张爱华
- 作品数:19 被引量:38H指数:4
- 供职机构:药物研究所有限公司更多>>
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- 卡奈替尼的合成被引量:2
- 2010年
- 4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉,再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代,用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、RaneyNi催化氢化,然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡奈替尼,总收率约70%。
- 吴云登纪安成沈义鹏张爱华
- 关键词:抗肿瘤药
- 选择性COX-2抑制剂NS-398的制备
- 2005年
- 目的制备选择性COX-2抑制剂NS-398。方法以2-氟硝基苯为起始原料,经4步反应化合成化合物NS-398。结果与结论用该方法可以在温和条件下合成出该药,最终产品纯度大于99%。
- 沈义鹏张爱华
- 关键词:NS-398COX-2抑制剂抗肿瘤化学合成
- 苯甲酸利扎曲坦的合成
- 2006年
- 目的合成一种新型的5-HT1B/1D受体激动剂。方法以三氮唑为起始原料,经过缩合、还原、肼化、缩合、甲基化5步反应制得利扎曲坦。结果合成收率高(23%),条件温和,目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱和红外光谱确证,产品纯度可高达99%。
- 张爱华沈义鹏
- 关键词:利扎曲坦偏头痛甲基化
- 盐酸罗沙替丁乙酸酯的合成被引量:3
- 2005年
- 间羟基苯甲醛和哌啶缩合得到的3-(1-哌啶甲基)苯酚,与3-氯丙胺在DMF中于90~95℃直接缩合制得3-(3-(1-哌啶基甲基)苯氧基)丙胺,再依次和氯乙酰氯和乙酸钾经缩合反应得到抗溃疡药盐酸罗沙替丁乙酸酯,总收率59%。
- 张爱华沈义鹏
- 关键词:罗沙替丁抗溃疡药受体阻滞剂
- 硼替佐米的合成工艺改进被引量:6
- 2014年
- 对硼替佐米合成工艺进行优化:以异戊醛与R-(+)-苯乙胺为起始原料经缩合、加成、催化氢化和成盐得到中间体5;另外以L-苯丙氨酸为原料,经酯化、酰化及水解得中间体9;最后中间体5与中间体9经缩合、水解制得目标产物硼替佐米,总收率38.2%(以异戊醛计)。
- 纪安成韩航王超群张爱华
- 关键词:硼替佐米多发性骨髓瘤
- 吉非替尼的合成工艺改进被引量:3
- 2015年
- 以3,4-二甲氧基苯甲酸为原料,经硝化、脱甲基、还原、环合、乙酰化、氯化、缩合、水解等反应,最后经过一步与N-(3-氯丙基)吗啉缩合得到抗肿瘤药吉非替尼。
- 王超群韩航纪安成张爱华
- 关键词:吉非替尼EGFR酪氨酸激酶抑制剂
- 芳杂环取代的二苯脲类衍生物及其用途
- 本发明公开了一种通式[1]或[2]的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R<Sub>1</Sub>为除吡啶外的含氮杂环,R<Sub>2</Sub>为H、卤素、C<Sub>1-5</Sub>烷基、C<Sub>1-5</Sub...
- 张爱华沈义鹏吴思晋张晓蕾
- 文献传递
- 光化性角化病药物盐酸δ-氨基酮戊酸的制备
- 2005年
- 盐酸δ-氨基酮戊酸是一种新型的治疗光化性角化病药物,该药是一种光敏性药物,应用于光动力学治疗。本文提供了一个三步反应合成δ-氨基酮酸的简便方法。用该方法可以在温和条件下合成出该药,最终产品的纯度大于98%。
- 沈义鹏张爱华
- 关键词:光化性角化病
- 芳杂环取代的二苯脲类衍生物及其用途
- 本发明公开了一种通式[1]或[2]的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R<Sub>1</Sub>为除吡啶外的含氮杂环,R<Sub>2</Sub>为H、卤素、C<Sub>1-5</Sub>烷基、C<Sub>1-5</Sub...
- 张爱华沈义鹏吴思晋张晓蕾
- 文献传递
- 双氯芬酸钾凝胶剂的研制
- 2000年
- 制备了双氯芬酸钾凝胶剂 ;采用 HPLC法测定含量 ;对制剂进行了初步稳定性考察和抗炎药效学试验 ,结果表明双氯芬酸钾凝胶剂稳定 ,对角叉菜胶所致的炎症有显著的抑制作用 。
- 郝钦徐群为周学敏姚全胜张爱华张勤
- 关键词:双氯芬酸钾凝胶剂稳定性抗炎作用