等强度抑制作用,IC50分别为3.31、2.60和2.56μmol/L。结论:大黄素I相代谢主要由CYP3A4介导,对多种P450酶具有抑制作用,临床使用含大黄素相关制剂应注意可能涉及的药物相互作用。
- 王来友李镜清陈涛唐千捷陈玲燕
- 关键词：药物相互作用大黄素药物代谢酶孕烷X受体
- 基于代谢性核受体PXR的化浊法治疗NAFLD的研究
- 非酒精性脂肪性肝病(Non-alcoholic Fatty liver disease,NAFLD)是近年来被人们逐渐认识的一种多因素导致的肝细胞内脂肪蓄积过多的慢性进展性病变,多认为与肝之浊气聚集有关,在临床上多表现出...
- 王来友谭昌吉陈涛唐千捷匡鸣王坤腾
- 关键词：非酒精性脂肪性肝病孕烷X受体拮抗剂
