艾勇
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
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- 2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酰胺类化合物的合成与抗乳腺癌活性研究
- 2015年
- 目的设计合成一系列2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酰胺类化合物,以期寻找活性更好的抗肿瘤化合物。方法以2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)为先导化合物,将CDDO的17位羧基通过连接基团与各种氨基化合物进行偶联制得目标化合物;采用MTT法测试偶联物对乳腺癌MDA-MB-468细胞的增殖抑制活性。结果与结论目标化合物的结构经IR、MS及1H-NMR谱确证,合成的10个化合物对乳腺癌MDA-MB-468细胞显示出不同程度的增殖抑制活性,明显优于先导化合物CDDO,其中,化合物2i、2j的活性最强(IC50值分别为1.12、1.37μmol·L-1)。构效关系研究发现,二胺偶联物的活性最好,氨基酸和正丙醇胺偶联物的活性次之,而芳胺偶联物的活性较弱,化合物2i和2j值得进一步研究。
- 艾勇康峰华黄张建彭司勋张奕华
- 新型CDDO-Me类似物的合成及抗肿瘤活性被引量：3
- 2015年
- 以齐墩果酸(OA)为起始原料,经9步反应合成了C环含有α,β-不饱和酮结构的2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸甲酯(CDDO-Me)活性类似物1,再将不同的脂肪羧酸和芳杂环羧酸分别与其C-3位羟基酯化,设计、合成了新型CDDO-Me类似物(2a^2e),并进一步将C-1位溴代,得到化合物3a^3e。采用MTT法测定了目标化合物对肺癌细胞A549、肝癌细胞Hep G2以及肺上皮细胞BEAS-2B的增殖抑制活性。结果表明,目标化合物对Hep G2细胞和A549细胞的增殖均显示了不同程度的抑制,其中化合物3b和3c的抑制活性最强[IC50=(6.13±1.16)μmol/L,IC50=(5.49±1.03)μmol/L],优于先导物1,与CDDO-Me相当。此外,目标化合物对正常细胞BEAS-2B的抑制活性显著小于对上述两种肿瘤细胞的抑制活性,显示了较高的肿瘤细胞选择性,其中3e对Hep G2的选择性最高,其抑制作用是正常细胞的10倍,值得进一步研究。
- 乔祎雪牟伊黄张建艾勇康峰华赖宜生张奕华
- 关键词：齐墩果酸抗肿瘤活性
- 一氧化氮供体型CDDO类似物的合成及抗肿瘤活性
- 2012年
- 以齐墩果酸(OA)为起始原料,经5步反应合成了C环含有α,β-不饱和酮结构的CDDO类似物(1);再以丁二酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物与化合物1的C3-OH偶联,合成了一氧化氮(NO)供体型化合物(4a～4k),其结构经IR、MS及1H NMR确证。采用MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞(HepG2和BEL-7402)、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞Caco-2的增殖抑制活性。结果表明,化合物4i对4种肿瘤细胞均有显著的增殖抑制活性(IC50=0.8～1.4μmol/L),且与阳性对照药CDDO甲酯(CDDO-Me)相当,值得深入研究。
- 张士薄张珍珍丁晔赖宜生牟伊艾勇季晖张奕华
- 关键词：齐墩果酸一氧化氮供体抗肿瘤活性
