张晓翠
- 作品数：2 被引量：10H指数：2
- 供职机构：中国科学院新疆理化技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院西部之光基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 靶向二肽基肽酶维药体外筛选模型的建立及应用被引量：5
- 2014年
- 二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidaseIV,DPPIV)是治疗II型糖尿病的新靶点,糖依赖性胰岛素释放肽和肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1在体内有促进胰岛β细胞分泌胰岛素,胰岛素的生物合成,β细胞的生长并抑制其凋亡和抑制血糖升高等功能.二肽基肽酶Ⅳ可快速降解糖依赖性胰岛素释放肽和肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1,使其失去生物活性.本实验利用Caco-2细胞中所得到的二肽基肽酶IV,优化酶活筛选体系.确定了二肽基肽酶Ⅳ最适底物Gly-Pro-pNA浓度为0.064 mg/mL、反应温度37?C、反应时间30 min和竞争性抑制剂Ile-Pro-Ile浓度0.68mmol/L,从而建立了靶向二肽基肽酶Ⅳ的快速筛选体系.应用该模型,对18种维药提取物进行了筛选.本研究结果将为维药的进一步开发和利用提供了理论依据.
- 张晓翠赵海清窦君张富春阿吉艾克拜尔·艾萨
- 关键词：维药抑制剂
- 新疆玫瑰花提取物体外降糖活性被引量：5
- 2016年
- 目的评价玫瑰花提取物的体外降糖活性,研究玫瑰花多酚作用的胰岛素信号通路并阐明其降糖作用机制。方法采用脂质体介导的质粒转染法构建蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)蛋白过表达的CHO-K1细胞模型,通过蛋白印迹分析法(Western blotting)研究玫瑰花多酚对细胞内信号分子蛋白表达量的影响。结果体外玫瑰花提取物抑制PTP1B酶活性,半数抑制浓度(IC50)为62.31 ng·m L-1。玫瑰花提取物可提高细胞葡萄糖消耗,与阳性对照药作用相当;在细胞内可明显提高磷酸化的胰岛素受体底物1(IRS-1)、磷脂酰肌醇依赖性激酶1(PDK1)、蛋白激酶B(AKT)以及糖原合成激酶3β(GSK-3β)蛋白表达量。结论玫瑰花提取物对PTP1B有良好的抑制活性,可促进葡萄糖消耗,具有潜在降糖活性;玫瑰花提取物通过增加IRS-1、下游信号分子PDK1、AKT以及GSK-3β蛋白的磷酸化水平来激活PI3K/AKT胰岛素信号通路,从而促进胰岛素信号传导和糖原合成,达到降低血糖的效果。
- 张晓翠汤丹窦君张富春信学雷陈君阿吉艾克拜尔.艾萨
- 关键词：降糖活性葡萄糖消耗磷酸化水平PI3K/AKT信号通路
